Зроблено спробу систематизувати підходи до клінічного застосування сечогінних засобів з урахуванням генезу набрякового синдрому, механізмів розвитку резистентності до діуретиків та існуючих засобів її подолання. Проаналізовано патогенез різних клінічних синдромів, за яких показані діуретики, - ниркової та серцевої недостатності, нефротичного синдрому, цирозу печінки, а також особливості застосування різних груп діуретиків - петльових, тіазидних, калійзберігальних. Визначено критерії вибору діуретика, доз і режимів введення.

Представлена попытка систематизировать подход к клиническому применению мочегонных препаратов с учетом генеза отечного синдрома, механизмов развития резистентности к диуретикам и существующих способов ее преодоления. Проанализирован патогенез различных клинических синдромов, при которых показаны диуретики,- почечной и сердечной недостаточности, нефротического синдрома, цирроза печени, а также особенности применения различных групп диуретиков - петлевых, тиазидных, калийсохраняющих. Обсуждены критерии выбора диуретика, манипуляции дозами и режимы введения.

Розглянуто питання фармакодинаміки та фармакокінетики різних класів діуретиків, механізм їх дії, висвітлено тактику використання під час артеріальної гіпертензії, серцевій недостатності, хронічному легеневому серці, лікуванні нервових і психічних захворювань. Описано протизапальні, гормональні та метаболічні ефекти діуретиків. Проаналізовано механізми розвитку рефрактерності до діуретиків і способи її подолання.

Рассмотрены вопросы фармакодинамики и фармакокинетики разных классов диуретиков, механизм их действия, освещена тактика использования при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, хроническом легочном сердце, лечении нервных и психических заболеваний. Описаны противовоспалительные, гормональные и метаболические эффекты диуретиков. Проанализированы механизмы развития рефрактерности к диуретикам и способы её преодоления.

Розраховано параметри молекул раніше синтезованих похідних 7-заміщених-8-ацилгідразино-3-метилксантину: молекулярну масу, коефіцієнт розподілу, молекулярну рефракцію, молярний об'єм, парахор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густину, поляризованість. Одержані результати та встановлені раніше показники діуретичної активності піддані кореляційному аналізу. Найкращою є кореляція логарифму діуретичної активності із логарифмом густини.

Установлена выраженная бактерицидная активность экстрактов почек березы бородавчатой относительно клинических изолятов стафилококков с различными профилями и детерминантами антибиотикорезистентности. Максимальной противостафилококковой активностью обладают хлороформные и этилацетатные экстракты. С помощью методов математического анализа обосновано присутствие в экстрактах почек березы ингибиторов протонного эфлюксного насоса полирезистентности NorA, обеспечивающего устойчивость стафилококков к фторхинолонам и другим катионным соединениям.

Проведены скрининговые исследования производных b-(2-бензимидазолил)пропионовой кислоты и их влияние на выделительную функцию почек. В ряду изученных производных выявлены соединения, угнетающие фильтрационную функцию почек. Выраженное антидиуретическое действие оказало соединение 24, которое уменьшало диурез на уровне адиурекрина. В результате экспериментального изучения диуретической активности среди производных N-акриламидов b-[2-(5-R-бензоксазолил)]пропионовой кислоты большинство веществ способствует усилению выделительной функции почек. Наибольший диуретический эффект оказывает соединение 50, содержащее в своей структуре сульфамоильный радикал. Данное вещество увеличивает диурез на 205,1 %, что по мочегонному эффекту превосходит действие гипотиазида на 129 % и сопоставимо с действием фуросемида. Таким образом, соединение 50 является перспективным для углубленного доклинического изучения в качестве мочегонного лекарственного средства.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74 + Р281.7/9

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Изучение зависимости диуретической активности от химической структуры в ряду замещенных солей акридинил-9-тиоуксусных кислот проведено на белых крысах по методу Е. Б. Берхина. В качестве препаратов сравнения использованы гипотиазид и фуросемид. На силу диуретической активности оказывает влияние введение различных заместителей в молекулу акридинил-9-тиоуксусных кислот. Среди 55 исследованных веществ наибольшей диуретической активностью обладает калиевая соль 2-хлоракридинил-9-тиоуксусной кислоты, которая превосходит действие гипотиазида, но уступает фуросемиду.

Изучено влияние N-R-амидов аренсульфонилоксаминовых кислот на выделительную функцию почек по методу Е. Б. Берхина. Установлено, что большинство изучаемых веществ способствует усилению выделительной функции почек, что подтверждает данные компьютерного прогноза. Наибольший диуретический эффект отмечен в группе бутиламидов-4-(аренсульфамидо)-бензолсульфонилоксаминовых кислот. Так, диуретическая активность соединения 50 превосходит мочегонный эффект гипотиазида на 129 % и сопоставима с действием фуросемида. Выявлены также соединения, проявляющие антидиуретический эффект, сопоставимый с действием адиурекрина.

Изучена диуретическая активность 4-(2-метоксифенил)-5-алкил(арил)-1,2,4-триазол-3-тионов и их тиопроизводных. Установлены некоторые закономерности между строением исследуемых соединений и показателями их диуретической активности.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

С целью поиска веществ с диуретической активностью проведен скрининг новой группы химических соединений 4-(N-R-оксамидосульфонил)-оксаниловых кислот. Фармакологические исследования показали, что острая токсичность новых соединений находится в диапазоне 1075 - 1680 мг/кг. Влияние синтезированных соединений на выделительную функцию почек изучено на белых крысах. Большинство соединений увеличивают выделительную функцию почек. Одно вещество превышает по диуретической активности гипотиазид.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263-4 + Р281.74-29

Рубрики:

Шестичленні гетероцикли з одним гетероатомом

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж16160 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено экспериментальное изучение диуретической активности в ряду производных сукцинаминовых кислот в условиях водной нагрузки у белых крыс линии Вистар. Анализ экспериментальных данных показал, что большинство изученных веществ вызывают увеличение выделительной функции почек. В результате проведенных исследований обнаружены вещества, по диуретической активности превосходящие препарат сравнения гипотиазид и сравнимые с другим препаратом сравнения фуросемидом. Выявлены соединения с антидиуретическим действием. Производные сукцинаминовых кислот являются перспективной группой веществ для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых лекарственных средств.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74-1

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено исследование влияния на функцию почек 11 синтезированных соединений в ряду 3,5-диметил-4-аминозамещенных 1,2,4-триазола. В экспериментах на крысах установлено, что исследуемые соединения увеличивали диурез за 4 часа на 17,2 - 82,8 %. Наибольшую активность проявило соединение № 2 - 5-диметил-4-п-диметиламинобензилиденамино 1,2,4-триазола, которое увеличивает диурез на 82,8 %. 3,5-диметил-4-аминозамещенные 1,2,4-триазола являются перспективной группой веществ для проведения синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе фармакологических веществ, обладающих диуретической активностью.

Проведено экспериментальное исследование острой токсичности и изучено влияние на функцию почек 12 синтезированных соединений в ряду замещенных N-R-амидов 4-(метоксалиламино)бензолсульфонилоксаминовой кислоты. Установлено, что шесть соединений являются умеренно токсичными, а шесть соединений - практически нетоксичными органическими веществами и увеличивали диурез на 35,1 - 167,1 %. Наибольшую активность проявил N-метиламид 4-(метоксалиламино)бензолсульфонилоксаминовой кислоты (соед. 3.6), превосходящий эффект гипотиазида в 2,1 раза, и был отобран для дальнейшего изучения специфической активности. Замещенные N-R-амиды 4-(метоксалиламино)бензолсульфонилоксаминовой кислоты являются перспективными группами веществ для дальнейшего проведения синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе лекарственных препаратов, обладающих диуретической активностью.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.74 + Р284.4

Рубрики:

Діуретичні (сечогінні) засоби

Токсикологія неорганічних і елементоорганічних сполук

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Представлены результаты исследования воздействия на деятельность почек 12 впервые синтезированных соединений в ряду аммонийных солей 1,7-дизамещенных 3-метилксантинил-8-тиоуксусной кислоты. Показано, что изучаемые соединения увеличивали диурез за 4 часа наблюдения на 17 - 103,1 %. Наибольшую активность проявило соединение № 6 - гексаметиленаминовая соль 7-ацетилметил-3-метилксантинил-8-тиоуксусной кислоты, которое по диуретическому эффекту превосходило в 1,6 раза гипотиазид.