Ключ. слова: цукровий діабет ІІ типу, ліквідатори наслідків аварії на ЧАЕС
Індекс рубрикатора НБУВ: Р415.160

Шифр НБУВ: Ж15058 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Показано імуномодулювальний вплив похідних азолів на клітинні і гуморальні реакції та неспецифічну резистентність організму тварин.

Показано иммуномодулирующее влияние производных азолов на клеточные и гуморальные реакции и неспецифическую резистентность организма животных.

Immunomodulating influence of azoles derivatives on the cellular and humoral reactions and non-specific resistance of the animals' organism has been shown.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.779-29

Рубрики:

Імуностимулятори. Імунодепресанти. Інтерферон

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вивчено імунотропні властивості нових 4-фосфорильованих похідних 1,3-оксазолу та 1,3-тіазолу під час внутрішньоочеревинного введення здоровим мишам.

Для in vitro скринінгу нових біологічно активних функціонально заміщених оксазолів та азотовмісних бісфосфонатів з відомою фунгістатичною активністю використано як біосенсори еритроцити та лейкоцити крові людини. Встановлено, що жодна з досліджуваних сполук не виявила гемолітичної дії у реакції осмотичного гемолізу еритроцитів крові. Всі сполуки достовірно змінювали швидкість осідання еритроцитів крові - функціонально заміщені оксазоли знижували реакцію приблизно на 70 %, а азотовмісні бісфосфонати збільшували приблизно на 30 %. Встановлена реактивність може свідчити про високу тропність досліджуваних сполук до адренорецепторів мембрани клітин. Надана активність може бути використана для характеристики та прогнозування ряду інших потенційних ефектів сполук-антимікотиків, що вивчалися. Результати НСТ-тесту свідчать, що функціонально заміщені оксазоли є активаторами антимікробного потенціалу нейтрофільних лейкоцитів крові і можуть розглядатися як потенційні стимулятори реакційної здатності неспецифічного імунітету людини. Одержані експериментальні дані суттєво розширюють спектр біологічних ефектів синтезованих сполук-фунгістатиків і підтверджують перспективність їх подальшого вивчення як потенціальних антимікотичних засобів. Скринінг in vitro з використанням як біосенсорів клітин крові людини є важливою частиною дослідження потенційних лікарських засобів і може бути рекомендований для тестування нових біологічно активних сполук з відомою біологічною активністю.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*732.242*722-638.2

Рубрики:

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Л668.113 + Р281.811.3

Рубрики:

Протитуберкульозні речовини та препарати

Протитуберкульозні препарати

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Синтезовано водорозчинну та водонерозчинну іонні рідини на основі катіона 1-додецил-3-метилімідазолію, хлорид і тетрафтороборат відповідно. Одержано комплекси включення іонних рідин з beta-циклодекстрином (beta-ЦД) у мольному співвідношенні 1:1, структуру яких підтверджено методами ІЧ спектроскопії та диференційної сканувальної калориметрії. Встановлено антимікробну активність іонних рідин та їх комплексів з beta-ЦД проти тест-культур Staphylococcus aureus (ATCC-25923), Escherichia coli (ATCC-25922), Pseudomonas aeruginosa (ATCC-27853), Candida albicans (M 885 ATCC 10231) та Candida albicans (клінічний ізолят). Показано, що комплексоутворення іонних рідин з beta-ЦД призводить до зниження їх токсичності.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.4 + Е0*725.111.3*011

Рубрики:

Оксазол та його похідні

Загальна біологія

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Висвітлено історію Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря та формування основних напрямів його діяльності, які на даний час уключають розробку методів синтезу потенційно біоактивних сполук, дослідження зв'язку між структурою і активністю, створення хімічних моделей біологічних процесів, вивчення властивостей нових біорегуляторів, розробку наукових основ синтезу і технології одержання практично корисних продуктів і матеріалів з природних вуглеводнів і відновлюваної сировини. Описано участь співробітників Інституту в ліквідації наслідків аварії на ЧАЕС, реалізації заходів щодо зменшення "вторинного" радіоактивного забруднення довкілля, вивчення шляхів міграції радіонуклідів у навколишньому середовищі. Наведено інформацію про науковців Інституту та їх внесок у виконання планових досліджень.

Увагу присвячено синтетичним похідним оксазолу, тіазолу та імідазолу. Здійснено дослідження біологічно активних азолів як нових антимікробних агентів проти клінічних флуконазол-резистетних штамів грибів роду Candida та антибіотикорезистентних бактеріальних штамів S. aureus та M. tuberculosis методами in silico та in vitro. Застосовано методи QSAR-прогнозування, молекулярний докінг, in vitro методи мікробіологічного тестування. Створено нові QSAR-моделі для прогнозування антимікробної активності 2,4,5-заміщених похідних 1,3-оксазолу, 1,3-заміщених імідазолієвих солей, оксазоловмісних трифенілфосфонієвих солей і тіазоловмісних похідних ізоніазиду із високою прогнозуючою здатністю, які розміщені та є доступними на сервері ОСНЕМ для інших дослідників і можуть бути використані для пошуку, аналізу та прогнозування антикандидозної та антибактеріальної активності відповідних рядів гетероциклічних сполук проти резистентних клінічних штамів патогенів мікробної природи. Експериментально встановлено здатність N-додецильних похідних імідазолію інгібувати ріст як культури клітин карциноми гортані людини НЕР-2, так і ріст грибів роду Candida. Встановлено антимікотичну активність 5-алкілсульфаніл-1,3-оксазол-4-ілтрифенілфосфонієвих солей проти флуконазол-резистентних штамів гриба роду Candida, яка визначається природою замісників у положенні 5 оксазольного кільця. За створеними QSAR-моделями широкого діапазону інгібіторів M. tuberculosis та результатами експериментальних досліджень ідентифіковано ряд нових тіазоловмісних похідних ізоніазиду, активних проти мультирезистентного HRv штаму M. tuberculosis. Методами in silico та in vitro продемонстровано антимікробний потенціал 1,3-діалкілзаміщених похідних імідазолію і 5-алкілтіо-1,3-оксазол-4-ілтрифенілфосфонієвих солей як антибактеріальних агентів проти антибіотикорезистентного клінічного штаму S. aureus.