Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.1

Рубрики:

Група піразолу

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

3-Арилпіразол-4-оцтові кислоти синтезовані кислотним гідролізом 3-арилпіразол-4-ацетонітрилів, отриманих при обробці 3-арил-4-хлорметилпіразолів ацетонціангідрином у лужному середовищі.

3-Арилпиразол-4-уксусные кислоты синтезированы кислотным гидролизом 3-арилпиразол-4-ацетонитрилов, полученных при обработке 3-арил-4-хлорметилпиразолов ацетонциангидрином в щелочной среде.

3-Arylpyrazole-4-acetic acids have been synthesized by the acidic hydrolysis of 3-arylpyrazole-4-acetonitriles obtained by the treatment of 3-aryl-4-chloromethylpyrazoles with acetonecyanhydrine in the alkaline medium.

Синтезовано ряд нових N-(1,3-тіазол-2-іл)-N'-(піразол-4-іл)сечовин. Дослідження активності одержаних сполук показали, що серед них є речовини з вираженою рістстимулювальною дією.

Синтезирован ряд новых N-(1,3-тиазол-2-ил)-N'-(пиразол-4-ил)мочевин. Исследования активности полученных соединений показали, что среди них есть вещества с выраженным ростстимулирующим действием.

The synthesis of a number of new N-(1,3-thiazol-2-yl)-N'-(pyrazol-4-yl) ureas has been carried out. The activity's study of the compounds obtained has shown that there are the substances with the marked growth-stimulating action among them.

На основі доступних піразол-4-карбальдегідів розроблено зручні підходи до синтезу четвертинних солей N,N-диметил-N-(піразол-4-іл)метиламінів, серед яких виявлено речовини з високою мембраностабілізувальною та бактерицидною активністю.

На основе доступных пиразол-4-карбальдегидов разработаны удобные подходы к синтезу четвертичных солей N,N-диметил-N-(пиразол-4-ил)метиламинов, среди которых найдены вещества с высокой мембраностабилизирующей и бактерицидной активностью.

Based on pyrazol-4-carbaldehydes available the convenient approaches to the synthesis of methyl-N-(pyrazol-4-yl)methylamines quaternary salts have been developed. The substances with a high membrane-stabilizing and bactericidal activity have been revealed among compounds synthesized.

За допомогою циклоконденсації 4-формілпіразолів з гіпуровою кислотою одержано 4-(піразоліден-4-)2-фенілоксазолони-5, гідроліз яких призводить до 2-гідрокси-3-(піразол-4-)акрилових кислот, які окиснюються пероксидом водню до піразол-4-оцтових кислот, а за послідовної дії гідроксиламіну й оцтового ангідриду перетворюються в піразол-4-ацетонітрили.

Взаємодією 1-феніл-3-(піридил-3)-4-формілпіразолу з гіпуровою кислотою отримано 2-феніл-4-[1-феніл-3-(піридил-3)-4-піразолілметиліден]-1,3-оксазолон-5, який реагує з амінами (гідразинами) та амінокислотами з утворенням, відповідно, амідів (гідразидів) 3-[4-(3-піридил-3)піразол]акрилових кислот та N-{3-[4-(3-піридил-3)-піразол]акрилоїл}амінокислот.

2-Аміно-3-(піразол-4-)пропанові кислоти одержано відновленням 2-бензоїламіно-3-(піразол-4-)акрилових кислот системою йодистоводнева кислота - червоний фосфороцтовий ангідрид.

Взаємодією фенілгідразону 3-ацетилпіридину з реагентом Вільсмейєра-Хаака синтезовано 1-феніл-3-(піридил-3)-4-форміл-піразол. Здійснено його відновлення до відповідного 4-піразолілметанолу, окиснення - до 3-(піридил-3)піразол-4-карбонової кислоти, а також конденсації з аміносполуками, СН-кислотами і метиларилкетонами. На основі 3-(піридил-3)піразол-4-карбонової кислоти одержано її аміди та гідразиди. 3-[3-(піридил-3)паразоліл-4-]вінілкетони використано в синтезі 3-(піридил-3)5-(піразоліл-4)-2-піразолінів.

Осуществлен синтез новых N-[(4-пиразолил)метил]бензолсульфамидов ацилированием 4-аминометилпиразолов бензолсульфохлоридами. Строение полученных соединений подтверждено элементным анализом, ПМР-спектроскопией, а индивидуальность - тонкослойной хроматографией. Показано, что синтезированные соединения проявляют умеренную противомикробную активность.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.22

Рубрики:

Оксазини та феноксазини

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81-1 + Г26-4

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Гетероциклічні сполуки

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Взаимодействием иминов 4-формилпиразола с тиогликолевой кислотой синтезированы 2-пиразолилзамещенные 1,3-тиазолидин-4-оны. Показано, что полученные соединения проявляют незначительное бактерицидное действие.

Конденсацією 4-формілпіразолів з моноетаноламіном одержано відповідні азометини, відновлення яких з наступною взаємодією з фенілізотіоціанатом призводить до N-(2-гідроксиетил)-N-(4-піразолілметил)-N'-фенілтіосечовин, що за умов дії соляної кислоти циклізуються до похідних 3-[(4-піразоліл)метил]-2-феніліміно-1,3-тіазолідину.

Розроблено комплексний підхід до цілеспрямованої трансформації карбофункціоналізованих угруповань у положенні 4 піразольного ядра з метою конструювання біологічно активних ациклічних і гетероциклічних ансамблів і конденсованих систем. Запропоновано методологію синтетичного застосування 4-формілпіразолів і продуктів їх конденсації з рядом N- та C-нуклеофілів для побудови складних і перспективних біологічно активних молекул: піразоло[3,4-d]піридазинів, первинних, вторинних, третинних 4-піразолілметиламінів, 4-піразолілтіазолідин-4-онів, піразоліл-4-амінометилфосфонових кислот, піроло[2,3-d]піразолів, 5-[піразол-4-іл]-2-піразолінів, 4-(5-ізолксазоліл)піразолів, (піразол-4-іл)3,4-дигідропіримідин-2-онів(тіонів). Оптимізовано відомі та розроблено альтернативні високопродуктивні методи одержання 4-піразолкарбонових, піразол-4-оцтових, 3-(піразол-4-іл)пропенових, 2-(бензоїламіно)-3-піразол-4-ілпропанових, 2-аміно-3-(піразол-4-іл)пропанових кислот і вивчено їх хімічні властивості та напрямки синтетичного застосування. Встановлено, що піразол-4-карбонові кислоти та 4-амінометилпіразоли є зручними базовими системами для одержання високореакційних електрофільних реагентів: 4-ізоціанатопіразолів, 4-ізоціанатометилпіразолів, 4-карбонілізотіоціанатопіразолів, 4-ізотіоціанатометилпіразолів. Систематично досліджено поведінку одержаних електрофілів відносно типових нуклеофільних реагентів.

Розроблено ефективний підхід до важкодоступних високореакційних 4-хлорометилпіразолів, на основі яких вперше одержано синтетично перспективні реагенти: 4-піразолілметилтрифенілфосфонієві солі, -тіоли, -тіо(ізотіо)ціанати, -азиди, -іміди, -ізоціанати, -ціаніди. Запропоновано нову методологію синтезу біологічно активних 4,5-дигідро-2Н-піразоло[4,3-c]хінолінів, яка грунтується на внутрішньомолекулярному арилюванні N-алкіл[3-(2-хлорфеніл)-4-піразоліл]метиламінів.

На підставі узагальнення літературних джерел розглянуто методи синтезу, хімічні властивості та біологічну дію відомих на даний час типів 4-Функціонально заміщених піразолів. Описано методи синтезу 4-фторопіразолів, 4-хлоропіразолів, 4-бромопіразолів, 4-нітрозопіразолів, 4-азопіразолів, 4-піразолілсульфідів. Розкрито окремі аспекти синтетичного застосування даних методів. Увагу приділено конденсації гідразонів поліфункціональних карбонільних сполук, модифікації піразольного циклу.

На основе обобщения литературных источников рассмотрены методы синтеза, химические свойства и биологическое действие известных типов 4-Функционально замещенных пиразолов. Описаны методы синтеза 4-фторопиразолов, 4-хлоропиразолов, 4-бромопиразолов, 4-нитрозопиразолов, 4-азопиразолов, 4-пиразолилсульфидов. Раскрыты отдельные аспекты синтетического применения данных методов. Внимание уделено конденсации гидразонов полифункциональных карбонильных соединений, модификации пиразольного цикла.

Встановлено, що N-(2-тіазоліл)гідразони феніл(гетарил)метилкетонів під час дії реагенту Вільсмейєра - Хаака циклізуються до етилових естерів 2-(4-формілпіразол-1-іл)-1,3-тіазоліл-4-карбонових та оцтових кислот, які легко модифікуються у відповідні кислоти, оксими та нітрили.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.79-4 + Г262.1

Рубрики:

Група піразолу

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.24-4

Рубрики:

Ізохінолін та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено метод синтезу 1-метил(феніл)-5-піразолілтетразолів, який грунтується на взаємодії піразол-4-карбоксимідоїлхлоридів із триметилсилілазидом.

Конденсацией иминов 1-фенил-3-арилпиразол-4-карбальдегидов с этил 2-хлоро[(4-аминосульфонил)гидразино]ацетатом синтезованы новые 5-(4-пиразолил)-1,2,4-триазолы и 3-(4-пиразолил)-1,2,4-триазоло[3,4-с][1,4]-оксазины, которые проявляют высокую диуретическую активность.