Индукцию апоптоза цисплатином, циклоплатамом, доксорубицином и этопозидом в клетках Jurkat исследовали с помощью метода проточной цитометрии в препаратах, окрашенных йодистым пропидием, а также методом TUNEL и по связыванию с меченым аннексином V. Несмотря на различия внутриклеточных мишеней, действие исследованных противоопухолевых препаратов на клетки во всех случаях приводило к развитию апоптоза, эффективность индукции которого зависела от дозы препарата и времени инкубации. Процент апоптических клеток, определяемых по методу TUNEL и по связыванию с меченым аннексином V, был выше такового, определяемого по связыванию с йодистым пропидием.

Развиваемое направление посвящено рассмотрению общих стратегий и разработке физиологических и психо-физических моделей в комплексном изучении механизма действия гормонов, включая влияние как внутренних биологических факторов, так и экологических факторов, связанных с химическим загрязнением окружающей среды. Для выяснения механизма действия гормонов необходимы данные о ряде важнейших свойств последних. Представлены результаты Монте-Карловской симуляции и расчета ряда структурных и физико-химических свойств адреналина, нор-адреналина и инсулина.

Висвітлено основні проблеми фармацевтичного сектору України за сучасних ринкових умов. Основну увагу приділено новим засобам для лікування хронічної недостатності кровообігу. Запропоновано пріоритетні напрямки розвитку державної системи медикаментозного забезпечення та контролю якості ліків.

На современном уровне изложены основные вопросы биохимии и молекулярной биологии. Значительное внимание уделено медико-биологической и фармацевтической направленности изложения представленного материала. В частности, рассмотрены структура и функции сложных белков (хромопротеины, гликопротеины, липопротеины, фосфопротеины, нуклеопротеины, металлопротеины), нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеиновые кислоты (ДНК), рибонуклеиновые кислоты (РНК)), ферментов, углеводов и липидов. Большое внимание уделено переносу генетической информации и биосинтезу белка в клетках, которая представляет исключительно ценную возможность изменять генетическую программу бактериальных, растительных и животных клеток, что является чрезвычайно важным для создания новых лекарственных препаратов. В работе представлена номенклатура витаминов, а также дана общая характеристика и классификация гормонов. Отдельные главы отражают особенности биохимических исследований в клинико-биохимических лабораториях; принципы биохимической диагностики заболеваний и определение функционального состояния органов. Сформулированы некоторые положения биохимии отдельных органов и тканей, а также основные пути превращения лекарственных веществ в организме.

Рассмотрены биологически активные вещества и их роль в восстановлении здоровья, конкретные принципы иммунокоррекции. Дано описание некоторых ингредиентов биологически активных комплексов, краткая характеристика адаптогенных средств. Проанализирована лечебная и реабилитационная эффективность масел при различных заболеваниях, а также продуктов пчеловодсва в лечении острых и хронических заболеваний.

Розглянуто основні розділи біотехнології, досягнення яких використовуються в фармації та медицині. Це стосується методів одержання промислових штамів мікроорганізмів, моноклональних антитіл, іммобілізованих білків та ферментів, вітамінів, антибіотиків, вуглеводів, гормонів, органічних кислот та амінокислот.

Розглянуто основні розділи біотехнології, досягнення якої використовуються в фармації та медицині, зокрема, способи створення промислових штамів мікроорганізмів, напрямки імунобіотехнології, галузі застосування моноклональних антитіл. Описано методи одержання імуноцитів, іммобілізованих ферментів і білків, мікрокапсульованих ферментів, пептидів, органічних кислот.

Исследовано влияние нового аналгетического агента Д57 (производного пирролимидазола) на натриевые ионные токи в изолированных афферентных нейронах тригеминальных и спинальных ганглиев крысят. Установлено, что Д57 обеспечивает как тоническое, так и фазное действие на натриевые токи. Под влиянием Д57 в нейронах ноцицептивной системы фазное блокирование угнетало более чем половину токов, которые оставались незаблокированными после действия тонического блокирования, тогда как в нейронах, принадлежащих, вероятно, к другим афферентным системам, вклад фазного блокирования был в 2.5 раза меньшим. Высказывается предположение, что именно высокая интенсивность фазного блокирования натриевых ионных токов в нейронах ноцицептивной системы является основой аналгетического действия агента.

Судинні реакції багато у чому визначаються станом ендотелію. Досліджено дію на гладенькі м'язи (ГМ) судин дорослих і старих щурів ендотелійзалежних (ацетилхолін, АХ) та ендотелійнезалежних (розчин NO та донори NO - нітропрусид натрію, нітрогліцерин) релаксантів. Встановлено, що з віком судиннорозширююча дія АХ достовірно зменшується, а нітропрусиду натрію, нітрогліцерину та розчину NO не змінюється. Отже, механізм розслаблення ГМ судин за участю NO з віком не порушується, а послаблення вазодилататорних реакцій під час старіння пов'язане з віковим пошкодженням ендотелію та зменшенням синтезу і/або виділення NO.

Застосування біотриту-дента збільшує включення міченого цитрату в тканини, що свідчить про його участь в процесах мінералізації та можливість використання препарата при лікуванні карієсу, пародонтиту, переломах кісток, рахіту.

У дослідах на знерухомлених ненаркотизованих щурах з використанням внутрішньоклітинного відведення вивчали реакції нейронів моторної зони кори головного мозку на внутрішньокіркові подразнення (ВКП) до і після аплікації пантогаму (ПГ) і аскорбінату ГАМК (АГ) на поверхню кори. Аплікація ПГ збільшувала тривалість ГПСП, пригнічувала фонову імпульсну активність (ФІА) і підвищувала рівень мембранного потенціалу нейронів. Аплікація АГ у малих і середніх концентраціях (менше 50 мкМ) збільшувала амплітуду і тривалість гальмівних реакцій, а у високих (50 мкМ і більше) - викликала деполяризацію мембран нейронів з посиленням ФІА. Обговорюються можливі механізми дії згаданих препаратів на клітинному рівні.

Досліджували вплив дистантної трансплантації (підшкірно в області шиї) тканини ембріональної блакитної плями на показники процесу навчання і пам'яті у щурів-реципієнтів. Характеристики вироблення умовної емоційної реакції уникання (УЕРУ) дозволили виділити серед експериментальних тварин дві групи - з успішним і утрудненим формуванням стереотипу УЕРУ. У щурів першої групи після вироблення такого стереотипу електролітично пошкоджували фронтальну кору головного мозку, що вело до деякого погіршення відтворення УЕРУ та якості диференціювання. Дистантна трансплантація тканини блакитної плями забезпечувала відновлення реалізації стереотипу УЕРУ у тварин першої групи, а у тварин другої групи робила можливим досить швидке і якісне формування такого стереотипу. Зроблено висновок, що трансплантована тканина блакитної плями приживлюється, диференціюється і стимулюючим чином впливає на процеси навчання і формування пам'яті (очевидно, за рахунок активації норадренергічних ланок у мозкових системах).

В дослідах на знерухомлених ненаркотизованих щурах за допомогою внутрішньоклітинного відведення вивчали реакції нейронів рухової зони на внутрішньокіркові подразнення до та після аплікації пікамілону (ПМ) на поверхню кори. Аплікація ПМ в дозах 5, 20, 50 та 100 мкМ помітно підвищувала, а в дозі 10 мкМ - дещо знижувала амплітуду гальмівних постсинаптичних потенціалів нейронів кори. Обговорюється можливий механізм дії ПМ на клітинному рівні.

Установлено, что при введении лабораторным животным препарата "ЭФА-2" развивался экспериментальный генерализованный ДВС-синдром, при котором на фоне абсолютного нейтрофилеза, в циркулирующих нейтрофильных лейкоцитах значительно уменьшалось количество первичных лизосом и одновременно в сыворотке крови повышалась активность лизосомальной маркерной энзима-кислой фосфатазы, наряду с выраженными при этом изменениями в системе гемостаза и характерными морфологическими изменениями внутренних органов. При уменьшении в циркуляции количества нейтрофилов на 40-50, в результате угнетения гранулоцитопоэза миелосаном в системе гемостаза животных не наблюдается развитие изменений, характеризующих реализацию ДВС-синдрома и соответствующих морфологических изменений. Сделан вывод о возможном патогенетическом участии циркулирующих нейтрофилов в реализации в организме генерализованного ДВС-синдрома.

З метою вивчення молекулярної організації міжклітинного матриксу мозку щурів були проведені дослідження гепаринзв'язуючої активності в різних екстрактах мозочка щурів у початковий період постнатального розвитку (1 - 30-й постнатальні дні). Згідно з результатами твердофазного вуглеводферментного аналізу найбільша гепаринзв'язуюча активність характерна для екстрацелюлярної (сечовинної) фракції білків мозочка новонароджених щурів. Рівень досліджуваної активності значно знижувався до 15-го дня постнатального розвитку щурів і залишався постійним у більш дорослих тварин. Отримані дані підтверджують припущення щодо регуляторної ролі гепарину на ранніх стадіях морфогенезу нервових клітин.

У довіднику подано класифікацію лікарських засобів і загальну характеристику окремих класів психотропних ліків з описом основного спектру їх терапевтичної активності. Для кращого орієнтування в різноманітних назвах психотропних та інших середників наводяться найбільш часто вживані та ідентичні за своєю хімічною будовою і клінічною дією аналоги кожного препарату. Першою вказується міжнародна назва, а потім ідуть назви (синоніми) препаратів, що випускаються в різних країнах.

У групі похідних імідазолу була досліджена наявність агоністичної або антагоністичної активності відносно рецепторів пірамідних нейронів гіпокампа щура. Порівняння даних експериментів на ізольованих нейронах із застосуванням методу петч-клемп у конфігурації "ціла клітина" і ефектів інтрацеребровентрикулярної ін'єкції тестованих речовин дозволило показати, що наявність ліпофільних груп у молекулах цих похідних визначає їхню здатність бути антагоністами NMDA.

На підставі результатів клінічних досліджень, які було проведено авторами, викладено нові відомості про показання, методи, ефективність застосування сучасних препаратів простагландинів (ПГ) в акушерській практиці. Розглядається фізіологічна дія препаратів ПГ, показання та протипоказання до їх застосування. Описується використання ПГ для прискорення "дозрівання" шийки матки і індукції пологів у разі доношеної і майже доношеної вагітності, для стимуляції пологової діяльності, а також для припинення післяпологової гіпотонічної кровотечі.

З метою розробки стабільних форм іммобілізованих ферментних препаратів розглянуто питання вибору носія та методу іммобілізації як власне ферментів, так і композицій з іншими медичними препаратами, котрі посилюють або доповнюють їх дію. Виконано аналіз фізико-хімічних та медико-біологічних особливостей іммобілізації ферментів. Наведено конкретні дані про перспективи застосування препаратів "Іммобілізована еластотераза", "Іммобілізована на АВВМ лужна протеаза", "Очні лікарські плівки з торфотом та лужною протеазою".

Освещены вопросы создания современных препаратов инсулина и их применения в медицинской практике с учетом достижений последнего десятилетия ХХ века. Изложена история открытия инсулина с оценкой вклада исследователей, имена которых были незаслуженно забыты. Приведены основные сведения о биосинтезе, секреции и структуре инсулина, о видах и типах лекарственных препаратов инсулина, их составе, профиле действия и возможном взаимодействии с другими фармакологическими средствами. Рассмотрены современные представления о структуре, свойствах, клиническом применении и перспективах создания аналогов инсулина. Представлены схемы проведения инсулинотерапии в различных условиях и ситуациях, а также возможные виды возникающих осложнений и их предупреждение. Особое внимание уделено описанию показателей качества препаратов инсулина, методам их определения и особенностям производства.