Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата технічних наук (доктора філософії) за спеціальністю 05.23.17 «Будівельна механіка» (19 – архітектура та будівництво). – Державний вищий навчальний заклад «Придніпровська державна академія будівництва та архітектури», Міністерство освіти і науки України, Дніпро, 2021.Вивчення деформування та стійкості пологих тонкостінних конічних оболонок та сферичних сегментів при зовнішньому тиску та неоднорідному напружено-деформованому стані (НДС), що обумовлено періодично дискретним закріпленням краю оболонки, наявністю дії комбінації двох та більше зовнішніх навантажень або нерівномірністю прикладеного навантаження, має великий практичний інтерес у зв'язку з проблемою складності розрахунків конструкцій даного типу в реальних умовах. Розрахунок багатьох таких конструкцій, наприклад огороджувальної конструкції силосу (кришка, днище), елементів авіатехніки та ракетобудування, вимагає застосування методики для аналізу процесу геометрично нелінійного деформування, що приводить до необхідності застосування великої комп'ютерної потужності для моделювання та розрахунку процесу деформування конструкції. У зв'язку з вищевказаним, особливий інтерес представляє дослідження ефекту статичного резонансу та вдосконалення методики для прогнозування небезпечних моделей навантаження оболонок при періодичному в окружному напрямку неоднорідному НДС або при суттєво неоднорідному НДС.У даній роботі досліджуються три чинники неоднорідного НДС пологих тонкостінних оболонок, які представлені наступними умовами: 1) наявність періодичного в окружному напрямку дискретного закріплення краю оболонки (шарнірне рухоме закріплення чергується з шарнірно нерухомим на рівновеликих ділянках) при дії зовнішнього однорідного нормального до поверхні оболонки тиску (задача №1); 2) наявність комбінації дій зовнішнього однорідного нормального до поверхні тиску q та прикладеної у точці сили F при шарнірному нерухомому закріпленню краю оболонки (задача №2); 3) моделювання впливу вітрового навантаження з нелінійною залежністю значення прикладеного нормального до поверхні оболонки тиску в окружному напрямку (задача №3). Отримано у результаті рішення задачі №1 дані та їх аналіз підтверджують та вдосконалюють раніше отримані залежності для прогнозування ефекту статичного резонансу у пологих тонкостінних конічних оболонок. Отримана залежність чітко детермінує змінюваність періодично неоднорідного в окружному напрямку НДС оболонки, яка дорівнює половині суми змінюваності першого тону власних коливань ненавантаженої оболонки та змінюваності першої форми втрати стійкості при біфуркації. В обох випадках, рішення виконується у лінійній постановці.Отримано у результаті рішення задачі №2 дані та їх аналіз дозволили визначити межі впливу розташування точки прикладання сили вздовж утворюючої оболонки. Отримані нелінійні залежності «qcr – L/R» чітко виділяють три основні зони впливу сили на загальну модель процесу деформування та втрати стійкості оболонки – від поступового падіння несучої здатності оболонки з розповсюдженням хвиль по всій поверхні оболонки при втраті стійкості до різкого падіння несучої здатності з локалізацією хвиль в районі точки прикладання сили. Загалом, аналізуючи та осереднюючи отримані дані, перехід від поступового до різкого падіння несучої здатності спостерігається при розташуванні точки прикладання сили у інтервалі L/R = 0,25…0,75.Отримано у результаті рішення задачі №3 дані та їх аналіз дозволили створити наближену до реальності модель вітрового навантаження оболонки, що дозволяє прогнозувати характер деформування та форму втрати стійкості для даного типу навантаження.Результати рішення трьох зазначених раніше задач дозволяють проводити аналіз НДС збудованих або споруд, що проектуються, у широкому спектрі умов їх експлуатації. Завдяки цьому можливо точно прогнозувати небезпечні з точки зору зниження значень несучої здатності оболонки комбінації умов, що спричиняють неоднорідний НДС, та надавати рекомендації щодо зменшення впливу таких факторів, як періодично дискретне закріплення краю, комбінація дії зовнішнього однорідного тиску та прикладеної у точці сили, а також дія вітрового навантаження. При цьому, для прогнозування таких небезпечних ситуацій, стало можливим спиратись на результати рішення лише лінійних задач стійкості без необхідності застосовувати машинні потужності для рішення задач деформування у геометрично нелінійній постановці.Ключові слова: пологі тонкостінні оболонки, розрахунковий комплекс ANSYS, неоднорідний напружено-деформований стан, комбіноване навантаження, вітрове навантаження, періодично дискретне закріплення краю.^UThe thesis for the scientific degree of a candidate of technical sciences (Doctor of Philosophy) in specialty 05.23.17 “Structural mechanic” (19 – architecture and engineering). – State Higher Educational Establishment “Prydniprovs'ka State Academy of Civil Engineering and Architecture”, Ministry of Education and Science of Ukraine, Dnipro, 2021.An abrupt decrement of load-bearing capacity was noticed in result of study of deformation and stability of thin-walled closed cylindrical shells and this phenomenon was named “static resonance”. The essence of static resonance consists in next. An abrupt decrement of load-bearing capacity with increment of pre-critical displacements happens when variability of non-uniform in circumferential direction SSS coincides or is equal to the variability of first tone of Eigen oscillations of unloaded shell.In this work next factors of non-homogeneous SSS for thin-walled shallow shells are investigated: 1) presence of periodical in circumferential direction discrete border fixation (mobile hinge was changed by immobile hinge) under action of external uniform normal to the surface of shell pressure (task 1); 2) presence of combination of external uniform normal to the surface pressure q and applied in the point force F in case of immobile hinge fixation of shell's border (task 2); 3) modeling of wind load in form of non-linear distribution in circumferential direction (task 3).An investigation of deformation process and stability of thin-walled shallow shells in case of presence of each factor of non-homogeneous SSS has been conducted by to ways. From one side, a numerical model of thin-walled shallow shell was created using software environment ANSYS and finite element FE SHELL 281 that let obtain a spatial shell model and investigate a variability of non-homogeneity of SSS in circumferential direction. From another side, a row of physical experiments of study of thin-walled shallow conical shell of small scale has been made for task 1 – shell under action of external normal pressure and periodically discrete border fixation.Obtained due to the solving of task 1 results and their analysis approve and improve obtained earlier dependencies for static resonance phenomenon forecasting for than-walled shallow conical shells. Obtained dependency clearly determines the variability of periodically non-homogeneous in circumferential direction SSS of shell that is equal to the half-sum of variability of either first tone of Eigen oscillations of unloaded shell or first tone of bifurcation. Solution was made for linear problem in both cases.Obtained due to the solving of task 2 results and their analysis helped to determine limits influence of point of force application along shell generatrix. Obtained non-linear dependencies “qcr – L/R” clearly determines three main area of force influence on general model of stability loss and deformation process – from slow decrement of load-bearing capacity with wave propagation along all the shell surface to the abrupt decrement of load-bearing capacity with wave localization around point of force application. In general, after analysis of obtained data, the transition from slow to abrupt decrement of load-bearing capacity happens in case when point of force application lays in interval L/R = 0.25 … 0.75. Obtained due to the solving of task 3 results and their analysis helped to create model of wind load that is close to reality that let to forecast the way the shell deformation process happens. In general, shallow thin-walled shells can bear wind calculative loads with large preserve coefficient according to the first and second limit calculation state. Created numerical models let investigate a deformation process and stress-strain state of construction on each state of loading.Due to that it is possible to forecast the dangerous combinations of loads that cause non-homogeneous SSS, and to give recommendations of decrease of influence of factors like periodically discrete border fixation, combination of loads or action of wind load. In addition, such a forecast is possible to do because of solution of linear problems only without a necessity of use of large computational power to solve geometrically non-linear problem of deformation.Key words: shallow thin-walled shells, software ANSYS, non-homogeneous stress-strain state, combined load, wind load, periodically discrete border fixation.

Запропоновано структуру потокоорієнтованого обчислювача та структуру для розв'язання систем лінійних алгебричних рівнянь. Подано модель спеціалізованої системи для розміщення й оброблення даних у вузлах комп'ютерної мережі на базі керувального комутатора для прискорення обчислень. Запропоновано метод селективного відключення блоків, який знижує рівень енергоспоживання та ризик прийняття помилкових рішень на ранній стадії розроблення, за рахунок чого знижує трудомісткість і скорочує загальний час проектування.

  Скачати повний текст

Досліджено особливості просодичного оформлення англійських висловлень на позначення позитивних емоцій у лінгвокогнітивному аспекті з урахуванням соціального та культурологічного контекстів мовлення. Обгрунтовано теоретичні засади лінгвокогнітивного напряму сучасних фонетичних досліджень. Удосконалено методику проведення експериментально-фонетичного дослідження з метою встановлення просадичних виявів емоційних концептів в англійському мовленні. Проведено розмежування таких концептів на ті, що вербалізуються як клішовані (емоційні кліше) або неклішовані (емоційні сценарії) структури, що дозволило експериментально встановити просодичні параметри комунікативної та когнітивної динаміки вираження позитивних емоцій у досліджуваних висловленнях. Виділено інваріантні інтонаційні моделі англійських висловлень на позначення позитивних емоцій у координатах емоція - перцептивні маркери - сприйняття. Визначено аудитивні й акустичні параметри, які відображають концептуалізацію емоційного та комунікативного досвіду мовця й обумовлюють відповідну реакцію слухача.

  Скачати повний текст

Розроблено моделі та методи інформаційної технології ранньої діагностики анемій за цифровим зображенням клітин людини для масового обстеження населення. Запропоновано продукційну модель для комп'ютерної ідентифікації форми досліджуваних об'єктів, яка враховує геометричні характеристики та на відміну від існуючих використовує інваріантність ознак, за допомогою яких класифікуються різні види еритроцитів для ранньої діагностики анемій. Наведено метод нечіткого виводу, який базується на інтервальних оцінках експертів лінгвістичних характеристик крові, що дозволяє автоматизувати процес діагностування ступеня анемії. Розроблено методику цифрової обробки зображень на основі спектрального аналізу еритроцитів для раннього виявлення патології крові.

  Скачати повний текст

Здійснено теоретико-методичне обгрунтування процесу формування механізму інноваційного оновлення підприємств, що діють у режимі інноваційного конвеєра. Досліджено особливості становлення виробничої системи нового покоління та механізму інноваційного оновлення підприємств, який враховує формування інтелектуального капіталу в процесі господарської діяльності та використання інтелектуальної власності за умов інноваційного підприємництва. Розглянуто основні етапи процесу перетворення інтелектуальної власності в інноваційний продукт та інноваційну продукцію на підприємствах. Охарактеризовано структуру механізму інноваційного оновлення підприємства. Розглянуто механізм інноваційно-інвестиційного процесу (проектування) впровадження нововведень на підприємстві з урахуванням дії екзогенних й ендогенних факторів зростання та гальмування інноваційного розвитку. Розроблено евристичну модель визначення рівня розвитку виробничого, інноваційного й науково-технічного потенціалу. Проаналізовано сучасний стан і визначено основні тенеденції розвитку інноваційних процесів на підприємствах сільськогосподарського машинобудування. Охарактеризовано стан їх патентно-ліцензійного забезпечення й узагальнено міжнародний досвід у сфері інноваційної діяльності підприємств. Запропоновано нові підходи й алгоритм визначення результативності механізму інноваційного оновлення підприємств, охарактеризовано його конструктивні елементи. Розроблено класифікацію нововведень на інноваційному підприємстві.

  Скачати повний текст

Уперше доведено, що ушкодження епітелію проксимальних канальців розвивається на ранніх стадіях діабетичної нефропатії (ДН) (I і II типів). Визначено пряму кореляційну залежність між виразністю ферментурії, показниками канальцевих дисфункцій і тривалістю цукрового діабету, віком хворих. З'ясовано, що тип діабету істотно не впливає на показники канальцевих дисфункцій за умов ДН.

  Скачати повний текст

Розроблено теоретичні та методичні засади регулювання поведінки економіко-екологічних систем на принципах сталого розвитку. Визначено особливості забезпечення регулювання поведінки економіко-екологічних систем, що сприяє їх сталому розвитку, який визначено як процес зміни якісних характеристик за умов екологічних обмежень. Розглянуто існуючі інструменти регулювання екологічної поведінки економіко-екологічних систем. Розроблено модель формування податкової політики на підставі впровадження екологічного податку. Запропоновано метод його розрахунку з урахуванням граничних значень, одержаних на підставі теорії катастроф. Створено модель оптимізації податкового навантаження економіко-екологічних систем, що сприяє підвищенню ефективності використання ринкових інструментів. Удосконалено механізм формування стратегії поведінки економіко-екологічних систем з урахуванням введення екологічного податку, який дозволить підвищити ефективність прийняття управлінських рішень з метою забезпечення економічного зростання на принципах сталого розвитку. Запропоновано механізм регулювання сталого розвитку економіко-екологічних систем, спрямований на ефективне використання коштів, що забезпечує збереження стану навколишнього середовища. Розроблено модель розвитку економіки України на принципах сталого розвитку, створено алгоритм її числової оцінки.

  Скачати повний текст

Здійснено комплексний аналіз мовних параметрів, які мають конотативний відтінок і представлені в епістолярній спадщині Лесі Українки. Встановлено, що звернення до функціональної своєрідності епістолярного стилю є актуальним у зв'язку з активацією уваги до епістолярних джерел вивчення творчості видатних людей. Розкрито мовні особливості епістолярію загалом і проаналізовано епістолярну спадщину Лесі Українки, зокрема, визначено шляхи поповнення мовних засобів, представлених у листах письменниці. Охарактеризовано різні шари лексики, які є стилістично вагомими й експресивно виразними, описано структурні типи фразем та оказіональних утворень. Обгрунтовано вибір етикетних конструкцій та їхнє стилістичне навантаження, виявлено своєрідні риси епістолярної мовотворчості Лесі Українки.

  Скачати повний текст

Розглянуто особливості сучасного етапу світогосподарського розвитку. Обгрунтовано необхідність використання маркетингу за умов глобалізації й інтернаціоналізації вищої освіти. Проведено дослідження світового ринку вищої освіти. Запропоновано створення системи міжнародного маркетингового моніторингу для підвищення ефективності діяльності ВНЗ за умов глобалізації. Розроблено систему оцінки міжнародної конкурентоспроможності національних систем вищої освіти за допомогою маркетингового підходу. Систематизовано принципи стратегічного управління національною системою вищої освіти. Вдосконалено систему стратегічного управління вищою освітою України, яка базується на широкомасштабному впровадженні маркетингового моніторингу.

  Скачати повний текст

Розглянуто проблему створення адекватного механізму залучення фінансових інститутів України до процесу фінансового забезпечення інноваційної діяльності. Обгрунтовано основні напрямки та перешкоди для участі фінансових інститутів в розвитку інноваційної діяльності. Визначено головні тенденції динаміки фінансового забезпечення науково-технічних робіт та інноваційної діяльності на промислових підприємствах з врахуванням інфляційної складової, суттєво доповнено дані щодо основних джерел фінансування інноваційної діяльності в малих та середніх підприємствах України. Запропоновано організаційно-методичний підхід з удосконалення процедур фінансового забезпечення інноваційно-інвестиційних проектів на основі ітеративної оцінки показників результативності. Розроблено рекомендації щодо активізації участі фінансових інститутів у розвитку інноваційної діяльності.

  Скачати повний текст

Досліджено проблеми виховання громадянської самосвідомості старшокласників засобами символіки народного мистецтва України. Актуальність її дослідження зумовлена необхідністю створення нової системи громадянського виховання учнівської молоді, заснованої на ідеї розвитку самосвідомості особистості у незалежній державі. Визначено основні етапи розвитку ідеї громадянського виховання в Україні; обгрунтовано структуру громадянської самосвідомості старшокласників та особливості педагогічного впливу національних та загальнолюдських цінностей, відображених в символіці українського народного мистецтва, на її становлення. Запропоновано науково обгрунтовані та експериментально перевірені основні ланки нової технології виховання громадянської самосвідомості старшокласників засобами символіки народного мистецтва України.

  Скачати повний текст

Удосконалено теоретичні та методичні положення щодо визначення, оцінювання та врахування економіко-екологічних ризиків за умов використання осушуваних земель. Визначено складові механізму відновлення їх ефективного використання й характер їх дії. Розроблено методику оцінювання економіко-екологічних ризиків аграрного використання осушуваних земель на підставі прогнозування розвитку негативних явищ з використанням коефіцієнтів упевненості. Запропоновано економіко-математичну модель обгрунтування доцільності інвестицій у будівництво та реконструкцію осушувальних систем шляхом оптимізації параметрів систем на підставі вибору рівня розрахункової забезпеченості стоку. Розроблено практичні рекомендації щодо формування та реалізації систем організаційно-економічних інструментів ризик-менеджменту за умов використання осушуваних земель.

  Скачати повний текст

Мета: теоретичне та методологічне обґрунтування наукових засад процесу розвитку соціально-економічних систем з позиції галузевого та регіонального підходів, розробка практичного інструментарію формування структурної збалансованості функціонування національної економіки. Об'єкт: процеси трансформаційних змін в системі національної економіки, які забезпечують структурну збалансованість сталого розвитку. Предмет: теоретико-концептуальні положення, методологічні, науково-методичні і прикладні засади формування структурної збалансованості сталого розвитку національної економіки. Методи дослідження: гносеологічного і контент-аналізу; аналізу, синтезу, системного підходу та наукового абстрагування; конструювання понять і категорій; економіко-статистичного і порівняльного аналізу; інституціонального аналізу; економіко-математичного моделювання; графічного моделювання; опитування і експертного оцінювання; графічної візуалізації; абстрактно-логічний. Теоретичні результати: розроблено теоретико-методологічні засади формування структурної збалансованості сталого розвитку національної економіки. Практичні результати: обґрунтовані можливості системного удосконалення економіки України на основі розроблених концептуально-теоретичних засад, науково-методичних рекомендацій та методології формування структурної збалансованості сталого розвитку національної економіки. Наукова новизна: розроблено експлікацію дефініції “розвиток соціально-економічних систем”, сформульовано і методологічно обґрунтовано концепцію структурної збалансованості сталого розвитку соціально-економічної системи, спроектовано модель інституційного забезпечення механізму формування структурної збалансованості сталого розвитку національної економіки; удосконалено: систематизацію термінологічного діапазону використання категорії “розвиток” за динамічними і структурними характеристиками з виділенням ключових чинників результативності розвитку, позиціювання цілей концепції “sustainable development” в розрізі основних структурних елементів та їх комплементарності на макро-, мезо- та макрорівнях, методологічний підхід до обґрунтування напрямів структурних змін національної економіки, методичний та прикладний підходи до обґрунтування умов розбудови стратегічного партнерства у сфері “зеленого підприємництва”, дістали подальшого розвитку: ідентифікація динамічних властивостей соціально-економічних систем, цільові установки методології аналізу інституційного середовища країни, методологічний підхід до обґрунтування напрямів розбудови ресурсного потенціалу національної економіки. Ступінь впровадження: Хмельницька обласна державна адміністрація, Управління розвитку агропромислового комплексу та земельних відносин Хмельницької ОДА, Хмельницька торгово-промислова палата, ГО “Рада молодих учених при Міністерстві освіти і науки України”, ГО “Інститут демократії та соціального прогресу”, Хмельницька обласна організація Спілки економістів, підприємства різних сфер та організаційно-правових форм діяльності, Хмельницький національний університет. Ефективність: результати дослідження сприяють формуванню структурної збалансованості сталого розвиту національної економіки. Сфера використання: профільні міністерства та відомства, центральні та місцеві органи виконавчої влади, галузеві органи влади, підприємницькі структури, заклади вищої освіти.^UPurpose: theoretical and methodological substantiation of scientific bases of the social and economic systems development process from a position of branch and regional approaches, development of national economy structural balance functioning practical tools formation. Object: processes of transformational changes in the system of the national economy, which ensure the sustainable development structural balance. Subject: theoretical and conceptual positions, methodological, scientific-methodical and applied principles of forming the national economy sustainable development structural balance. Methods of research: epistemological and content analysis; analysis, synthesis, systems approach and scientific abstraction; construction of concepts and categories; economic-statistical and comparative analysis; institutional analysis; economic and mathematical modeling; graphic modeling; survey and expert evaluation; graphic visualization; abstract-logical. Theoretical results: theoretical and methodological bases of national economy sustainable development structural balance formation have been developed. Practical results: possibilities of Ukraine economy systemic improvement on the basis of the developed conceptual and theoretical bases, scientific and methodical recommendations and methodology of the national economy sustainable development structural balance formation have been substantiated. Scientific novelty: an explication of the definition “socio-economic systems development” has been developed, the concept of the socio-economic system sustainable development structural balance has been formulated and methodologically substantiated, the model of institutional support of the national economy sustainable development structural balance mechanism formation has been designed, it has been improved: systematization of the category “development” terminological range use by dynamic and structural characteristics with the selection of development effectiveness key factors, positioning of the “sustainable development” concept goals in terms of basic structural elements and their complementarity at macro-, meso- and micro-levels, methodological approach to substantiation of the national economy structural changes directions, . directions of structural changes in the national economy, methodological and applied approaches to justify the conditions for building strategic partnerships in the field of "green entrepreneurship", received further development: identification of dynamic properties of socio-economic systems, targets of methodology for analyzing the institutional environment potential of the national economy, methodical and applied approaches to substantiation of strategic partnership in the field of “green business” development terms; received further development: identification of dynamic properties of socio-economic systems, target settings of methodology of the country institutional environment analysis, methodological approach to substantiation of national economy resource potential directions development. Degree of implementation: Khmelnytskyi Regional State Administration, Department of Development of Agro-Industrial Complex and Land Relations of Khmelnytskyi Regional State Administration, Khmelnytskyi Chamber of Commerce and Industry, NGO “Council of Young Scientists at the Ministry of Education and Science of Ukraine”, NGO “Institute for Democracy and Social Progress”, Khmelnytskyi regional organization of the Union of Economists, enterprises of various spheres and organizational and legal forms of activity, Khmelnytskyi National University. Efficiency: the study results contribute to the formation of national economy sustainable development structural balance. Scope of application: specialized ministries and administrations, central and local executive authorities, sectoral authorities, business structures and higher educational institutions.

Дисертаційна робота присвячена спрямованому пошуку нових біологічно активних речовин серед карбоксивмісних хіназолінів, [1,2,4]триазоло-[1,5-c]хіназолінів та їх функціональних похідних з використанням методології in silico, in vitro та in vivo, розробці препаративних методик їх синтезу, вивченню фізико-хімічних властивостей та протизапальної активності, встановленню закономірностей «будова-дія», дослідженню впливу активних сполук на рівень біомаркерів запалення, окресленню напрямків подальшої структурної модифікації та рекомендації найбільш активної сполуки для подальших фармакологічних досліджень.В ході виконання дисертаційної роботи було синтезовано 92 сполуки, для яких проведено дослідження протизапальної активності на базі Навчального медико-лабораторного центру Запорізького державного медичного університету, кафедр фармакології, фармакогнозії та фармацевтичної ботаніки ЗДМУ, фармакології та медичної рецептури з курсом нормальної фізіології ЗДМУ.Розроблена стратегія пошуку НПЗЗ серед карбоксивмісних хіназолінів, [1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолінів та їх функціональних похідних дозволила виявити ряд закономірностей «структура-активність»:•обов’язковим фактором у прояві високої протизапальної активності (хіназолін 4(3H)-іліден)гідразидів моно-(ди-)карбонових кислот є наявність етоксикарбонільних або карбоксильних груп і, що важливо, подовження лінкерного фрагменту поміж гідразидною та карбоксильною групою на дві або три гомологічні одиниці приводить до зниження активності, а введення до бутиленового фрагменту метильної або циклопентильної груп – до посилення активності;•заміна етоксикарбонільного або карбоксиалкільного фрагменту у відповідних (хіназолін-4(3H)-іліден)гідразидів на етоксикарбонілфеніл- або карбоксифенільний фрагмент не приводить до значного посилення антиексудативної дії, а протизапальна активність у даному ряду зменшується від п-, через о-до м-ізомеру;•перехід до планарних [1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолінів приводить до значної втрати протизапальної активності практично у всіх випадках та не залежно від природи замісників у положеннях 2 та 5 гетероциклу;• зміна планарності циклу, а саме перехід до дикарбоксивмісних 5,6-дигідро[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолінів, позитивно впливає на протизапальну активність, а посилення активності спостерігається при наявності у положенні 5 карбоксифенільної, у положенні 2 етоксикарбонільної та 4-етоксикарбонілфенільної груп;• анелювання по ребру а 5,6-дигідро[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолінів піролідинонового циклу з карбоксильною або карбоксиетильною групами в ангулярному положенні 4а приводить до втрати протизапальної активності, не залежно від замісників у положенні 2;• структурна модифікації карбоксильної групи у відповідних ([1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолін-2-іл)алкіл-(арил-)карбонових кислот шляхом введення залишків бензил-(арил-)амінів з «фармакофорними» групами (метокси-, галоген) приводить до посилення протизапальної активності;•«малі молекули», а саме 3-R-2-(5-(2-амінофеніл)-1H-1,2,4-триазоли проявляють значний антиексудативний ефект, який визначається наявністю етоксикарбонільної або карбоксиетильної груп у положенні 3, їх заміна на карбокси- або етоксикарбонілфенільний фрагмент приводить до пониження активності.Проведені дослідження на протизапальну активність дозволили виявити ряд перспективних сполук, які за силою протизапального ефекту конкурують з еталоном-порівняння «Диклофенак натрій» та потребують більш поглибленого вивчення на інших експериментальних моделях запалення, а аналіз взаємозв’язку «структура-активність» серед карбоксивмісних похідних хіназоліну, конденсованих та анельованих аналогів підтвердив важливу роль карбоксильної групи у прояві протизапальної активності та дозволив визначитися з напрямками подальшої структурної модифікації.^UThe present paper devoted to the purposeful search of the biologically active compounds among carboxyl-containing quinazolines, [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines and their functional derivatives using in silico, in vitro and in vivo methods, elaboration of their preparation methods, studying of their physicochemical properties and anti-inflammatory activity, estimation of “structurebiological activity” correlation, studying of the obtained compounds effects on the level of inflammation biomarkers, evaluation of the promising directions of further structural modification of lead-compounds and recommendation of the most active compounds for advanced studies.Within the framework of present study 92 compounds were synthesized. For obtained compounds study of their anti-inflammatory activity was conducted at the Training Medical and Laboratory Center of ZSMU, department of pharmacology, pharmacognosy and pharmaceutical botany of ZSMU and department of pharmacology and medical formulation with the course of physiology of ZSMU.The elaborated strategy for search of the novel anti-inflammatory agents among carboxyl-containing quinazolines, [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines and their derivatives allowed to estimate «structure-biological activity» correlations:•it was found that presence of carboxyl and ethoxy carbonyl fragment is essential for manifestation of high anti-inflammatory activity of corresponding (quinazolin-4(3H)-yliden)hydrazides of mono-(di-)carboxylic acids. The prolongation of linker-group between hydrazide and carboxylic fragment per two or three homological units results decreasing of activity. At the same time introduction of methyl and cyclopropyl fragment to butylene moiety results the increasing of anti-inflammatory activity;•the substitution of ethoxycarbonyl or carboxyalkyl fragment in molecule of corresponding (quinazoline-4(3H)-yliden)hydrazides by ethoxycarbonylphenyl or carboxyphenyl moiety does not lead to the increasing of activity. The anti-inflammatory activity in this group of compounds changes in the series para- > ortho- > meta-;•the conversion to planar [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines results the loss of the anti-inflammatory activity independently the nature of substituents in positions 2 and 5 of heterocyclic system;•the synthesis of non-planar dicarboxyl-containing 5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[1,5-c]quinazolines is reasonable approach for synthesis of new anti-inflammatory agents. The increasing of activity was observed in case of introduction of carboxyphenyl group to the position 5 and thoxycarbonyl or 4-ethoxycarbonylphenyl fragment to the position 2;• annellation of pyrrolidine cycle with carboxy-group or carboxyethyl moiety at the angular (position 4a) carbon atom to a-side of 5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines results the loss of biological activity independently on the nature of substituents in position 2;•the modification of carboxylic group in the molecules of corresponding ([1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolin-2-yl)alkyl-(aryl-)carboxylic acids via introduction of moieties of benzyl-(aryl-)amines with «pharmacophore» groups (methoxygroups, halogens) leads to the improvement of anti-inflammatory activity;•the «small molecules», namely 3-R-2-(5-(2-aminophenyl)-1H-1,2,4-triazoles reveal significant anti-exudative activity. The presence of ethoxycarbonyl or carboxyethyl groups in position 3 is essential for presence of biological activity. The substitution of abovementioned fragments by carboxyphenyl or ethoxycarbonylphenyl moieties leads to the decreasing of activity.The conducted studies for anti-inflammatory activity allowed to detect the series of the promising compounds that by the level of pharmacological effect competes with reference drug Sodium Diclophenac and require the advanced studies on other experimental models. The analysis of “structure-biological activity” correlations that was conducted for carboxyl-containing quinazolines and their condensed derivatives proved the essential role of carboxylic group for manifestation of anti-inflammatory activity and allowed to determine the promising directions of structural modification.

Проведено дослідження властивостей пористих стінових керамічних виробів із використанням лушпиння соняшнику та відходів целюлозно-паперової промисловості. Установлено закономірності впливу різних типів даних відходів на їх споживні та технологічні властивості, а саме: межу міцності, стиск і згин, теплопровідність і звукопоглинання, морозостійкість, водовбирання, густину, загальну та сушильну усадку, пластичність, чутливість до висушування.

  Скачати повний текст

Досліджено залежність квантового виходу фотореакції від тиску активного газу, температури підкладки, часу експозиції та енергії фотонів. Запропоновано шляхи покращання просторової селективності фотореакцій. Установлено, що внаслідок високої квантової ефективності та просторової селективності такі реакції можуть використовуватися як один з технологічних етапів у процесі виготовлення виробів мікроелектроніки.

  Скачати повний текст

У лісостеповій зоні України зібрано колекцію зимостійких сортів та форм Zizyphus jujuba Mill.. Вперше проведено комплексне порівняльне вивчення особливостей їх росту та розвитку, зокрема плодоношення сортів і форм рослин, інтродукованих з різних регіонів культивування. Запропоновано вирощувати рослини Zizyphus jujuba Mill. на крутосхилах у формі багатостовбурних дерев. Обгрунтовано доцільність введення в культуру Zizyphus jujuba Mill. в Лісостепу України з широким спектром використання. Вперше відібрано перспективні зимостійкі сорти для поширення в лісостеповій зоні України, а також форми рослин, насіння яких придатне для вирощування підщеп.

  Скачати повний текст

Наведено результати досліджень, виконаних з використанням високоякісних сталевих зразків і спрямованих на уточнення та розширення уявлень про механізм випинання та фактори, що відіграють вирішальну роль у визначенні критичного стану реальних пружних гладких (ГО) та поздовжньо підкріплених (ПО) кругових циліндричних оболонок у разі статичного стискування. Для ГО вивчено ефекти, пов'язані з локальністю початку хвилеутворення за умов випинання. Виявлено можливі типи процесу втрати стійкості та види їх пускових механізмів. Запропоновано інтегральну класифікацію поздовжньо стиснутих реальних ГО за якістю. Встановлено особливості докритичного деформування та їх вплив на випинання поздовжньо стиснутих ПО, підкріплених тонкостінними ребрами великої згинної жорсткості. Вивчено вплив на деформування та критичні навантаження найбільш важливих конструктивних факторів ПО: геометрії оболонки, умов закріплення країв, знака екцентриситету підкріплення, числа та жорсткості ребер, а також внутрішнього тиску. Надано експериментальні оцінки застосованості існуючих теорій і методів до розрахунку стійкості реальних ГО та ПО, а також запропоновано нові розрахункові моделі випинання ГО, що грунтуються на аналізі локальних закритичних форм і дозволяють враховувати локалізовані збурювання зовнішньої та внутрішньої природи. Розроблено рекомендації щодо уточнення теорії стійкості ГО та ПО, а також визначення небезпечних навантажень і призначення запасів стійкості ГО.Отримано нові експериментальні дані про критичні навантаження, форми випинання, характер до- та закритичного деформувань ГО та ПО за наявності різних збурювань і конструктивних особливостей оболонок.

  Скачати повний текст

Розглянуто основні закономірності формування густинних моделей неоднорідностей літосфери з урахуванням їх спрямованості до стану ізостатичної рівноваги за гравітаційної диференціації речовини у полі сили тяжіння Землі. На теоретичних моделях проведено порівняльне вивчення результатів двох і тривимірного моделювання. Досліджено результати заміни повністю ізостатично врівноваженої структури латеральними неоднорідностями. Вперше виконано числове гравітаційне моделювання ізостатично врівноважених западин однакової глибини, заповнених осадками різної густини. Показано, що саме ізостатично врівноважені западини створюють поля, за морфологією та інтенсивністю подібні з досліджуваними у різних регіонах. На теоретичних густинних моделях і розрахованих за основними профілями ГСЗ розглянуто питання доцільності виділення регіонального фону. На підставі використання концепції ізотатичного врівноваження структур та їх сукупностей розроблено систему оцінки можливих методологічних помилок, що виникають під час операції геологічного редукування. Побудовано густинну модель вздовж профілю ГСЗ Путивль - Кривий Ріг з урахуванням виявлених у процесі теоретичного моделювання закономірностей. Здійснено розподіли густини з глибиною у блоках, які перетинаються профілем, на підставі яких одержано нові дані про структурну будову та густинні неоднорідності регіону.

  Скачати повний текст

Досліджено соціально-психологічну динаміку українського селянства Поділля. Встановлено, що за умов пореформеного села майже безроздільно панувало традиційне суспільство, а подільський селянин належав до власної природної соціальної спільноти, основні правила поведінки членів якої передавалися від одного покоління до іншого. Проаналізовано проведення реформ 1861 р. в краї, що відбувалося за особливими правилами. Виявлено особливості становлення селянського господарювання за ринкових умов. Вивчено взаємовідносини, що склалися у селянства з дідичами та представниками інших станів. Проаналізовано питання самоорганізації селянських громад, створення та функціонування органів сільського управління, їх взаємини з владними структурами та місце в житті селянства.

  Скачати повний текст