Визначено умови розділення кломіпраміну та меліпраміну в розчинах методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ). Розроблено методику ідентифікації та кількісного визначення цих речовин у фармацевтичних препаратах за допомогою методу ВЕРХ. Відносна помилка методу складає 0,55 % для кломіпраміну і 0,70 % для меліпраміну. Дана методика апробована для ідентифікації та кількісного визначення меліпраміну і кломіпраміну в ін'єкційних розчинах.

Определены условия разделения кломипрамина и мелипрамина в растворах методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Разработана методика идентификации и количественного определения этих веществ в фармацевтических препаратах с помощью метода ВЕРХ. Относительная ошибка метода составляет 0,55 % для кломипрамина и 0,70 % - для мелипрамина. Данная методика апробирована для идентификации и количественного определения мелипрамина и кломипрамина в инъекционных растворах.

The conditions of clomipramine and melipramine identification in solutions by the high performance liquid chromatography method have been determined. A method for identification and quantitative determination of these substances by HPLC in pharmaceutical preparations has been developed. A relative error of the method is 0,55 % for clomipramine and 0,70 % for melipramine. The method developed has been approved for identification and quantitative determination of melipramine and clomipramine in the injection solutions.

В условиях тестов Порсолта и "Подвешивание за хвост" установлено, что 3-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2-он при внутрибрюшинной инъекции в дозе 50 мг/кг проявляет антидепрессантные свойства, а в дозах 75, 100 и 150 мг/кг - усугубляет депрессию животных. По результатам теста "Черно-белая камера" 3-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2-он проявляет анксиогенные свойства.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.702.5-2

Рубрики:

Засоби, які стимулюють центральну нервову систему. Антидепресанти

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Отмечено, что метод цитобиологической диагностики можно использовать для регистрации биологических изменений организма больных под влиянием лечения антидепрессантами, однако это влияние зависит и от свойств самого антидепрессанта. Практику контроля изменений биологического возраста больных под воздействием психотропных препаратов следует продолжить. Это может послужить дополнительным критерием выбора того или иного препарата.

Проанализирована проблема адекватного выбора препарата антидепрессанта. Рассмотрены преимущества селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Особое внимание уделено средству нового поколения среди препаратов СИОЗС - эсциталопраму (Эзопраму). С учетом его механизмов действия, клинико-фармакологических эффектов и параметров безопасности обоснована целесообразность широкого применения Эзопрама при депрессивных расстройствах разного генеза.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-2 + Р281.702.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Засоби, які стимулюють центральну нервову систему. Антидепресанти

Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Цель исследования - обнаружить, обладают ли в равной степени антидепрессантоподобной активностью представители разных групп неконкурентных антагонистов NMDA. Показано, что канальный блокатор мемантин и парциальные антагонисты глицин-связывающих сайтов NMDA-рецепторов ТСВ 31.54, ТСВ 24.15 и ТСВ 24.85 в дозе 10 мг/кг внутрибрюшинно достоверно сокращают суммарное время иммобилизации в тесте Порсолта, демонстрируя антидепрессантоподобные свойства. Спермин, позитивно модулирующий полиамин-связывающие сайты, и аркаин, негативно модулирующий их, не обладают антидепрессантоподобными свойствами в модели неизбежного плавания. Обсуждена возможная критическая роль NR2A субъединицы в антидепрессивных эффектах неконкурентных антагонистов NMDA.

Здійснено експериментальне вивчення впливу інгібіторів ренін-ангітензинової системи за умов гострого емоційного стресу (конфлікту аферентних подразнень) на функціональні та структурні параметри лабораторних тварин. Показано, що одноразове внутрішньошлункове введення каптоприлу (5 мг/кг), еналаприлу (5 мг/кг), лозартану (5 мг/кг) на другий день моделювання емоційного стресу за 1 - 2 год. до закінчення стресування забезпечує виражений антистресовий ефект стосовно центральної нервової системи, серцево-судинної системи, гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, вегетативної регуляції та окиснювального метаболізму. Обгрунтовано можливість застосування досліджених препаратів у разі захворювань серцево-судинної системи стресового генезу. Визначено, що за умов комбінованого призначення вивчених препаратів і застосуванням антигіпертензивних засобів: центрально діючого клофеліну, бета-адреноблокатору анаприліну, блокатору кальцієвих каналів верапамілом і міотропним спазмолітиком дибазолом - можна не тільки потенціювати антигіпертензивний ефект, але одержати захист від їх загальнотоксичної дії.

  Скачати повний текст

Вдосконалено діагностику та вивчено особливості клінічного перебігу тяжких отруєнь трициклічними антидепресантами і поєднаних отруєнь трициклічними антидепресантами з метою визначення об'єктивних діагностичних критеріїв і зменшення ускладнень. Досліджено перебіг отруєння з переважною кардіо- або нейротоксичною дією в трьох групах пацієнтів. Встановлено залежність основних клінічних проявів від прийнятої дози трициклічних антидепресантів та періоду експозиції. Визначено ефективність заходів інтенсивної терапії, спрямованих на прискорення виведення з організму хворих трициклічних антидепресантів та їх активних метаболітів. Визначено раціональний добовий режим гідрокарбонату натрію як засобу антидотної терапії для зменшення кардіотоксичного впливу трициклічних антидепресантів.

З метою пошуку нових потенційних нейротропних і протисудомних засобів у ряду похідних 1,2,3-триазолу було розроблено препаративні методи та здійснено синтез нових похідних 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот і 1-R-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот. Вивчено хімічні перетворення синтезованих 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот, а саме, поведінкук за умов перегрупування Димрота та в реакціях ацилювання. На підставі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву протисудомної активності. Вивчено протисудомні властивості одержаних речовин на коразоловій та аудіогенній моделях судом.

Наведено результати виявлення кломіпраміну та меліпраміну за допомогою осадових і кольорових реакцій, методів УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії та хромато-мас-спектрометрії, високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) і хроматографії в тонких шарах сорбенту (ТШХ). Розроблено методики спектрофотометричного, екстракційно-фотоколориметричного та ВЕРХ визначення кількісного вмісту досліджуваних препаратів, придатних для хіміко-токсикологічного аналізу. Вивчено умови екстракції кломіпраміну та меліпраміну з водних розчинів в залежності від органічного розчинника, pH середовища, наявності електролітів. Порівняно ефективність загальних методів ізолювання кломіпраміну та меліпраміну. Розроблено ефективний і експресний метод ізолювання кломіпраміну, меліпраміну та їх метаболітів з біологічного матеріалу 20 % розчином сульфатної кислоти, а також методики виділення препаратів з біологічних рідин організму (крові, сечі). Запропоновано методики очищення витяжок від домішок методами ТШХ і гель-хроматографії. Вивчено розподіл кломіпраміну та меліпраміну в органах отруєних тварин і терміни їх зберігання в біологічному матеріалі. Запропоновано схему хіміко-токсикологічного аналізу біологічного матеріалу на наявність кломіпраміну, меліпраміну та їх метаболітів.

Вперше проведено систематичні хіміко-токсикологічні дослідження міансерину та тіанептину. Запропоновано осадові та кольорові реакції для виявлення міансерину та тіанептину, виділених із біологічного матеріалу. Розроблено умови ідентифікації досліджуваних препаратів у витяжках методами ТШХ, УФ- та ПМР-спектроскопії, ВЕРХ, хромато-мас-спектрометрії та флуориметрії. Надано нові методики кількісного визначення міансерину та тіанептину придатні для хіміко-токсикологічного, фармацевтичного та криміналістичного аналізу методами УФ-спектрофотометрії, екстракційної фотометрії, ВЕРХ, флуориметрії. Вивчено умови екстракції міансерину та тіанептину з водних розчинів. Проведено порівняльне вивчення загальноприйнятих у хіміко-токсикологічному аналізі методів ізолювання органічних речовин основного та кислого характеру стосовно міансерину та тіанептину. Досліджено терміни зберігання міансерину та тіанептину в біологічному матеріалі за його гниття. Вдосконалено схему хіміко-токсикологічного дослідження біологічного матеріалу на вміст у ньому міансерину та тіанептину.

Исследуемая комбинация кофеина, карбамазепина и калиевой соли 2,4-дихлорбензойной кислоты (2 г/кг, ежедневно, в течение 1 месяца) оказывает положительное влияние на функциональное состояние ЦНС в хроническом опыте на крысах. Полученные данные свидетельствуют о возможности безопасного применения исследуемой комбинации.

Изучено возможное развитие перекрестной толерантности к антидепрессантному действию нормазидола, амитриптилина и флуоксетина. На экспериментальной модели депрессии (по Порсолту) показано, что у мышей, толерантных к действию амитриптилина, не проявляется антидепрессантное действие флуоксетина, то есть наблюдается эффект перекрестной толерантности. У животных, толерантных к действию нормазидола, зарегистрирована антидепрессантная активность амитриптилина и флуоксетина. В свою очередь, на фоне толерантности к амитриптилину и флуоксетину зарегистрировано антидепрессантное действие нормазидола. Отсутствие перекрестной толерантности между нормазидолом с одной стороны и амитриптилином и флуоксетином с другой можно объяснить различными механизмами антидепрессантного действия указанных препаратов (нормазидол - ингибитор активности МАО, амитриптилин и флуоксетин - ингибиторы обратного захвата моноаминов).

Приведены результаты исследований, которые отображают характеристику анальгетической активности комбинаций ненаркотических анальгетиков с противоэпилептическим средством ламотриджином на крыс с нормально функционирующей центральной нервной системой и животных с повышенной судорожной готовностью мозга (аудиогенные судороги).

Триттико (тразодон) - это антидепрессант, который является антагонистом рецепторов серотонина (5-гидрокситриптофан), ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и считается полифункциональным психофармацевтическим средством вследствие его уникальных возможностей взаимодействия с рецепторами. Триттико чаще всего показан при лечении депрессий. Документально подтверждена его эффективность при лечении депрессивных состояний у людей пожилого возраста (в отличие от агомелатина). Этот препарат также широко применяют в качестве заменителя бензодиазепинов или снотворных средств, подобных бензодиазепинам, благодаря его анксиолитическому и снотворному эффекту, наблюдаемому у пациентов, страдающих депрессией. Данные, полученные из официальных источников, подтверждают его эффективность при лечении состояния общей тревоги, хронического болевого синдрома, а также при его применении в качестве анксиолитического средства в случаях алкогольной или бензодиазепиновой зависимости. Тразодон - достаточно безопасный препарат по сравнению с другими, в том числе самыми современными антидепрессантами. Следует также отметить его способность поддерживать либидо и не вызывать увеличение массы тела у пациентов. Можно с высокой степенью вероятности предположить, что продвижение Триттико будет способствовать уменьшению частоты случаев применения бензодиазепинов для лечения тревожно-депрессивных состояний, что в настоящее время наблюдается необоснованно часто.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*739.177.522-64 + Р627.7-29 + Р281.702.5-7

Рубрики:

Загальна зоологія

Хвороби головного мозку та його оболонок

Засоби, які стимулюють центральну нервову систему. Антидепресанти

Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Изучено развитие толерантности у мелких лабораторных животных (мышей, крыс) при длительном введении нормазидола, амитриптилина и флуоксетина - антидепрессантных средств на модели Порсолта у мышей (поведенческие реакции) и резерпиновой депрессии у крыс. Установлено, что снижение антидепрессивной активности или полное отсутствие антидепрессивного действия наблюдается в разные сроки их введения в разных экспериментальных моделях депрессии.

В предварительных опытах установлено, что длительное введение пирлиндола, амитриптилина и флуоксетина приводит к развитию толерантности к их антидепрессантному действию. Развитие толерантности может быть связано с функциональными изменениями моноаминэргических систем мозга, которые играют важную роль в проявлении антидепрессантного действия исследуемых препаратов. Полученные результаты свидетельствуют, что наиболее выраженные изменения функционирования адренэргической, дофаминэргической и серотонинэргической систем прослеживаются при развитии толерантности к флуоксетину. Серотонинэргическая система причастна к развитию толерантности к исследуемым антидепрессантам, адренэргическая система не вовлечена в механизмы развития толерантности к пирлиндолу.