Розроблено методи синтезу нових 4-незаміщених 3-ціанопіридин-2(1Н)-тіонів на базі взаємодії електрофільних олефінів (етоксиметилен-похідних диетилового естеру малонової кислоти, ацетилацетону, трифтортеноїлацетону, трифторбензоїлацетону та ацетаніліду) з ціанотіоацетамідом, вивчено будову та властивості продуктів реакції. Виявлено особливості перебігу даних реакцій у присутності N-метилморфоліну, вивчено алкілування отриманих піридинтіонів за атомом сірки, синтез тієно[2,3-b]піридинів і бромідів 2,3-дигідротіазоло[3,2-a]піридинію. Продемонстровано деякі препаративні можливості вперше отриманого 5-бромацетил-6-метил-2-метилтіо-3-ціанопіридину.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез N-заміщених 2-іміно-2H-1-бензопіран-3-корбоксамідів, їх 2-оксоаналогів і N-заміщених 2-(N-R-іміно)-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів. Запропоновано оптимальні умови синтезу 5-іміно-2-арил-3,5-дигідро-4H[1]бензопірано[3,4-c]піридин-4,5-онів. Синтезовано 2-(1-адамантил)-4,5-дигідро-3H-[1]бензопірано[3,4-c]піридин-4,5-діони. Досліджено взаємодію 2-оксо-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів з ацетоном. Вивчено рециклізацію 2-іміно-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів під впливом антранілової кислоти та її похідних. Запропоновано новий метод синтезу 2-(2-оксо-2H-1-бензопіран-3-іл)-3H-хіназолін-4-онів та 2-(2-оксо-2H-1-безопіран-3-іл)-4H-3,1-бензоксазин-4-онів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, УФ-, ЯМР-спектроскопії та мас-спектрометрії. Проведено фармакологічний скринінг протипухлинної, противірусної та протимікробної активностей синтезованих сполук.

  Скачати повний текст

Дисертацію присвячено проблемі створення замкненої безвідходної за окислювачем технології в синтезі діальдегідкрохмалю. Визначено основні технологічні параметри електрохімічної регенерації водних розчинів перйодату натрію. Доведено можливість багаторазової регенерації перйодату натрію без зниження технологічних показників як на стадії електролізу, так і в синтезі діальдегідкрохмалю. Спосіб забезпечує необхідну чистоту одержуваних продуктів при багаторазовій регенерації водних розчинів перйодату натрію та дозволяє створити замкнену безвідходну за окислювачем технологію синтезу цільового продукту.

  Скачати повний текст

Розроблено методи синтезу імідазол- і триазолвмісних сполук, конденсованих з насиченим поліметиленовим фрагментом, вивчено умови алкілування гетероциклічних N-април(алкіларил)амідинів, їх будову, а також виявлено закономірності взаємозв'язку структурних особливостей і біологічної активності молекул. Показано можливість синтезу на їх основі більш складних аналогів азулену. Встановлено закономірності направлення алкілування заміщеними фенацил-бромідами насичених і ароматичних N-арил(алкіларил)амідинів.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Досліджено сучасні способи гігротермічної обробки натуральної сировини (моркви, гарбуза, сої) для більш повного збереження каротиноїдів. З'ясовано вплив кінетики процесу сушіння на вміст каротиноїдів у каротиновмісній сировині. Доведено найбільшу ефективність конвективно-вакуумного та конвективного з двоступеневим режимом методів сушіння. Визначено ступінь руйнування клітини у порошку у процесі диспергування. Досліджено фізико-хімічні властивості порошкоподібних каротиновмісних матеріалів. Розроблено технологічні процеси одержання каротиновмісних сумішей та пастоподібних продуктів на основі олії та морквяного порошку для виробництва продуктів харчування з імуномодулюючою дією. Основні результати наукового дослідження впроваджено у виробництво.

  Скачати повний текст

Розроблено гель, для дітей віком від двох років. Надано наукове обгрунтування складу та технології вітамінного гелю на базі пектину яблучного з ефективним комплексом вітамінів. Досліджено фізико-хімічні, структурно-механічні та технологічні властивості гелю та доведено його стабільність у процесі зберігання протягом двох років. Визначено кінетичні параметри лікарського препарату. Показано, що вивільнення відбувається за рівнянням першого порядку. Доведено специфічну активність і нешкідливість вітамінного гелю. Зазначено, що методики якісного та кількісного аналізу діючих речовин гелю увійшли до проекту АНД. Технологію гелю апробовано за промислових умов.

  Скачати повний текст

Наведено результати дослідження зі створення рідкої лікарської форми з біологічно активною субстанцією силіксом для лікування та профілактики діарей різного походження. На підставі результатів фізико-хімічних, технологічних та мікробіологічних досліджень розроблено оптимальний склад та раціональну технологію пероральної суспензії з силіксом під умовною назвою "Ентеросил". Запропоновано показники якості препарату та методики їх визначення. Розглянуто фізико-хімічні властивості суспензії та її стабільність у процесі зберігання, а також специфічну антидіарейну активність та нешкідливість розробленого препарату.

  Скачати повний текст

Науково обгрунтовано доцільність виробництва капсул і таблеток індометацину методом прямого пресування. Вивчено технологічні характеристики субстанції індометацину та ряду допоміжних речовин. Розроблено склад, технологію промислового виробництва капсул і таблеток індометацину.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Розроблено основи технології одержання гідрофільних функціонально активних дрібнодисперсних кополімерів полівінілпіролідону (ПВП) з необхідною селективною сорбційною здатністю. Створено системи пролонгованого вивільнення ліків на їх основі. Проведено кінетичні дослідження суспензійної полімеризації композицій на основі метакрилових естерів та ПВП і виявлено їх вищу реакційну здатність у порівнянні з гомополімеризацією метакрилатів. Обгрунтовано вибір складу дисперсної фази, ефективних ініціювальних систем і стабілізаторів суспензії. Відзначено, що оптимальним інертним розчинником для композицій ПВП, що містять гідрофобний гліцидилметакрилат, є суміш з деканолом, стабілізатором - магнію гідроксид; для композицій, що містять гідрофільний 2-гідроксіетилметакрилат - суміш деканолу з циклогексанолом. Підтверджено високу ініціювальну здатність комплексу іон металу змінного ступеня окиснення - ПВП у суспензійній полімеризації (мет)акрилових естерів з утворенням прищеплених кополімерів. Розроблено основи технології одержання гранульних кополімерів ПВП з (мет)акриловими естерами з регульованими розмірами та полідисперсністю, досліджено їх сорбційно-десорбційні властивості щодо модельних речовин і ліків. Запропоновано напрямки їх практичного використання. Підтверджено придатність розроблених (ко)полімерів як гранульних полімерних носіїв контрольованого вивільнення речовин, зокрема ліків.

  Скачати повний текст

Досліджено зміни вмісту біологічно активних речовин зерна пшениці у процесі його тривалої гідротермічної обробки та подальшого пророщування. Обгрунтовано доцільність використання зерна пшениці на початковій стадії його пророщування для виготовлення оздоровчих продуктів. Розроблено рецептурний склад продуктів на основі пророщеного зерна пшениці. Визначено їх основні фізико-хімічні показники, харчову цінність та гарантійний термін зберігання. Запропоновано принципову технологічну схему та встановлено основні технологічні параметри виробництва оздоровчих продуктів на основі пророщеного зерна пшениці. Розроблено нормативно-технічну документацію на зазначені продукти.

  Скачати повний текст

Досліджено реакцію антраніловогідроксамової кислоти та її натрієвої солі з функціональними похідними карбонових кислот. Установлено, що за умов реакції послідовно відбуваються процеси ацилювання та циклодегідратації з утворенням 2-R-3-гідрокси-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. Розроблено препаративні методи синтезу 2-R-3-гідрокси-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. Досліджено шляхи синтезу нових конденсованих гетероциклічних сполук на основі похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназоліну. Запропоновано простий спосіб одержання 2-R-3-гідрокси[1,2,4]триазино[6,1-b]хіназолін-4,10-діонів з використанням ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кислот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну. Знайдено сполуки зі значним рівнем протимікробної та діуретичної активності, які є перспективними біологічно активними речовинами. Установлено закономірності зв'язку структура - активність у досліджених сполук.

  Скачати повний текст

Виявлено нові потенційні біологічно активні сполуки серед 4-тіазолідонів з арильними та гетерильними фрагментами у молекулі з використанням методології традиційного органічного синтезу та фармакологічного скринінгу. Синтезовано комбінаторні ряди 5-заміщених 4-тіазолідонів з антипірильними та тіазольними субституентами, вивчено деякі особливості селективності процесів їх утворення та можливості існування таутомерних форм. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук на предмет антиексудативної, протипухлинної, антиконвульсантної, протимікробної, протигрибкової та протитуберкульозної активності. Виділено групу високоактивних і низькотоксичних сполук з зазначеними видами фармакологічних ефектів для поглиблених досліджень. Встановлено деякі закономірності взаємозв'язку "структура - активність", які можна використовувати для дизайну біологічно активних 4-тіазолідонів.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Здійснено синтез нових сполук на основі ряду похідних тіазолідину та ізоніазиду, серед яких виявлено ефективні та малотоксичні фізіологічно активні речовини з протитуберкульозною дією. Синтезовано 5-заміщені 4-ізонікотиноїлгідразонтіазолідини на основі реакцій конденсації з коксосполуками та азосполучення з солями діазонію. Одержано 3-аліл-2-ізонікотиноїлгідразонтіазолідин-4-он та запропоновано метод одностадійного синтезу його 5-іліденпохідних, що базується на послідовному проходженні [2+3]-циклоконденсації та взаємодії 4-тіазолідону, утвореного in situ, з оксосполуками. На основі вивчення антимікробної та антигрибкової активності ідентифіковано високоактивну "сполуку-лідер" серед 5-арилазопохідних 4-ізонікотиноїлгідразонтіазолідин-2-ону, що проявила дію відносно поліантибіотикорезистентних штамів стафілококу, ентеробактерій, синьогнійної палички та дріжджеподібного грибка. Встановлено високу антиексудативну активність деяких похідних тіазолідину із залишками сульфаніламідів в положенні 5. Обгрунтовано доцільність вивчення протиракової дії конденсованих 5-ілідентіазолотріазолів та роданінів з піридиновим фрагментом в молекулі.

  Скачати повний текст

Синтезовано нову групу біологічно активних похідних хінолін-3-карбонової кислоти: алкіл-, аралкіл- і гетериламіди 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Запропоновано ефективний спосіб перетворення 2 prime-хлоретиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінілін-3-карбонових кислот з високими виходами на відповідні 2 prime-бром- та 2 prime-йодпохідні. Одержано оптично чисті антиподи 1 prime-фенілетиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. За допомогою рентгеноструктурного аналізу встановлено, що обертання конфігурації в процесі амідування етилових ефірів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот S(-) 1-фенілетиламіном не відбувається. Досліджено антитироїдну, протитуберкульозну, протисудомну та діуретичну активність одержаних сполук. Встановлено елементи зв'язку "хімічна структура - фармакологічна дія". З метою подальшого впровадження як перспективний антитероїдний засіб рекомендовано 2 prime-йодетиламід 1-H-4-гідрокси-2-оксохінілін-3-карбонової кислоти.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез йодметилатів та метилбензосульфонатів основних ефірів та амідів 3,3-діарил-2-оксоіндолін-1-, 5- і 7-карбонових кислот. Шляхом конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з амінами, а також 2-оксоіндолінів з ефірами оксамінових кислот за Кляйзеном здійснено синтез амідів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот. Вивчено вплив на першу конденсацію природи аміну, природи розчинника, молярних співвідношень реагентів та температури. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- та мас-спектрів.

  Скачати повний текст

Синтезовано пероксибензойні кислоти та пероксиди ацилів з відповідними хлор-, метил-, і змішаними хлор- та нітро-замісниками в бензольному ядрі. Структуру одержаних сполук підтверджено даними інфрачервоного й ультрафіолетового спектрів, комп'ютерними розрахунками. Досліджено протимікробну активність синтезованих сполук. Для поглиблених біологічних досліджень рекомендовано пероксид 4-метилбензоїлу. На підставі результатів фізико-хімічних досліджень, підтверджених комп'ютерними розрахунками, теоретично обгрунтовано та впроваджено новий оксидиметричний реагент - пербензойну кислоту. Апробовано методики визначення цистеїну, ацетилцистеїну, аскорбінової кислоти, а також послідовного визначення ацетилцистеїну й аскорбінової кислот, цистеїну й аскорбінової кислоти в індивідуальних і комбінованих лікарських формах.

  Скачати повний текст