Досліджено реологічні властивості супозиторної маси з різною концентрацією парацетамолу. Доведено, що реопараметри супозиторної маси залежать від температури, часу та частоти перемішування. Визначено і стандартизовано оптимальні технологічні параметри суспензійних супозиторіїв із парацетамолом різного дозування. Результати дослідження використано під час розробки промислової технології препаратів.

Исследованы реологические свойства суппозиторной массы с различной концентрацией парацетамола. Установлено, что реопараметры суппозиторной массы зависят от температуры, времени и частоты перемешивания. Изучены и стандартизованы оптимальные технологические параметры суспензионных суппозиториев с парацетамолом различных дозировок. Результаты исследований использованы при разработке промышленной технологии препаратов.

Rheological properties of suppository mass with different concentration of paracetamol have been investigated. Rheological characteristics of suppositories mass are shown to depend on temperature, time and frequency of mixing. The optimal technological parameters of suspension suppositories with paracetamol of different dosages have been studied and standardized. The research results have been used when developing the industrial technology of drugs.

Вивчено основні фізико-хімічні та реологічні параметри супозиторіїв з ліпофільним комплексом плодів шипшини, виготовлених на різних основах. Встановлено залежність структурно-механічних властивостей основ і супозиторних мас від складу, температури і швидкості зсуву. Показано, що введення діючої речовини до складу препарату спричиняє складний, неоднозначний вплив на реологічні параметри супозиторіїв і в більшості випадків викликає зниження в'язкості. У результаті проведених досліджень обгрунтовано вибір оптимальної основи для супозиторіїв - твердого жиру з додаванням 2,5 % моногліцеридів дистильованих (МГД).

Изучены основные физико-химические и реологические параметры суппозиториев с липофильным комплексом из плодов шиповника, приготовленных на различных основах. Установлена зависимость структурно-механических свойств основ и суппозиторных масс от состава температуры и скорости сдвига. Показано, что введение действующего вещества в состав препарата оказывает сложное, неоднозначное влияние на реологические параметры суппозиториев и в большинстве случаев вызывает снижение вязкости. В результате проведенных исследований обоснован выбор оптимальной основы для суппозиториев - твердого жира с добавлением 2,5 % МГД.

The main physico-chemical and rheological parameters of suppositories with wild rose fruit lipophilic complex prepared with various bases have been studied. Dependence of the structural and mechanical characteristics of bases and suppository blends onthe composition, temperature and shift rate has been determined. It has been shown that introduction of the active substance into the drug's composition has a complex, ambiguous influence on the rheological parameters of suppositories and in the most cases causes the decrease in viscosity. As a result of the research conducted the choice for optimal suppository base - solid fat plus 2,5% of distilled monoglycerides - has been stipulated.

Приведена краткая информация об исследованиях в секторе суппозиторных лекарственных форм государственного предприятия "Государственный научный центр лекарственных средств" в области создания лекарственных средств в форме суппозиториев и технологий их получения. Показаны перспективные направления создания новых препаратов в форме суппозиториев различной направленности действия.

Показано доцільність створення вітчизняних готових лікарських засобів на основі чистотілу великого. Досліджено вплив температури та механічної дії на реологічні властивості супозиторної маси на основі нової стандартизованої субстанції - гідрофільного екстракту чистотілу густого (ЕЧГ). Визначено критичні параметри виготовлення та дозування супозиторної маси, що використані під час розробки промислової технології супозиторіїв ректальних з ЕЧГ.

При разработке состава суппозиториев с пробиотиками и активным компонентом исследовано влияние разных липофильных основ и типа поверхностно-активных веществ на высвобождение действующих веществ. Разработаны оптимальный состав и технология нового лекарственного средства - суппозиториев с пробиотическими культурами и активным веществом, способствующим усилению пробиотических свойств культур микроорганизмов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 протефлазід + Л663.22

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Мильця

Шифр НБУВ: РА357057 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

Розроблено науково-методичний підхід щодо створення вагінальних лікарських форм, що містять природні субстанції. Доведено доцільність розробки комбінованих супозиторіїв на основі фенольного гідрофобного препарату прополісу та олії обліпихової для лікування запальних гінекологічних захворювань. Визначено вплив допоміжних речовин на структурно-механічні властивості супозиторіїв і вивільнення з них діючих речовин. Досліджено фізико-хімічні властивості запропонованого препарату, його стабільність у процесі зберігання, специфічну активність і нешкідливість. На підставі результатів фізико-хімічних, біофармацевтичних, реологічних і біологічних досліджень теоретично й експериментально обгрунтовано склад і розроблено раціональну технологію виготовлення супозиторіїв під умовною назвою "Феміпролен" з антимікробною, репаративною та протизапальною дією.

Розроблено склад й експериментально досліджено ефективність застосування нового препарату протигрибкової та протимікробної дії - вагінальних супозиторіїв під умовною назвою "Флугедин", призначених для лікування хворих з такими урогенітальними захворюваннями, як вульвовагінальний кандидоз і кандидозний вульвовагініт. Обгрунтовано новий науково-методичний підхід до розробки лікарського препарату у вигляді супозиторіїв з фунгіцидною активністю. На підставі комплексних біофармацевтичних, фізико-хімічних, фармако-технологічних і мікробіологічних досліджень розроблено оптимальну технологію та методи стандартизації вагінальних супозиторіїв, визначено їх стабільність під час зберігання. Експериментально досліджено мікробіологічну чистоту нового препарату, доведено його специфічну активність і безпечність застосування. Розроблено проект технологічного промислового регламенту на виробництво супозиторіїв і проведено його апробацію за промислових умов.

Запропоновано підхід до створення супозиторіїв комплексної дії для застосування у проктології. Теоретично й експериментально обгрунтовано склад і раціональну технологію комбінованого препарату, що має вигляд супозиторіїв, "Проктопантезин", складовими якого є декспантенол, троксерутин, анестезин і мірамістин, як супозиторну основу використано суміш поліетиленоксидів, до якої додано поверхнево активну речовину "твін-80". Вивчено технологічні, фізико-хімічні, біофармацевтичні та мікробіологічні властивості розроблених супозиторіїв. Створено та відпрацьовано методики ідентифікації та кількісного визначення діючих речовин препарату. Визначено умови зберігання та термін придатності супозиторіїв. Досліджено вплив допоміжних речовин на технологічні властивості супозиторної основи й активність діючих компонентів препарату. Розроблено методику визначення кінетики вивільнення усіх діючих речовин лікарського засобу. На підставі результатів доклінічних досліджень установлено високу специфічну активність препарату. Вивчено гостру та хронічну токсичність супозиторіїв. Виявлено високу репаративну, антимікробну, протизапальну та місцевоанестезувальну дію препарату.

З використанням системного підходу вперше проведено комплексне дослідження з метою створення засобу для місцевої контрацепції у формі вагінальних супозиторіїв на базі субстанції рослинного походження - глюкорібіну та синтетичної субстанції бензалконію хлориду. На підставі аналізу результатів технологічних, фізико-хімічних, біологічних і мікробіологічних досліджень розроблено оптимальний склад і раціональну технологію вагінальних супозиторіїв з глюкорібіном. Запропоновано показники якості препарату та методики їх визначення. Встановлено властивості супозиторіїв, досліджено їх стабільність у процесі зберігання. Проведено повний цикл доклінічних випробувань нового засобу місцевої контрацепції, доведено високу антимікробну та специфічну (контрацептивну) активність супозиторіїв з глюкорібіном. Розроблено необхідну аналітично-нормативну та нормативно-технологічну документацію на лікарський препарат з метою його впровадження у медичну практику.

Розроблено науково-методичний підхід до створення супозиторіїв з олією розторопші для застосування у проктології. Теоретично й експериментально обгрунтовано склад препарату у вигляді супозиторіїв. На підставі результатів комплексних біофармацевтичних, фізико-хімічних, фармако-технологічних і біологічних досліджень розроблено оптимальну технологію та методи стандартизації супозиторіїв для лікування простатиту та геморою. Вивчено фізико-хімічні властивості досліджених супозиторіїв. Запропоновано методику аналізу їх якості. Визначено умови та термін зберігання. За результатами фармакологічних досліджень доведено специфічну активність розроблених супозиторіїв.

Дисертацію присвячено створенню оптимального складу і технології вагінальних супозиторіїв і гелю з метронідазолом і мебетизолом. Досліджені різні групи допоміжних речовин і способи виготовлення вказаних м'яких лікарських форм. Розроблені методики визначення метронідазолу у поєднанні з мебетизолом у супозиторіях, гелях, біологічних рідинах - сироватці крові, вагінальному секреті, слині. Вивчені нешкідливість, специфічна активність розроблених вагінальних супозиторіїв і гелю, а також їх стабільність і протимікробна активність у процесі зберігання. Складені і впроваджені в практику інформаційні листи і рацпропозиції на склад і виготовлення м'яких лікарських форм для комплексної терапії вагінальних інфекційних захворювань.

Вперше на підставі результатів фізичних, фізико-хімічних, біофармацевтичних і фармако-технологічних досліджень науково обгрунтовано склад нових гідрофільних супозиторних основ, у яких використано проксанол 268 як формотвірний засіб. Досліджено вплив компонентів даних супозиторних основ на їх властивості. Розроблено склад і технологію виготовлення трьох препаратів у вигляді вагінальних супозиторіїв: "Хінофуцину-ЛХ", "Повидину-ЛХ", "Міконазолу". Препарати "Хінофуцин-ЛХ" і "Повидин-ЛХ" зареєстровано в Україні та впроваджено у виробництво на ЗАТ "Лекхім-Харків", технологію виготовлення препарату "Міконазол" апробовано за умов промислового виробництва ФДУП "Мосхімфармпрепарати" (Росія).

Розроблено технологію виділення ліпофільного комплексу з плодів шипшини (ЛКПШ) та алколоїдів з коренів барбарису шляхом екстракції сировини зрідженими газами. Створено новий протизапальний фітопрепарат на базі ЛКПШ у формі ректальних супозиторіїв, який умовно названо "Ліпорозол". Вперше розроблено методики стандартизації плодів шипшини собачої за діючою речовиною, що обумовлює протизапальну активність галактоліпідом 1,2-діоктадека-9,12,15-трієноїл - галактозилгліцеролом. Вивчено процес екстрації плодів шипшини та коренів барбарису зрідженими газами (хладонами). Розроблено технологію виділення ЛКПШ та очищеної суми алкалоїдів барбарису. Досліджено основні показники якості одержаних серій субстанцій. Вперше в Україні на базі комплексу фізико-хімічних, біофармацевтичних, реологічних і фармакологічних досліджень розроблено склад і технологію протизапальних супозиторіїв з ЛКПШ системної дії, які за ефективністю не поступаються референс-препарату - "Диклофенак-натрію". Розроблено методики якісного та кількісного аналізу препарату "Ліпорозол", які включено до проекту АНД.

Вперше проведено комплексне дослідження щодо створення супозиторіїв на основі стандартизованої біологічно активної субстанції природного походження - фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП), призначених для лікування проктитів, анальних тріщин, післяопераційних ран промежини, що довго не загоюються. Розроблено оптимальний склад та раціональну технологію супозиторіїв, вивчено фізико-хімічні властивості препарату, стабільність у процесі зберігання, біологічну активність.

Розроблено науково-методичний підхід до створення супозиторіїв для лікування проктологічних захворювань з оригінальними вітчизняними субстанціями. Визначено склад монопрепарату, зокрема, супозиторіїв ректальних з дікамфом і комбінованого препарату діафенат, що містить сукцифенат, анестезин і діакамф. Розроблено технологію та методики стандартизації супозиторіїв для лікування геморою, проктиту й анальних тріщин. Вивчено фізико-хімічні властивості запропонованих препаратів і стабільність у процесі зберігання. Встановлено специфічну біологічну активність і нешкідливість розроблених супозиторіїв.

Вперше на підставі технологічних, фізико-хімічних, біофармацевтичних і мікробіологічних досліджень науково обгрунтовано раціональний склад і технологію вагінального гелю та супозиторіїв з полігексаметиленгуанідину фосфату (ПГМГФ) для лікування та профілактики інфекційних уражень сечостатевої системи жінок, які мають високу антимікробну активність й стабільність. Вперше всебічно вивчено фізико-хімічні, технологічні, мікробіологічні та біофармацевтичні властивості даних вагінальних засобів. Досліджено вплив допоміжних речовин на показники фармацевтичної доступності ПГМГФ. Експериментально встановлено високу антимікробну активність даних засобів з ПГМГФ, відсутність алергізуючої та місцевоподразнювальної дії за їх застосування. Досліджено стабільність даних вагінальних лікарських засобів, умови зберігання та термін їх придатності.

Розроблено науково-методичний підхід щодо створення супозиторіїв для профілактики та лікування дисбіозів, пов'язаних із розвитком інфекційно-запальних захворювань. Теоретично й експериментально обгрунтовано склад препарату у вигляді супозиторіїв Пробіоваг, який містить пробіотичну біомасу лакто- та біфідобактерій, кислоту молочну 80 %, як супозиторну основу - твердий жир, як ПАР - твін-80. На підставі комплексних фізико-хімічних, фармако-технологічних, бі-офармацевтичних і мікробіологічних досліджень розроблено оптимальну технологію та методи стандартизації супозиторіїв. Досліджено стабільність супозиторіїв під час зберігання. Проведено мікробіологічні та біологічні дослідження даних супозиторіїв Пробіоваг, якими доведено специфічну активність і безпечність препарату.

Вперше на підставі фізико-хімічних, технологічних, біофармацевтичних і фармакологічних досліджень обгрунтовано склад і технологію лікарського препарату комбінованої дії у формі ректальних супозиторіїв, який містить фенольний гідрофобний препарат прополісу та ліпофільний екстракт пилку квіткового, та рекомендовано його застосування в комплексній терапії простатитів і проктитів. Розроблено методики якісного та кількісного визначення діючих і допоміжних речовин у препараті. Вивчено фізико-хімічні властивості даних супозиторіїв. Запропоновано методики аналізу їх якості, визначено умови та термін зберігання. Проведено експериментальне вивчення фармакологічної дії, мікробіологічної чистоти та гострої токсичності препарату.