Досліджено вплив вітчизняного фармакологічного препарату армадин лонг (2-етил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцинат) на фізичну працездатність спортсменів за умов силових навантажень граничної інтенсивності, що є характерними для сучасного спорту. Оскільки у спортивній фармакології постійно тривають пошуки нетоксичних засобів метаболітотропного походження, які б мали здатність сприяти зростанню фізичної працездатності та уповільнювати настання стомлення без токсичної дії на організм, для досліджень було вибрано засіб на основі бурштинової кислоти, яка є природним метаболітом циклу Кребса. Показано, що досліджений препарат при курсовому застосуванні протягом трьох тижнів позитивно впливає на параметри спеціальної працездатності, асоційованої з поліпшенням кисневотранспортної функції крові. Метаболічним підгрунтям цього явища є пригнічення зниження рН внутрішнього середовища організму з подальшим розвитком лактатацидозу і здатність препарату армадин лонг прискорювати процеси ангіогенезу та, відповідно, і транспорт кисню до працюючих м'язів спортсмена. Інтенсивність утворення нових кровоносних судин відображається зростанням у сироватці крові вмісту основного ангіогенного чинника - фактору росту ендотелію судин (VEGF). Такі дані обгрунтовують доцільність застосування засобів на основі бурштинової кислоти для запобігання негативним метаболічним змінам і з метою уповільнення настання стомлення у спортсменів за умов інтенсивних фізичних навантажень.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г247.32 + Г252.62

Рубрики:

Галогенозаміщені ароматичні кислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: РА449724 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено нову оригінальну методику одержання синтетичних фульвокислот шляхом окиснення фенольних сполук оплодня гранату (елаготанінів, лігніну) молекулярним киснем у лужному середовищі. Порівняння спектральних і фізико-хімічних властивостей одержаного продукту та природних фульвокислот свідчить про однотипність їх хімічної будови. Однак, на відміну від природних фульвокислот, синтетичні аналоги, одержані за розробленою методикою характеризуються контрольованими та відтворюваними властивостями, що значно розширює можливості їх використання у медицині.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7-24

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.61-273.6

Рубрики:

Ароматичні кислоти

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.611-27

Рубрики:

Кислоти ряду бензолу

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7-4 + Р281.811.6

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Противірусні препарати

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.611

Рубрики:

Кислоти ряду бензолу

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено ефективні та препаративно зручні методи синтезу нових 5-заміщених 2-іліден-1,3-тіазолідинів та 2,3-дигідро-1,3-тіазолів, а також досліджено їх хімічні властивості та біологічну активність. З’ясовано умови отримання N-алілтіоамідів та солеподібних N,S-кетенацеталів; встановлено, що окрім природи СН-кислоти значний вплив на перебіг реакції чинить розчинник та основа. Показано, що реакція ЕВЦ N-алілтіоамідів та N,S-кетенацеталів під дією йоду, брому, NBS та фосфорної кислоти є ефективним методом синтезу нових похідних 5-заміщених 2-іліден-1,3-тіазолідинів та 5-метил-(1,3-тіазолідин-2-іліден)кетонів. На основі взаємодії 5-галогенометил-2-іліден-1,3-тіазолідинів із 5-нуклеофілами синтезовано низку біоперспективних сполук. Продемонстровано, що дія морфоліну або DABCO на 5-галогенометил-2- іліден-1,3-тіазолідини призводить до 5-метиліден-2-іліден-1,3-тіазолідинів, які під дією NBS були перетворені у відповідні 5-бромометил-2-іліден-2,3-дигідро-1,3-тіазоли, на основі яких одержано низку 5-метилфунціоналізованих похідних. Для 5-заміщених (1,3-тіазолідин-2-іліден)кетонів розроблено підходи до анелювання пірольного, піридин-5-онового та піримідин-5-онового циклів. Знайдено, що 5-заміщені 2-іліден-1,3-тіазолідини виступають лігандами у реакціях комплексоутворення з іонами Zn(II) і Ag(I).

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615 + Р281.703

Рубрики:

Функціональні похідні ароматичних кислот

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г583.2 + Г252.611

Рубрики:

Адсорбція

Кислоти ряду бензолу

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено та розроблено нові напрями використання органічних азидів у конструюванні нітрогеновмісних гетероциклів, зокрема синтезу похідних 1,2,3-триазолу, тетразолу та конденсованих піримідинів. Вивчено маловідомі особливості Сu(І)-каталітичної реакції 1,3-диполярного циклоприєднання за участю азидів та алкінів різної природи. З'ясовано закономірності перебігу СuААС реакцій та сформовано основні вимоги до вибору каталітичної системи у випадку низькомолекулярних азидів, азидів або алкінів з об'ємними замісниками та азидів, що містять фрагменти, здатні ефективно комплексувати Сu(І). Розроблено методики синтезу і вперше одержано низку стерично утруднених азидів та азидів з гетероциклічним замісником, виявлено можливість їх використання у синтезі 1,2,3-триазолів. Циклоприєднанням синтезованих азидів до термінальних алкінів отримано низку нових 1,4-дизаміщених 1,2,3-триазолів. Виявлено утворення некласичних продуктів у реакціях етилпроп-2-інілметилфосфонату з (гет)ароматичними азидами, що містили естерну групу. Досліджено новий тип каталізаторів на основі π- комплексів Сu(І) у СuААС реакціях. Розширено межі застосування реакцій циклоконденсації органічних азидів (азидів з алкільними, арильними і гетарильними замісниками) з метиленактивними сполуками (метиленкетонами та ацетонітрилами, активованими карбонільними, сульфур- і фосфоровмісними групами та (гет)ароматичним ядром), каталізованими основами. Знайдено нові напрями проходження реакції циклоконденсації азидів. Виявлено некласичну та нетипову конкуренцію естерної групи з кетогрупою в реакції з азидами, та обговорено аспекти механізму цієї реакції. Одержано важкодоступні 1H-1,2,3-триазол-4-карбонові кислоти з циклопропіл-, трифторметильними та 4,4-діетоксиметильними замісниками. Запропоновано зручний спосіб синтезу важкодоступних 1,5-дизаміщених 1H-1,2,3-триазолів із простих реагентів і без використання металів як каталізаторів. Знайдено нові високореакційноздатні реагенти, зокрема метиленкетони та ацетонітрили, які дозволяють проводити реакцію циклоконденсації з азидами за короткий час при кімнатній температурі, що задовольняє вимоги концепції "click"-хімії. Показано можливості застосування таких реакцій у молекулярному дизайні похідних 1,2,3-триазолу. Запропоновано нові перетворення функціональних угрупувань у каркасі триазолу. Розроблено однореакторні методики одержання азидів in situ і їх наступне циклоприєднання. Досліджено нові варіанти доміно-реакції органічних азидів. Взаємодією орто-заміщених арилазидів з ацетонітрилами, активованими гетароматичним ядром, одержано нові похідні [1,2,3]триазоло[1,5-а]хіназоліну. Розроблено доміно-реакції, які дозволяють із високими виходами та за короткий час (до 5 хв) одержувати нові [1,2,3]триазоло[4,5-b]піридини та [1,2,3]триазоло[1,5-а]піримідини. Розроблено нові реакції, зручні для створення комбінаторних бібліотек, зокрема високопродуктивний спосіб синтезу 5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамідів. Розширено межі застосування маловивчених підходів до синтезу тетразолів. Одержано нові похідні 1-заміщеного тетразолу, та вивчено поведінку низки нових H-нуклеофілів у нещодавно розробленому авторському способі анелювання піримідинового кільця за допомогою розщеплення тетразольного кільця без використання розчинників. Обговорено особливості механізму таких перетворень. Розроблено методи одержання нових комплексів арґентуму(І), купруму(І), рутенію(ІІ), родію(ІІ) і лантаноїдів з 1,2,3-триазольними та тетразольними лігандами. Здійснено скринінг синтезованих сполук на протипухлинну та протимікробну активність і знайдено сполуки, які виявили високу активність.

Синтезовано похідні імідів малеїнової та бурштинової кислот - N-(4-ізопропілбензил)сукцинімід і N-(4-ізопропілбензил)малеімід. Сполуки отримано взаємодією вихідних імідівдикарбонових кислот і п-хлорметилкумену у середовищі диметилформаміду за участю карбонату калію. Досліджено реакційну здатність вихідних імідів із п-хлорметилкуменом. Отримані сполуки можуть бути використані як напівпродукти для синтезу передавачів ланцюга у реакціях радикальної полімеризації. Будову отриманих сполук підтверджено фізико-хімічними методами, елементним та функціональним аналізом.

Наведено літературні відомості, включно з опублікованими за останні роки, щодо застосування N-галогеносукцинімідів у реакціях приєднання до алкенів, таких як галогідратація, галоетерифікація, галоестерифікація, аміногалогенування та інших.

В двухступенчатом реакторе изучен процесс окисления н-пентана на VPO-катализаторе и показано, что фталевый ангидрид образуется по реакции Дильса - Альдера между малеиновым ангидридом и 1,3-бутадиеном. Повышение селективности по фталевому ангидриду достигается введением добавок в базовую VPO-композицию, которые повышают льюисовскую кислотность поверхности катализатора, снижением температуры в нижней зоне реактора и послойной загрузкой в реактор различных по кислотности VPO-катализаторов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.5

Шифр НБУВ: Ж100480 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено методи синтезу нових похідних кумінового спирту: кумінгліцидилового етеру, кумінфосфату, флуоровмісного та алкоксисилільного кумінових етерів. Будову одержаних сполук підтверджено ІЧ-спектроскопією та елементним аналізом. Синтезовані речовини доповнюють ряд функціональних сполук цього класу та розширюють можливості їхнього застосування, а саме, - в галузі біотехнології та медицині. Завдяки наявності активного ізопропільного центра у бензеновому ядрі вони можуть бути використані як агенти передачі кінетичного ланцюга у радикальній полімеризації для одержання полімерів із різноманітними функціональними групами.

З метою пошуку нових перспективних біологічно активних субстанцій синтезовано естери 4-{[(метоксикарбоніл)-аміно]метил}бензентіосульфокислоти. Розроблено препаративну методику хлорсульфування метилового естеру бензилкарбамінової кислоти і вперше виділено та ідентифіковано 4-{[(метоксикарбоніл)аміно]метил}-бензенсульфохлорид. Вперше одержано натрій 4-{[(метокси-карбоніл)аміно]метил}бензентіосульфонат і проведено його алкілування диметилсульфатом, етил- та алілбромідами. На основі даних віртуального фармакологічного скринінгу (PASS) синтезованих у ході досліджень сполук виявлено перспективні напрямки їх експериментальних біологічних досліджень.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ