Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29 + Л662.246.12

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Синтезовано диметилові естери 1-арил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот. Структуру підтверджено методом ЯМР-спектроскопії. Досліджено фізико-хімічні та фармакологічні властивості синтезованих речовин.

Синтезированы диметиловые эфиры 1-арил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбоновых кислот. Структура подтверждена методом ЯМР-спектроскопии. Исследованы физико-химические и фармакологические свойства синтезированных соединений.

The dimethyl esters of 1-аryl-1,2,3-triazol (1Н)-4,5-dicarboxylates have been synthesized. The structure has been confirmed by the NMR-spectroscopy method. The pPhysical, chemical and pharmacological properties of the substances synthesized are being discussed.

Взаимодействием метил- и фторзамещенных бензилазидов с анилидами цианоуксусной кислоты в метаноле при комнатной температуре синтезированы соответствующие анилиды 1-(фтор/метилбензил)-5-амино-1,2,3-триазол-4-карбоновых кислот. Строение синтезированных веществ подтверждено данными элементного анализа и методом спектроскопии ПМР. Противосудорожную активность синтезированных веществ изучено на модели максимального электрошока на мышах. Соединения проявили умеренное противосудорожное действие, которое не превышает аналогичное действие препаратов сравнения.

З метою пошуку нових потенційних нейротропних і протисудомних засобів у ряду похідних 1,2,3-триазолу було розроблено препаративні методи та здійснено синтез нових похідних 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот і 1-R-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот. Вивчено хімічні перетворення синтезованих 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот, а саме, поведінкук за умов перегрупування Димрота та в реакціях ацилювання. На підставі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву протисудомної активності. Вивчено протисудомні властивості одержаних речовин на коразоловій та аудіогенній моделях судом.

Обеспечение населения Украины лекарственными средствами для лечения опасных заболеваний, в частности хронической венозной недостаточности, является актуальным. С целью оценки отечественного фармацевтического рынка ангиопротекторов для местной терапии этой патологии проведен его анализ по таким показателям, как страна-производитель, вид лекарственной формы, действующее вещество. Местные ангиопротекторы на 58,3 % представлены лекарствами зарубежного производства, украинские препараты составляют 41,7 %. Самая распространенная форма выпуска лекарств этой группы - гели (84 %), на кремы и мази приходится по 8 %. Более 36 % топических лекарственных средств выпускается на основе гепарина, четверть - эсцина, 22 % - троксерутина, около 17 % - других активных фармацевтических ингредиентов. Ассортимент зарегистрированных в Украине местных ангиопротекторов предоставляет широкую возможность выбора лекарственных средств для эффективной локальной терапии хронической венозной недостаточности.

Залишається актуальним створення нових препаратів рослинного походження з використанням екстрактів як діючі речовини у зв'язку з високою розповсюдженістю хвороб ротової порожнини у дорослих і дітей. Мета роботи - провести аналіз джерел інформації щодо застосовуваності рослинних екстрактів у стоматології як складових лікарських засобів, дієтичних домішок, екстем поральних прописів. З застосуванням методів узагальнення, системного аналізу оброблено паперові й електронні джерела й узагальнено відомості щодо використання рослинних екстрактів у стоматологічній практиці як самостійно, так і у складі лікувально-профілактичних засобів. Встановлено, що сучасний асортимент препаратів з рослинними екстрактами на фармацевтичному ринку України незначний і представлений здебільшого рідкими лікарськими формами з обмеженим переліком вихідної лікарської рослинної сировини: ромашки квітки, шавлії листя, деревію трава, нагідок квітки. Екстракти звіробою, череди, подорожника, кропиви, цикорію, м'яти, живокосту, аїру, софори японської наявні серед дієтичних домішок, а рідкі екстракти кропиви, деревію, змійовика і родовика пропонуються екстемпорально. Висновки: проаналізований асортимент препаратів, дієтичних домішок та екстемпоральних прописів з рослинними екстрактами надає уявлення щодо їх застосовуваності у стоматології та підкреслює раціональність створення нових лікарських засобів на їх основі у вигляді різних лікарських форм як актуального та перспективного завдання фармацевтичної технології.