Cинтезированы аналоги препарата "Флокалин", содержащие дифторметоксигруппу в различных положениях бензольного кольца. Исследована зависимость между структурой и биологической активностью полученных соединений.

Изучено хроматографическое поведение каптоприла методом хроматографии в тонких слоях сорбента (ТСХ) в общих и частных системах растворителей, которые используют в ТСХ-скрининге для обнаружения веществ, которые при изолировании попадают в "кислую" хлороформную вытяжку. Предложено использовать каптоприла дисульфид в качестве маркера при обнаружении каптоприла. Изучены цветные реакции каптоприла и каптоприла дисульфида.

Technological scheme of synthesis of a new domestic cardioprotective drug - Flokalin have elaborated. Tablet - drug form of Flokalin was manufactured. It was shown that new Flokalin has expressed cardioprotective properties and limits heart infarct size by 34 % as compared to the control group. It was shown that one of the Flokalin cardioprotection mechanism at experimental acute ischemia-reperfusion can be increase of iNOS/cNOS proportion activity.

Теоретично й експериментально обгрунтовано склад і технологію одержання нового лікарського препарату "Кардапан" у вигляді капсул з метою профілактики та лікування серцево-судинних захворювань. Проведено комплексне дослідження діючих речовин. Установлено фактори, які впливають на процес одержання маси для інкапсулювання. За результатами проведених досліджень з використанням методу математичного планування та моделювання експерименту обгрунтовано склад багатокомпонентного лікарського засобу. Запропоновано математичну модель процесу сушіння грануляту, яка дозволяє розрахувати кінетичні параметри сушки аналітичним шляхом. Доведено відсутність хімічної взаємодії між речовинами у складі лікарської форми. Розроблено методики ідентифікації та кількісного визначення діючих речовин. Доведено стабільність фармацевтичних якостей препарату у процесі зберігання. Досліджено кардіотропну активність і нешкідливість капсул.

  Скачати повний текст

Досліджено порівняльні закономірності фазових переходів і міжфазового розподілу органічних субстратів у класичній та фенол-індукованій міцелярно-екстракційних системах на основі неіонної поверхнево-активної речовини (НПАР) Triton X-100 та розроблено умови концентрування мікрокількостей серцево-судинних лікарських речовин (ССЛР) з біологічних рідин для аналітичного визначення. Зазначено, що ефективність вилучення гідрофільних і високогідрофобних модельних субстратів (сульфофталеїнів, аліфатичних й ароматичних карбонових кислот та ряду ССЛР) фенол-індукованими та індивідуальними міцелярними фазами Triton X-100 практично однакова й обумовлена ліпофільними властивостями субстрату. Визначено іманентний сумісний вплив гідрофобності та будови помірно гідрофобних субстратів на розподіл в обох досліджених системах. Показано, що за екстракції фенол-індукованими фазами НПАР домінуючий вплив гідрофобності субстратів, за екстракції індивідуальними міцелярними фазами основний внесок у параметри розподілу здійснює будова молекул сполук. Оптимізовано вибір моделей для опису фенол-індукованої міцелярної екстракції різних рядів субстратів. Запропоновано прогностичну модель для кількісного опису міжфазового розподілу ССЛР у фенол-індукованих міцелярно-екстракційних системах Triton X-100 для їх подальшого аналітичного концентрування. Розроблено методики фенол-індукованого міцелярно-екстракційного концентрування фуросеміду, торасеміду та вінпоцетину фазами НПАР Triton X-100 для їх визначення у сечі.

Изучены условия изолирования каптоприла из биологических жидкостей на модельных смесях с кровью и мочой с помощью различных осадителей форменных элементов крови и белков, которые чаще всего применяются в современном химико-токсикологическом анализе. Установлено, что из использованных методов наиболее эффективными являются изолирование каптоприла из крови и мочи при условиях обработки биологических жидкостей 1 и 0,1 М растворами кислоты хлористо-водородной и использовании для экстракции препарата из "кислого" водного извлечения смеси хлороформ - пропанол-2 (8:2).

Відповідно до вимог Державної Фармакопеї України наведено аналітичне забезпечення фармацевтичної розробки основних показників якості таблеток кандесартану цилексетилу. Розроблено методики аналізу з використанням методу абсорбційної спектрофотометрії в ультрафіолетовій області для ідентифікації, визначення кількісного вмісту, однорідності дозованих одиниць і проведення випробування "Розчинення" для таблеток кандесартану цилексетилу. Надано методику визначення супровідних домішок із використанням методу рідинної хроматографії.

Запропоновано методику кількісного визначення пропранололу гідрохлориду (ПГ) в таблетках "Анаприлін", 40 мг, що базується на спектрофотометричному визначенні компонента за довжини хвилі 290 нм. Методику кількісного визначення ПГ верифіковано у діапазоні застосування від 80 до 120 %.

The possible ways of the industrial production of drug Flocalin in the high-frequency microwave field is determi ned. Suitable technology of production is elaborated. Influence of different doses of drug Flocalin at ischemia-reperfusion of myocardium on ca rdiohemodynamic and biochemical parameters of blood, which represent possible de ve lopment of cardioprotective processes, was studied in detail. It is discovered that optimum effective dose of drug Flocalin for treatment of heart diseases is 1,5 - 2,2 mg/kg.

Уперше проведено експериментальні дослідження щодо визначення показників якості вітчизняних видів лікарської рослинної сировини (ЛРС) - трави гречки звичайної, трави гадючника в'язолистого, трави буркуну лікарського, квіток і плодів гіркокаштану звичайного, хвої сосни звичайної. Визначено оптимальні умови одержання рослинних субстанцій з ЛРC у вигляді сухих екстрактів і настойки та визначено їх параметри стандартизації у відповідності до вимог Державної фармакопеї України. Уперше розроблено склад та визначено параметри стандартизації добавок дієтичних "Капіллярол", "Капіллярол форте" і "Кардіо-Верт з дигідрокверцетином". Розроблено специфічну методику кількісного визначення дигідрокверцетину за присутності інших флавоноїдів методом дериваційної фотоколориметри та визначено її валідаційні характеристики. Встановлено кількісний вміст флавоноїдів у перерахунку на дигідрокверцетин у розроблених добавках дієтичних. Уперше проведено порівняльне визначення якісного складу та кількісного вмісту макро- та мікроелементів у траві гречки звичайної, траві гадючника в'язолистого, траві буркуну лікарського, хвої сосни звичайної, плодах та квітках гіркокаштану звичайного, а також в одержаних напівпродуктах та дієтичних добавках. Новизна дисертаційних досліджень підтверджена патентами України на корисну модель № 54279 "Біологічно активна добавка "Капіллярол форте", № 76591 "Біологічно активна добавка «Кардіо-Верт з дигідрокверцетином".

За останні роки в Україні і світі спостерігається збільшення кількості серцево-судинних захворювань. Тому досить актуальною є розробка нового орального комбінованого лікарського засобу (ЛЗ) з мельдонієм, L-аргініном і бурштиновою кислотою для їх профілактики та лікування. Мета дослідження - розробити комбінований ЛЗ для орального застосування у зручному для споживача однодозовому поліетиленовому контейнері. Об'єктами обрано експериментальні зразки розчинів з активними фармацевтичними інгредієнтами. Під час вивчення розчинності компонентів розчину було використано фізико-хімічні методи. Розроблено новий оральний ЛЗ, підібрано оптимальну технологію його промислового виробництва.

На підставі попередніх досліджень встановлено, що одночасне визначення вмісту карбамазепіну й тіотриазоліну ускладнюється такими факторами, як відмінність у розчинності та значна різниця хроматографічної рухливості речовин (малополярного карбамазепіну та сильнополярного тіотриазоліну). При ізократичному елююванні не вдалося вдало вибрати умови одночасного визначення цих речовин, за яких об'єм утримування тіотриазоліну міг би істотно відрізнятися від "мертвого" об'єму колонки. Для вирішення цього питання нами було використане градієнтне елюювання. За умов градієнтного елюювання можливо вирішити поставлену перед нами задачу одночасного визначення діючих компонентів. Однак є недолік таких умов, що пов'язаний з низьким оптичним поглинанням тіотриазоліну та необхідністю проведення аналізу за довжини хвилі 220 нм. При спробі проведення аналізу при 230 нм зменшилась чутливість виявлення компонентів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73 + Р282.11 + Л667.4

Рубрики:

Серцево-судинні засоби

Лікарська сировина рослинного походження

Серцево-судинні речовини та препарати

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73 + Р282.11 + Л667.4

Рубрики:

Серцево-судинні засоби

Лікарська сировина рослинного походження

Серцево-судинні речовини та препарати

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Серед швидкорозчинних систем доставки лікарських засобів значну зацікавленість викликають лікарські плівки. Актуальним є створення швидкорозчинних лікарських плівок для лікування серцево-судинних захворювань. Першим інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту, що з'явився на світовому ринку, став каптоприл, який застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, хронічної серцевої недостатності та ін. Каптоприл виявляє антигіпертензивний ефект, який проявляється протягом 5 - 15 хв після прийому під язик. Мета роботи - розроблення технології швидкорозчинних плівок каптоприлу за допомогою методу поливу з випаровуванням розчинника та дослідження впливу груп допоміжних речовин на їх технологічні властивості. Досліджено вплив природи полімерів, пластифікаторів, розпушувачів та підсолоджувачів на технологічні властивості експериментальних серій швидкорозчинних плівок каптоприлу. Досліджували такі технологічні показники: однорідність маси, товщина плівок, ступінь набрякання, границя міцності під час прориву, відносне видовження під час прориву, час розпадання. Вивчено вплив різних груп допоміжних речовин на технологічні властивості швидкорозчинних плівок каптоприлу. Встановлено, що вплив виду полімеру є визначальним на усі показники плівок. Від обраного пластифікатора залежить еластичність (відносне видовження під час прориву), а також товщина та маса плівки. Оптимальні значення середньої маси та товщини плівок каптоприлу забезпечує використання як полімеру комбінації ГПМЦ із ПЕГ 4000 або комбінації ГПМЦ із ПЕГ 6000, як пластифікатора - гліцерину або ПЕГ 400. Кращі результати набухання плівок одержано у разі введення до їх складу ГПМЦ марок Metolose 90 SH 100 000 або Metolose 65 SH 50, Polyplasdone XL-10 кросповідону, пропіленгліколю та сорбіту. Час розпадання менше 3 хв одержали для всіх досліджуваних складів плівок, за винятком тих, які містили ПВС. Найбільше значення міцності у разі прориву для швидкорозчинних плівок каптоприлу було одержано при застосуванні ГПМЦ марки Metolose 65 SH 50 або Metolose 90 SH 100 000. За допомогою функції бажаності обрано оптимальні допоміжні речовини в межах вивчених груп. Встановлено, що оптимальні значення технологічних параметрів плівок каптоприлу можна досягнути, використовуючи гідроксипропілметилцелюлозу Vivapharm Е15, поліетиленгліколь 400, натрію крохмаль гліколят та сорбіт.