Зазначено, що для оптимізації розрахунків фармакокінетичних параметрів створено надійну комп'ютерну програму на базі електронних таблиць Excel. Розрахунки фармакокінетичних показників здійснюються процедурами і формулами робочих листів. Основними можливостями розробленої програми є проведення розрахунків фармакокінетичних параметрів для одночастинних і двочастинних моделей зі всмоктуванням і без всмоктування, визначення константи всмоктування методом Вагнера - Нельсона, розрахунок відносної й абсолютної біодоступності, використання методу статистичних моментів для оцінки фармакокінетичних показників. Наведено приклад розрахунків показників фармакокінетики мефенамової кислоти у формі ректальних супозиторіїв. Використане камерне і некамерне моделювання у програмному забезпеченні "PharmKin" створило можливість детального аналізу фармакокінетики препарату.

Отмечено, что для оптимизации расчетов основных фармакокинетических параметров создана компьютерная программа на базе электронных таблиц Excel c условным названием РharmKin. Расчеты фармакокинетических показателей осуществляются процедурами и формулами рабочих листов. Основные возможности разработанной программы - проведение расчетов фармакокинетических параметров для одночастевых и двучастевых моделей с всасыванием и без всасывания, определение константы всасывания методом Вагнера-Нельсона, расчет относительной иабсолютной биодоступности, использование метода статистических моментов для оценки фармакокинетических показателей. Приведен пример расчетов показателей фармакокинетики мефенамовой кислоты в форме ректальных суппозиториев. Использование камерного и некамерного моделирования в программном обеспечении РharmKin позволило детально анализировать параметры фармакокинетики препарата.

The software on the basis of Excel electronic worksheets with the conditional name "PharmKin" has been created for the optimization of the basic pharmacokinetic characteristics calculations. The calculations of the pharmacokinetic indices are performed by the procedures and formulas of the operating sheets. The main capacity of the program developed is the realization of the pharmacokinetic parameters calculations for one-part and two-part models with absorption and without it, determination of absorption constant by Wagner-Nelson method, calculation of relative and absolute bioavailability, application of the statistical moments method for the pharmacokinetic indices estimation. The example of the pharmacokinetic indices calculations of mephenamic acid in the dosage form of rectal suppositories is given. Due to the application of the chamber and non-chamber modeling in "PharmKin" software a researcher has the possibility to analyse parameters of the drug's pharmacokinetics in detail.

На основании математического планирования эксперимента проведен научно-обоснованный выбор рациональных составов парафармацевтических комбинированных гелей по уходу за волосами. Установлено, что максимальный уровень фармацевтической доступности обеспечивают гелевые системы на основе проксанола и карбоксиметилцеллюлозы.

Отмечено, что реологические свойства разработанного геля с папаверина гидрохлоридом на основе проксанола характеризуют его как упруго-вязко-пластичную систему. Консистентные свойства лекарственной формы находятся в диапазоне реологического оптимума консистенции мазей. Установленное значение "механической стабильности" (0,87) характеризует изученную систему как тиксотропную, что облегчает технологический процесс ее изготовления и позволяет прогнозировать стабильность при длительном хранении. Местнораздражающее действие при использовании многокомпонентного трансдермального геля с альпростадилом и папаверином было минимальным и не требовало медикаментозной коррекции и прекращения лечения.

В результате исследования разработан состав и технология композиционной мягкой лекарственной формы (ЛФ) для наружного применения с бишофитом, никотиновой кислотой, димексидом. Установлено, что композиционная ЛФ, которая содержит бишофит, никотиновую кислоту и димексид, проявляет более выраженную противовоспалительную активность (на моделях формалинового и каррагенинового отека) в сравнении с мягкой ЛФ бишофита с димексидом.

Проведены фармакологические исследования композиционных мягких форм для наружного применения, изучена их ростстимулирующая и фолликулопротективная активность. Установлено, что исследуемый парафармацевтический гель с бишофитом, растительными экстрактами и эфирным маслом чайного дерева обладает более выраженным ростстимулирующем и фолликулопротективным действием относительно препарата сравнения.

Вперше науково обгрунтовано й експериментально підтверджено склад і технологію нових м'яких композиційних засобів з бішофітом для профілактики та лікування захворювань опорно-рухового апарата, периферичної нервової системи волосся та волосяної частини голови. Визначено фізико-хімічні та біофармацевтичні властивості розроблених гелів з бішофітом і запропоновано методи їх стандартизації. Проведено дослідження реологічних властивостей композиційних м'яких лікарських форм з бішофітом, впливу допоміжних речовин на зміну структурно-механічних властивостей даних систем. На підставі аналізу фармакологічних досліджень експериментально встановлено специфічну активність та доведено біологічну безпечність даних засобів з бішофітом для місцевого застосування. Досліджено умови зберігання, температурний режим, стабільність та термін придатності даних композицій.

Проведены исследования консистентных свойств интраназального крема с амлодипином 1 % на эмульсионной основах, отобранного в результате биофармацевтических исследований и его носителя. Реологические свойства разработанной назальной лекарственной формы с блокатором кальциевых каналов характеризуют ее как тиксотропную систему, соответствующую требованиям, предъявляемым в высокоустойчивым мазевым композициям. Незначительные расхождения между реологическими показателями интраназального крема амлодипина и его основы указывают на отсутствие взаимодействия между действующим веществом и носителем.

Выявлено, что порошок амлодипина является однородной грубодисперсной системой с доминированием фракции 700 мкм. Уменьшение степени дисперсности порошка амлодипина менее 125 мкм неэффективно ввиду его значительной электростатичности. В результате биофармацевтического изучения суппозиториев, содержащих амлодипин с различной степенью дисперсности, научно обосновано, что она значимо влияет на высвобождаемость действующего вещества из суппозиториев. Установлено, что фракция амлодипина 125 мкм обеспечивает оптимальный уровень его высвобождения из ректальной лекарственной формы.

Проведены исследования структурно-механических интраназальных мягких лекарственных форм нимодипина на гидрофильных носителях, обеспечивающих оптимальную высвобождаемость действующего вещества. Установлено, что реологические свойства изученных интраназальных гелей нимодипина характеризуют их как тиксотропные системы, в структуре которых доминируют коагуляционные связи, обеспечивающие полное восстановление после снятия напряжений. Выявлено, что в пределах реологического оптимума мазей полностью находятся консистентные свойства только композиции на основе натрий-карбоксиметилцеллюлозного глицерогеля, который и отобран для дальнейших исследований.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л663.22-1

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Мильця

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведены исследования консистентных свойств назального геля с каптоприлом 2,5 % на основе проксанола, отобранного в результате физико-химических, биофармацевтических и микробиологических исследований, и его носителя. Реологические свойства разработанной назальной лекарственной формы с ингибитором АПФ характеризуют ее как тиксотропную систему, соответствующую требованиям, предъявляемым к высокоустойчивым мазевым композициям. Незначительные расхождения между реологическими показателями назального геля каптоприла и его основы указывают на отсутствие взаимодействия между действующим веществом и носителем.

На основании дериватографических исследований установлено, что термообработка суппозиторной массы с винпоцетином на липофильной основе масла какао с содержанием 0,5 % твина-80 при температурах, принятых в технологическом процессе изготовления суппозиториев (70 - 80 C), не приводит к деструкции ее компонентов. Обнаружено, что разработанное лекарственное средство является механической смесью действующих и вспомогательных веществ, поскольку ее ингредиенты не взаимодействуют.

Установлено, что вид основы-носителя оказывает значимое влияние на высвобождение дилтиазема из интраназальных мазей. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальную высвобождаемость дилтиазема из интраназальных мазей обеспечивает носитель на основе метилцеллюлозного глицерогеля. Второе место по интенсивности высвобождаемости дилтиазема принадлежит эмульсионной основе.

Проведены исследования влияния вида основы-носителя и поверхностно-активных веществ (ПАВ) на высвобождаемость нимодипина из ректальных суппозиториев. Установлено, что вид основы-носителя и вид ПАВ оказывают значимое влияние на высвобождение нимодипина из ректальных суппозиториев. Выявлено, что наибольшее влияние на высвобождение нимодипина из суппозиториев ректальных оказывает вид ПАВ. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальное высвобождение нимодипина из суппозиториев ректальных обеспечивает композиция полиэтиленоксидной основы и моноглицеридов дистиллированных.

Исследование структурно-механических свойств мазей является обязательным тестом на качество средства. Реологические свойства зависят от вида носителя, вспомогательных веществ, технологии изготовления. Изучение реологических свойств позволит подтвердить или опровергнуть рациональность подобранного состава.

Проведены исследования консистентных свойств интраназальных мазевых композиций с эналаприла малеатом на гидрофильных основах (проксанола и натрий-карбоксиметилцеллюлозного глицерогеля), отобранных в результате биофармацевтических исследований. Реологические свойства разработанной композиции на основе проксанола характеризуют ее как тиксотропную систему, соответствующую требованиям, предъявляемым к высокоустойчивым мазевым композициям. Незначительные расхождения между реологическими показателями интраназальной мази эналаприла малеата и ее основы указывают на отсутствие взаимодействия между действующим веществом и носителем.

Установлено, что вид основы-носителя оказывает значимое влияние на высвобождение амлодипина из интраназальных мазей. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальную высвобождаемость амлодипина из интраназальных мазей обеспечивает носитель на эмульсионной основе.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

На основании дериватографического исследования определены оптимальные условия получения важного промежуточного продукта синтеза 3-бензилксантина - N-(6-амино-1-бензил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидинил-5)-2-гидроксиацетоамида путем сплавления 5,6-диамино-1-бензилурацила с гликолевой кислотой.

Проведены исследования влияния вспомогательных веществ на высвобождаемость винпоцетина из ректальных суппозиториев. Установлено, что вид основы-носителя и вид поверхностно активных веществ оказывают значимое влияние на высвобождение винпоцетина из данной лекарственной формы. Обнаружено, что наибольшее влияние на высвобождение винпоцетина из суппозиториев ректальных оказывает вид основы-носителя. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальное высвобождение винпоцетина из ректальной лекарственной формы обеспечивает композиция масла какао и твина 80.