Узагальнено дані літератури та власних досліджень аміксину (індуктора інтерферону широкого спектра противірусної активності). Розглянуто питання, пов'язані з фармакологічною дією аміксину та його аналогів, можливими причинами полімодальних ефектів, а також результати клінічної оцінки препарату.

Розглядаються нерівноважні кінетичні моделі взаємодії ліганд - рецептор, які застосовуються для опису типів і кількісних особливостей фармакологічних ефектів екзогенних модуляторів, агоністів медіаторних систем центральної нервової системи. Особливість запропонованої нами моделі полягає в тому, що аналізуються синаптичні рецепторно-лігандні взаємовідносини з нерівноважною (імпульс) взаємодією медіатору з рецептором на тлі стаціонарного процесу взаємодії ліганду з постсинаптичним рецептором. Показано, що той або інший тип фармакологічних ефектів екзогенних лігандів може визначатися часовою організацією деяких синаптичних процесів (співвідношення швидкостей конформаційних переходів рецепторів та елімінації медіатору).

Наведено числове моделювання фізико-хімічних процесів утворення іон-радикальних та електронно-збуджених частинок люмінофора в розчині між електродами плоско-паралельної комірки довільної довжини, в якій створено умови для дифузійно-контрольованих процесів гетерогенного та гомогенного переносів заряду,а також результати числового моделювання для математичних розглянутих моделей та аналіз отриманих результатів.

Представлено численное моделирование физико-химических процессов образования ион-радикальных форм люминофора и электронно-возбужденных частиц в растворе между электродами плоско-параллельной ячейки произвольной протяженности, в которой созданы условия для протекания диффузионно-контролируемых процессов гетерогенного и гомогенного процессов переноса заряда. Приведены результаты численного моделирования для рассматриваемых математических моделей и анализ полученных результатов.

Digital simulation of physicochemical processes of luminesor ion-radical forms and electron-excited particles formation in the solution between the electrodes of arbitrary length planar-parallel cell is presented; conditions for the diffusion-controlled heterogeneous and homogeneous charge transfer processes were created. results of the digital simulation for the considered mathematical models and the analysis of the obtained results are cited.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.74-4

Рубрики:

Ароматичні діазосполуки

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г552.6с05

Шифр НБУВ: Ж29221 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Узагальнено 14-річний досвід ендоуретральної електростимуляції шийки сечового міхура апаратом "Інтратон-1" (електростимулятор урологічний) у комплексному лікуванні 87-ми жінок зі стресовим нетриманням сечі. Одержано безпосередні позитивні результати лікування у 85,1 % жінок, що рекомендують цю процедуру до запровадження у стаціонарну та амбулаторну урологічну практику. Доцільним є проведення повторного курсу лікування за 3 - 6 місяців згодом, зважаючи на повернення симптомів захворювання у більшості пацієнток.

Проанализированы непосредственные и отдаленные результаты комплексного лечения стрессового недержания мочи у 87-ми женщин с использованием эндоуретральной электростимуляции шейки мочевого пузыря. После лечения 34,5 % женщин полностью удерживали мочу. Улучшение отмечалость в 50,6 % случаев. Установлена целесообразность проведения повторного курса лечения через 3 - 6 месяцев в связи с возвращением симптомов заболевания у большинства женщин.

Освещены вопросы всасывания, распределения, метаболизма, элиминации лекарственных средств и биологического ответа на их введения (LADMER). Обосновано понятие физико-химической фармакологии как направления науки о лекарствах, объектом которого являются структура, физические, химические и физико-химические свойства биологически активных веществ и их мишеней. Установлены общие закономерности, дана количественная оценка и объяснены механизмы реализации процессов LADMER. Обобщены основные принципы и методические подходы, используемые в физико-химической фармакологии для рационального конструирования, скрининга и синтеза новых (оригинальных) лекарственных средств.

Проаналізовано фази та кінетику взаємодії ліків і організму, наслідком яких є фармакологічні ефекти. Розглянуто сучасні уявлення і теорію рецепторно-лігандної взаємодії, методи, рівні досліджень та аналіз фармакологічних ефектів. Наведено основні типи рівноважних моделей, що використовуються в сучасних фармакологічних дослідженнях. Висвітлено підходи до адекватного опису нерівноважних процесів синаптичної рецепторно-лігандної взаємодії. Акцентовано увагу на теорії ізодинамічного аналізу як методу дослідження кінетики вмісту рецепторно-лігандних комплексів у біофазах дії цілісних організмів. Запропоновано сучасні дослідні методи вивчення молекулярних і клітинних процесів взаємодії ліків, ендогенних лігандів, рецепторно-ефекторних систем.

Освещены механизмы взаимодействия электромагнитных излучений и биологических объектов. Изложена концепция гипер- и гипобиотических процессов в контексте квантово-биологической теории. Описаны морфологические реакции на воздействие электромагнитного излучения нетепловой интенсивности как фактор изменения протеолитической активности пепсина, теория квантовой энтропийной логики. Изучены динамика аминокислотного состава плазмы крови теплокровных животных, подвергшихся воздействию синтетических поверхностно-активных веществ, влияние ультразвука на биологические объекты. Проанализировано взаимодействие электромагнитного излучения сверхвысоких частот с биологическими объектами, раскрыты теоретические основы действия лазерного излучения на них, морфофункциональные предпосылки реализации остаточных напряжений, физические и физиологические основы применения локальной гипертермии в медицине.

Розглянуто питання анатомії, патофізіології, діагностики та лікування стресового нетримання сечі у жінок. Наведено методи та медикаментозні препарати для консервативного лікування, проаналізовано досвід застосування ендоуретральної електростимуляції сфінктерного апарата шийки сечового міхура уретри. Запропоновано класифікацію пролапсу тазових органів, описано методи хірургічного втручання для їх усунення у хворих зі стресовим нетриманням сечі.

Рассмотрены вопросы анатомии, патофизиологии, диагностики и лечения стрессового недержания мочи у женщин. Приведены методы и медикаментозные препараты для консервативного лечения, проанализирован опыт применения эндоуретральной электростимуляции сфинктерного аппарата шейки мочевого михура уретры. Предложена классификация пролапса тазовых органов, описаны методы хирургического вмешательства для их устранения у больных со стрессовым недержанием мочи.

Вивчено процеси метаболізму міченого 14С-гідазепаму за гідразидним фрагментом молекули. Сполученням методів тонкошарової хроматографії (значення Rf) та мас-спектрометрії (склад метастабільних іонів у мас-спектрах) доведено структуру метаболітів гідазепаму. Його ліпофільні метаболіти, окрім вихідної сполуки, представлені N1-деалкілгідазепамом та 3-гідроксидеалкілгідазепамом. До водорозчинних сполук віднесено оксіацетилгідразин і теоретично можливі метаболіти. Кількісне визначення співвідношення гідрофільних і ліпофільних метаболітів у сечі та калі щурів дозволило зробити висновок про досить високу інтенсивність окиснення ацилгідразинового замісника молекули гідазепаму у процесі метаболізму препарату.

Изучены процессы метаболизма меченого 14С-гидазепама по гидразидному фрагменту молекулы. Соединением методов тонкослойной хроматографии (значения Rf) и масс-спектрометрии (состав метастабильных ионов в масс-спектрах) установлена структура метаболитов гидазепама. Его липофильные метаболиты, кроме исходного вещества, представлены N1-деалкилгидазепамом и 3-гидроксидеалкилгидазепамом. К водорастворимым соединениям относятся оксиацетилгидразин и теоретически возможные метаболиты. Количественное определение соотношения гидрофильных и липофильных метаболитов в моче и кале крыс позволило сделать вывод о достаточно высокой интенсивности окисления ацилгидразинового заместителя молекулы гидазепама в процессе метаболизма препарата.

The metabolism processes of the labeled hydazepam 14C by the hydrazine fragment have been studied. Using both the thin layer chromatography (the Rf data) and mass-spectrometry methods (the composition of meta-stable ions in the mass spectra) the structure of the metabolites of hydazepam have been determined. Lypophilic metabolites of hydazepam besides the initial substance) are presented by N1 dealcylhydazepam and 3-hydroxydealkylhydazepam. Oxyacetylhydrazine and its derivatives, which are theoretically possible, belong to the water-soluble compounds. The quantitative determination of the ratio of hydrophilic and lipophilic metabolites in the urine of rats allowed making a conclusion about the high intensity of the acylhydrazine substitute oxidationof the hydazepam molecule in the processes of the drug's metabolism.

Ключ. слова: Інтермітуюче введення, фармакокінетика, 3Н-аміксин
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Сформулированы критерии фармакометаболического профиля лекарственных средств (мягкие, жесткие, активные метаболиты, пролекарства). Установлены общие закономерности их фармакокинетики (всавывание, распределение, метаболизм, элиминация) и возможности эффективного моделирования. Большое внимание уделено использованию принципов и подходов метаболизма лекарств в конструировании пролекарств. Определены цели такого синтеза и методы его реализации, обобщены основные положения по оптимизации физико-химических и биофармацевтических свойств препаратов путем преобразования их в пролекарства. Изложены основные сведения о направленной пролекарственной терапии (антитело-направленной фермен пролекарственной терапии, генно-направленной пролекарственной терапии, ген-пролекарство активирующей терапии, лектин-направленной фермент активирующей пролекарственной терапии). Дана характеристика ферментных систем, использующихся для биоактивации пролекарств.

Представлены результаты исследований структуры, морфологии образцов из углеродистой конструкционной стали 35. Показано, что после определения режимов обработки с помощью электролитно-плазменной обработки, образцы из конструкционной стали увеличили свою твердость и износостойкость. На поверхности наблюдается характерный рельеф, который не влияет на ухуджение характеристик стали.

Застосування рентгеноконтрастного препарату "ТРАЗОГРАФ" (76 % розчин для ін'єкцій по 20 мл в ампулі) фірми "Юнік Фармасьютикал Лабораторіз" під час рентгеноурологічних досліджень продемонструвало його високу контрастність зображення на екскреторних та інфузійних урограмах у 91,4 % хворих, а також під час виконання ретроградних пієлограм, цистограм і висхідних уретрограм. Препарат "ТРАЗОГРАФ" виявив дуже добру переносимість, лише в 1,4 % хворих під час екскреторної та інфузійної урографій відзначено побічні ефекти у вигляді нудоти, почервоніння шкіри обличчя. Описані побічні ефекти були очікуваними згідно з інструкцією до препарату. "ТРАЗОГРАФ" є препаратом вибору серед іонних рентгеноконтрастних засобів під час рентгеноурологічних досліджень із доступною вартістю.

Изучена эффективность использования препарата "Yentreve" ("Дулоксетин") в сочетании с упражнениями для укрепления мышц тазового дна и эндоуретральной электростимуляцией сфинктерного аппарата уретры (II группа) и без электростимуляции (I группа) при лечении женщин со стрессовым недержанием мочи (СНМ). Использование эндоуретральной электростимуляции шейки мочевого пузыря улучшает результаты лечения женщин II группы по сравнению с I группой. Использование дулоксетина в сочетании с упражнениями для укрепления мышц тазового дна и электростимуляцией сфинктерного аппарата уретры необходимо считать "первой линией" терапии СНМ у женщин.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р696.024-5 + Р696.57-5

Рубрики:

Розлад сечовипускання (дізурія)

Хвороби уретри

Шифр НБУВ: Ж16160 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Обсуждены основные положения биофармацевтической классификационной системы, базирующиеся на растворимости активных ингредиентов препаратов и проницаемости биологических мембран, что обеспечивает надлежащую биодоступность лекарственных средств. Показана взаимосвязь между дозой, растворимостью и биодоступностью, характеризующаяся тремя показателями: числом всасывания, числом растворимости, отношением дозы к растворимой части препарата.

Показано, что задача неразрушающего контроля напряженно-деформированного состояния, особенно двухосного, относится к задачам с большой неопределенностью. Для преодоления последней предложено использовать байесовскую теорию восстановления функций, дополненную априорной информацией в качественном и количественном представлении. Применение нового подхода проиллюстрировано реальными примерами.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.5

Рубрики:

Всмоктування, розподіл і виведення лікарських речовин. Фармакокінетика

Шифр НБУВ: Ж68462 Пошук видання у каталогах НБУВ