Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.719-29 + Г262.6 + Г294.72

Рубрики:

Триазоли

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Обгрунтовано й експериментально доведено наявність актопротекторної дії у нових похідних 4-оксо(аміно-)хіназоліну за звичайних і екстремальних умов перебування тварин. Встановлено, що актопротекторна активність похідних 4-оксо(аміно-) хіназоліну залежить та обумовлюється природою замісника в положенні 3, а саме наявністю n-карбоксифенільного залишку в положенні 3 4-оксихіназолінового циклу (ПК-66). Вперше доведено, що сполука-лідер 4[4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти (ПК-66) за величиною актопротекторного ефекту співставлялась з бемітилом, а в деяких випадках і перевершувала його за зазначеною дією. В механізмі актопротекторної дії сполуки ПК-66, як і бемітилу, провідну роль відіграють позитивні метаболічні зміни, що в кінцевому результаті зумовлюють збереження та збільшення енергетичного потенціалу в клітинах.

Вперше синтезовано 2-(діарилгідроксиметил)-3-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліни, що поєднують у своїй структурі хіназолінове ядро та залишок діарилгліколевої (бензилової) кислоти Ц два високоактивних фармакофора. Одержано нові експериментальні дані щодо малодослідженої взаємодії похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів з реактивами Гриньяра. Вперше досліджено взаємодію 2-карбетоксі-3-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів з арилмагнійгалогенідами. Показано, що реакція зупиняється на стадії взаємодії з естерною групою та не зачіпає карбонільну групу у положенні 4 хіназолінового ядра. Запропоновано новий ефективний метод одержання 2-карбетокси-3-арил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів шляхом гетероциклізації N-етоксалілантраніламідів. Встановлено, що циклодегідратація відбувається за нетривалого кип'ятіння в оцтовій кислоті в присутності подвійного надлишку триетиламіну. Вперше описано випадок надзвичайно легкого гідролітичного розкриття хіназолінового циклу, зазвичай стійкого до гідролізу, у випадку 2-R-3-фурфурил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів, яке відбувалось як в слабколужному, слабкокислому середовищах, так і в нейтральному. Вперше за гетероциклізації бензиламіду N-етоксалілантранілової кислоти виділено похідну бензодіазепіну - 2-карбетокси-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепін, як результат взаємодії амідної групи етоксалільного фрагменту та метиленової групи бензиламіду. Досліджено взаємодію 2-карбетоксі-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепіну з арилмагнійгалогенідами, в результаті якої виділені 2-(диарилгідроксиметил)-3-феніл-5-оксо-1,4-бензодіазепіни. Вперше одержано дані про біологічну активність (протимікробну, снодійну, протисудомну, антидепресивну) синтезованих 3-арил-2-(діарилгідроксиметил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. Знайдено сполуки із значним рівнем протисудомної активності, які є перспективними БАР.

Розроблена методологія пошуку гепатопротекторів з антиоксидантним, антирадикальним механізмом дії серед похідних 2-R-(3H)-хіназолін-4-тіону на основі закономірностей зв'язку біологічної активності з фізико-хімічними параметрами структури їх молекул. Вперше кількісно оцінено кореляційну залежність фізико-хімічних властивостей та квантово-хімічних розрахунків серед похідних 2-R-(3H)-хіназолін-4-тіону. Вперше розраховано коефіцієнти кореляційної залежності антиоксидантної активності даних сполук від молекулярних, електронно-просторових і фізико-хімічних параметрів будови 2-R-(3H)-хіназолін-4-тіонів. Вперше розраховано фізико-хімічні властивості та спрогнозовано біологічну активність для змодельованих сполук похідних 2-R-(хіназолін-4-ілтіо)алкілкарбонових кислот.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72-2 + Р281.7/9-29

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

Описано ефективний та зручний метод синтезу 3-R-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-онів. Вивчено вплив будови вихідних сполук на перебіг реакції. У синтезованих сполук досліджено фізико-хімічні властивості та спектральні характеристики.

Запропоновано метод синтезу нових 5-оксо-4,5-дигідро[1,2,3]триазоло[1,5-а]хіназолінів, що базується на взаємодії метил 2-азидобензоатів з метиловим естером ціаноцтової кислоти з подальшим гідролізом та декарбоксилюванням. Одержані сполуки реагують з алкілюючими реагентами з утворенням 4-алкіл-5-оксо-4,5-дигідро[1,2,3]триазоло[1,5-а]хіназолінів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72 + Р281.811.6

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Противірусні препарати

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72-4 + Г265-4

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проаналізовано питання взаємодії \i о \i0-ціанометилбензойної кислоти з тіофеновими ізостерами антранілової кислоти, закономірності їх перебігу. Розроблено нові препаративні методи синтезу анельованих і не анельованих похідних піримідинону, що містять карбоксильну групу, вивчено шляхи їх подальшої модифікації. Виявлення закономірностей перебігу реакцій відновного десульфування за участю нікелю Ренея та відповідних позиційно ізомерних 2-(4-оксо-3,4-дигідротієно[m,n-\i d \i0]піримідин-2-іл-метил)бензойних кислот дозволило шляхом зміни таких параметрів, як температура, тип розчинника та співвідношення реагентів суттєво впливати на вихід цільових продуктів. Наведено результати дослідження внутрішньомолекулярного ацилювання позиційно ізомерних 2-(4-оксо-3,4-дигідротієно[m,n-\i d \i0]піримідин-2-іл-метил)бензойних та 2-(4-оксо-3,4-дигідро-2-хіназолінілметил)бензойної кислот, що відбувається за атомом N-1 з утворенням нових гетероциклічних систем - позиційно ізомерних 4\i Н\i0 - тієно[m',n':5,6]піримідо[1,2-\i b \i0]ізохінолін-4,11(5\i H\i0 )-діонів та 5\i H\i0 -ізохіно[2,3-\i а\i0 ]хіназолін-5,12(6\i H\i0 )-діону. Зазначено, що єдиним простим фізико-хімічним методом, що дозволяє розрізнити позиційні ізомери 4-оксо-тієно[m,n-\i d\i0 ]піримідинового та тієно[m',n':5,6]піримідо[1,2-\i b \i0]ізохінолін-4,11(5\i H \i0 )-діонового рядів є УФ спектроскопія.

Исследована нуклеофильная деградация 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хиназолинов, строение синтезированных {2-(3-гетерил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]фенил}аминов однозначно доказано спектральными методами. Проведено исследование соединений на ростстимулирующую активность и показано, что наибольшую ростстимулирующую активность среди исследованных соединений проявляют вещества 2.5 и 2.7, которые в положении 2 триазольного цикла содержат бензофурановый и индольный отстатки соответственно.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72-4 + Р281.7/9

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72-4

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811 + Г294.72-4

Рубрики:

Хіміотерапевтичні засоби

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: РА389513 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено методики синтезу заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот з використанням технології рідиннофазного паралельного синтезу. Структуру одержаних сполук підтверджено даними фізико-хімічних методів аналізу. Антибактеріальну активність синтезованих речовин досліджено за методом "колодязів" із використанням стандартних тест-штамів мікроорганізмів. За результатами експерименту встановлено, що всі сполуки пригнічують ріст Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis, а деякі значно перевищують активність препаратів порівняння. Найбільш стійкими до досліджуваних речовин виявились Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa. Проведено SAR-аналіз для ряду одержаних заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот, згідно з яким встановлено, що наявність електронодонорних замісників у положенні 8 хіназолін-4-онового циклу та положенні 4 арильного фрагмента сечовини призводить до підвищення антибактеріальної активності даного ряду речовин по відношенню до грампозитивних бактерій. Наявність значної антимікробної активності сполук-лідерів по відношенню до грампозитивних штамів мікроорганізмів надає змогу говорити про перспективність створення антибактеріальних препаратів вузького спектра дії на основі заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.73-27 + Г294.72

Рубрики:

Ароматичні аміни та їх похідні

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ