Методами pH-метрии, УФ-спектрофотометрии, высокоэффективной жидкостной хроматографии, поляриметрии, а также с использованием теста на растворимость были проведены сравнительные исследования оригинального препарата клопидогрела бисульфата - "Плавикс", производства "Санофи Винтроп Индастриа" и генерического - "Клопигрел", производства "ЮСВ Лимитед". Результаты исследований свидетельствуют о том, что генерический препарат по своим физико-химическим показателям не уступает оригинальному. Отдельные незначительные отклонения не могут быть причиной сомнений в фармацевтической эквивалентности препаратов. Клопигрел соответствует требованиям спецификации фирмы и может использоваться в клинической практике согласно инструкции о медицинском применении.

Изучены УФ-спектры поглощения дилтиазема, амлодипина бесилата и нифедипина в растворителях различной полярности. С учетом взаимодействия растворенных веществ с растворителем проведена идентификация наблюдаемых полос поглощения.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410.030-52 + Р281.73-1

Рубрики:

Гіпертонічна хвороба

Серцево-судинні засоби

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73-1 + Г252.73

Рубрики:

Серцево-судинні засоби

Ароматичні аміни та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж68462 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е40*871 + Е40*723.11 + Р281.73-1

Рубрики:

Загальна мікробіологія

Серцево-судинні засоби

Шифр НБУВ: Ж14252 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вивчено вплив гідрофобності та структури молекул фармацевтичних препаратів на ефективність їх міжфазового розподілу в класичних та індукованих фенолом міцелярно-екстракційних системах. Характер взаємного впливу обох факторів свідчить про "організованість" чистих і фенол-модифікованих міцелярних фаз неіонних поверхнево-активних речовин. На підставі одержаних даних запропоновано моделі для прогнозування параметрів міцелярної екстракції серцево-судинних фармацевтичних препаратів для їх концентрування перед визначенням.

Роботу присвячено цілеспрямованому пошуку сполук кардіопротективної дії серед 3-арил(аралкіл)-8-гідроксиметилксантинів і продуктів їх хімічних перетворень. Запропоновано препаративні методи синтезу не описаних в літературі 3-арил-(аралкіл)-8-гідрокси(хлоро, бензиламіно)метилксантинів, розроблено препаративні методи одержання на їх основі водорозчинних солей та 7-заміщених похідних. Синтезовано 3-арил(аралкіл)ксантиніл-8-метилтіоацетатні кислоти, їх функціональні (солі, алкілові естери, гідразиди, іліденгідразиди) та конденсовані похідні. Вперше одержано похідні 3-бензил-8-(5-тіо-4-феніл-[1,2,4]тріазол-3-ілметилтіометил)-ксантину. Для підтвердження будови синтезованих сполук використано методи елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії та мас-спектрометрії, індивідуальність доведено методом тонкошарової хроматографії. Проведені in vitro-дослідження АОА 73 синтезованих сполук дозволили виділити речовини для подальшого фармакологічного скринінгу та виявити певні закономірності "структура - дія". Поглиблене вивчення найбільш активних сполук на модельній патології (експериментальний інфаркт міокарду) дозволило визначити "сполуку-лідер" - н-пропіловий естер 3-бензил-7-(2-оксо-2-фенілетил)ксантиніл-8-метилтіоацетатної кислоти, що проявляє виражену кардіопротективну дію.

Вперше теоретично й експериментально доведено перспективність пошуку гіполіпідемичних засобів серед похідних 7-(β-гідрокси-γ-(моно- та дихлорфенокси) пропілксантинів. Вперше проведено фармакологічний скринінг 35-ти нових похідних 7-(β-гідрокси-γ-(моно- та дихлорфенокси) пропілксантинів. Отримано дані щодо антиоксидантної й антирадикальної активності 35-ти сполук. Визначено параметри гострої токсичності 35-ти нових похідних 7-β-гідрокси-γ-(моно- та дихлорфенокси) пропілксантинів. Встановлено деякі закономірності залежності активності від хімічної структури вперше синтезованих похідних 7-β-гідрокси-γ-(моно- та дихлорфенокси) пропілксантинів із заданою фармакологічною активністю. Проведено порівняльний аналіз результатів фармакологічного скринінгу, що дозволяє відібрати для доклінічного вивчення субстанцію, яка виявляє найбільш значну гіполіпідемічну активність. Вперше вивчено специфічну фармакологічну активність речовини, яка виявляє виражену гіполіпідемічну активність.

Наведено огляд сучасних даних щодо механізмів реалізації кардіо- та вазопротекторної дії ресвератролу. Наведено результати експериментальних і клінічних досліджень, що підтверджують можливість включення ресвератролу в фармакотерапію серцево-судинних захворювань. Вплив ресвератролу на серцево-судинну систему полягає в підвищенні продукції NO, зниженні синтезу ендотеліну-1, проявів оксидативного стресу, запобіганні проліферації клітин гладеньких м'язів, ремоделюванні судин і посиленні жорсткості артерій. Крім того, ресвератрол знижує інфільтрацію імунних клітин у судинну стінку та зменшує запалення судинної стінки. Ресвератрол має значну біологічну активність та може застосовуватися не тільки як кардіопротекторний, але й як протизапальний, антидіабетичний, нейротропний, протипухлинний засіб.

Інфаркт міокарда займає в Україні, як і в усьому світі, провідне місце за захворюваністю, і додаткові методи його профілактики та реабілітації після нього займають важливе місце у відновленні працездатності людини. Одне з важливих місць у цьому процесі займає L-карнітин, відкритий у 1905 р., проте ще доволі рідко використовується в реабілітаційному процесі, хоча за даними публікацій здатен значно прискорити одуження. Мета дослідження - аналіз та узагальнення експериментальних даних і спостережень за пацієнтами щодо застосування й ефективності L-карнітину в період реабілітації після різних випадків погіршення функцій серцевого м'яза. Реабілітаційний процес міокарда значно пришвидшується, і відновлення в післяопераційному періоді з застосуванням добавки L-карнітину здатне зменшити кількість і вираженість ускладнень після гострого інфаркта міокарда (ГІМ). Рекомендується проводити додаткові преклінічні експерименти на тваринах і рандомізовані спостереження пацієнтів з метою використання L-карнітину за умов ГІМ для пришвидшеного відновлення хворих після інфаркту міокарда та ввести його призначення в офіційні рекомендації.

Уперше розроблено та валідовано спектрофотометричну методику кількісного визначення у таблетках, спектрофотометричну методику кількісного визначення залишкових кількостей рибоксину на обладнанні при концентрації 0,5 до 10,0 ppm (патент України на корисну модель № 114269). Досліджено вплив допоміжних речовин на розчинення таблеток рибоксину вітчизняних виробників і доведено прийнятність методик кількісного визначення АФІ в тесті "Розчинення" для таблеток українських виробників, вперше проведено валідацію методики для тесту "Розчинення" таблеток рибоксину відповідно до вимог ДФУ. Вперше проведено валідацію методик визначення супровідних домішок гіпоксантину і гуанозину в таблетках рибоксину методом ВЕРХ відповідно до вимог ДФУ, вперше проведено валідацію методики кількісного визначення L-аргініну в таблетках "Кораргін" методом ВЕРХ. Розроблено та валідовано методику визначення залишкових кількостей рибоксину на поверхні обладнання, адаптовано методику кількісного визначення для здійснення тесту "Розчинення" таблеток рибоксину. Досліджено профілі розчинення таблеток рибоксину, розроблено та валідовано оригінальну методику визначення супровідних домішок (гіпоксантин, гуанозин) у ГЛФ рибоксину таблетках, а також методику кількісного визначення рибоксину та L-аргініну в таблетках "Кораргін".

Дисертаційна робота присвячена розробці чутливих, простих у виконанні, економічно обґрунтованих спектрофотометричних методик кількісного визначення лікарських речовин, блокаторів кальцієвих каналів, а саме: амлодипіну безилату, верапамілу гідрохлориду та дилтіазему гідрохлориду, на основі їх реакцій з кольорореагентами та валідації запропонованих методик. Вивчено оптимальні умови реакцій досліджуваних лікарських речовин, блокаторів кальцієвих каналів з кольорореагентами та розраховано аналітичні показники чутливості. Встановлено стехіометричні співвідношення між реагуючими компонентами лікарська речовина - реагент. Виділено й ідентифіковано продукти реакцій верапамілу гідрохлориду та дилтіазему гідрохлориду з бромкрезоловим зеленим, запропоновано хімізм реакцій. Розроблено прості, чутливі, експресні методики кількісного визначення З лікарських речовин у складі 13-ти сучасних лікарських форм. Розроблені методики валідовані згідно з вимогами ДФУ і є прийнятними для виконання поставлених завдань.