Конденсацією 4-ариліденаміно-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тіолів з етилхлорацетатом синтезовано ряд похідних 6-арил-3-метил-6,7-дигідро-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-карбоксилату. Їх будову доведено методами спектроскопії ПМР і рентгеноструктурним аналізом.

Конденсацией 4-арилиденамино-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тиолов с этилхлорацетатом синтезирован ряд производных 6-арил-3-метил-6,7-дигидро-5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4] тиадиазин-7-карбоксилата. Строение полученных соединений доказано методами спектроскопии ПМР и рентгеноструктурного анализа.

By the condensation of 4-arylideneamino-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-thioles with ethyl chloracetate a nuber of 6-aryl-3-methyl-6,7-dihydro-5H-[l,2,4] triazolo[3,4-b][l,3,4]thiadiazine-7-carboxylate derivatives has been synthesized. The structure of the compounds obtained has been proven by the NMR spectroscopy and X-ray single crystal diffraction analysis.

Зазначено, що ацетилендикарбоновий естер у реакціях з тіолятами 4-аміно-6-R-4,5-дигідро-1,2,4-три-азин-5-онів, 3-аміно-3,4-дигідрохіназолін-4-ону і 4-аміно-3-R-1Н-1,2,4-триазолів циклізується в солі лужних металів етил(3-R-7,8-дигідро-4,7-діоксо-4Н,6Н-[1,2,4]триазино[3,4-b] [1,3,4]тіадіазин)-8-метиліденкарбоксилатів, етил(3,6-діоксо-3,4-дигідро-2Н,6Н-[1,3,4]тіадіазино[2,3-b]хіназолін)-2-метиліденкарбоксилату та етил(3-R-6-оксо-6,7-дигідро-5Н-[1,2,4] триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин)-7-метиліденкарбоксилатів.

Отмечено, что ацетилендикарбоновый эфир в реакциях с тиолятами 4-амино-6-R-4,5-дигидро-1,2,4-триазин-5-онов, 3-амино-3,4-дигидрохиназолин-4-она и 4-амино-3-R-1Н-1,2,4-триазолов циклизуется в соли щелочных металлов этил(3-R-7,8-дигидро-4,7-диоксо-4Н,6Н-[1,2,4]триазино[3,4-b][1,3,4]тиадиазин)-8-метилиденкарбоксилатов, этил(3,6-диоксо-3,4-дигидро-2Н, 6Н-[1,3,4]тиадиазино[2,3-b]хиназолин)-2-метилиденкарбоксилата и этил(3-R-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазин)-7-метилиденкарбоксилатов.

Acetylenedicarboxylic ester in the reactions with thiolates of 4-amino-6-R-4,5-dihydro-1,2,4-triazin-5-ones, 3-аmino-3,4-dihydroquinazolin-4-one and 4-amino-3-R-1Н-1,2,4-triazoles are formed into the alkaline metals salts of ethyl(3-R-7,8-dihydro-4,7-dioxo-4Н,6Н-[1,2,4]triazino [3,4-b][1,3,4]thiadiazino)-8-methylidencarboxylates, ethyl(3,6-dioxо-3,4-dihydro-2Н,6Н-[1,3,4]thiadiazino[2,3-b]quinazolin)-2-methylidencarboxylate and ethyl(3-R-6-oxo-6,7-dihydro-5Н-[1,2,4] triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazin)-7-methylidencarboxylates.

Знайдено новий метод синтезу похідних 1,2,4-бензотіадіазину, що полягає у реакції N-феніламідинів з морфолінотрифторсульфураном. Цей метод дозволяє одержати похідні 1,2,4-бензотіадіазину, що не містять атомів хлору в бензольному кільці, на відміну від відомих раніше методів. Взаємодія 1-морфоліно-3-трифторометил-1,2,4-бензотіадіазину з сухим хлористим воднем призводить до утворення 1-хлоро-3-трифторометил-1,2,4-бензотіадіазину, який, у свою чергу, може бути використаний для синтезу нових 1-аміно похідних 1,2,4-бензотіадіазину.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.22

Рубрики:

Оксазини та феноксазини

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.23-27 + Г544.323

Рубрики:

Активність каталізаторів

Шифр НБУВ: Ж29112 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено вплив співвідношення морфолін - монохлориста сірка на вихід та якість утворення N,N'-дитіодиморфоліну. Показано, що надлишок морфоліну забезпечує зростання виходу продукту з одночасним збільшенням його температури топлення. Для збільшення селективності за цільовими продуктами реакцію проводять за присутності сульфіту натрію. Зростання часу реакції з 1 до 2 год не покращує якості продукту.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.6 + Г264.23

Рубрики:

Триазоли

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.22

Рубрики:

Оксазини та феноксазини

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Отмечено, что реакции присоединения 2-арилиденамино-1,3-тиазолов к тиоальдегид-S,S-диоксидам вместо ожидаемых продуктов [2+2]-циклоприсоединения приводят к новому классу соединений - изомерным 1,3-тиазолотиадиазин-S,S-диоксидам. Природа заместителя слабо влияет на соотношение изомеров. Результаты полуэмпирических расчетов подтверджают наблюдаемое соотношение изомеров.

Конденсацией иминов 1-фенил-3-арилпиразол-4-карбальдегидов с этил 2-хлоро[(4-аминосульфонил)гидразино]ацетатом синтезованы новые 5-(4-пиразолил)-1,2,4-триазолы и 3-(4-пиразолил)-1,2,4-триазоло[3,4-с][1,4]-оксазины, которые проявляют высокую диуретическую активность.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.22 + Р281.81-1

Рубрики:

Оксазини та феноксазини

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.23

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.233 + Р281.703

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.5-4 + Г264.23-4 + Р281.7/9

Рубрики:

Тіазол

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Увагу приділено встановленню закономірностей перебігу багатокомпонентних реакцій гетероциклізації за участю 5-аміно-3-метилізоксазолу, альдегідів і 1,3-дикарбонільних сполук, а також розробці методів управління їх спрямованістю для селективного синтезу конденсованих гетероциклічних систем, що містять ізоксазольний фрагмент. Встановлено, що трикомпонентна гетероциклізація 5-аміно-3-метилізоксазолу, похідних 1,3-циклогександіону й альдегідів під впливом термічного нагріву, мікрохвильового та ультразвукового випромінювання селективно призводить до 4-арил-6,7,8,9-тетрагідроізоксазоло[5,4-b]хінолін-5(4H)-онів. Показано, що взаємодії за участю саліцилових альдегідів, залежно від каталітичної системи й інших реакційних параметрів, можуть мати різну спрямованість, приводячи до 4-(2-гідроксиарил)-6,7,8,9-тетрагідроізоксазоло[5,4-b]хінолін-5(4H)-онів, або 2,3,4,9-тетрагідро-1H-ксантен-1-онів. Виявлено, що трикомпонентна реакція 5-аміно-3-метилізоксазолу, ароматичних альдегідів і Азарті амідів ацетооцтової кислоти, залежно від структури альдегіду та реакційних умов, призводить до ізоксазоло[5,4-b]піридин-5-карбоксамідів або 4,7-дигідроізоксазоло[5,4-b]піридин-5-карбоксамідів. Встановлено, що взаємодії за участю саліцилових альдегідів, залежно від каталітичної системи й інших реакційних параметрів, можуть призводити до 4-(ізоксазол-5-іламіно)хроман-3-карбоксамідів, ізоксазоло[5,4-b]піридин-5-карбоксамідів, або бензо[g]ізоксазоло[5,4-d][1,3]оксазоцин-12-карбоксамідів (лише за наявності N-орто-алкоксиарильного замісника в N-ариламіді).