Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Р56-52 + Г264.1-2

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Онкологія

Група піримідину

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.88-2

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Г26-4

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Гетероциклічні сполуки

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.3 + Р281.7/9

Рубрики:

Імідазол (гліоксалін) та його похідні. Гістидин. Бензімідазол

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розглянуто закономірності токсикодинаміки та токсикокінетики в організмі, особливості біотрансформації отруйних речовин органічного та неорганічного походження. Описано хімічні та фізико-хімічні методи якісного виявлення та кількісного визначення "летких", "металічних", "лікарських" отрут, отруйних речовин органічного та неорганічного походження, проаналізовано їх метаболізм. Надано відомості про інструментальні методи кількісного визначення отрут, охарактеризовано метод газорідинної хроматографії.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*723-604.2 + Г263-4

Рубрики:

Загальна біологія

Шестичленні гетероцикли з одним гетероатомом

Шифр НБУВ: Ж16674 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Описано новий препаративний метод синтезу моно- та біс-похідних фторотану з фармакофорними групами =С=СВгСІ, -CF2-CНВгСІ, -(НО)С=СВгСІ, які одержано на основі фторотану та 5(6)-заміщених урацилів у молярному співвідношенні 1 : 2 та 1 : 1 у системі розчинників (бензол-диметилформамід-діетиловий ефір) за умов міжфазного каталізу дибензо-18-краун-6-ефіром. Будову та склад синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, ІЧ-, 1Н ЯМР-спектроскопії, а індивідуальність - методами тонкошарової та газорідинної хроматографії. Виявлено значний протипухлинний ефект біс-похідного фторотану та 5-метилурацилу на гетеротрансплантатах злоякісної гліоми людини з гальмуванням пухлинного росту 29,8 % (критерій значущості >25 %).

Описан новый препаративный метод синтеза моно- и бис-производных фторотана с фармакофорными группами =С=СВгСІ, -CF2-CНВгСІ, -(НО)С=СВгСІ, которые получены на основе фторотана и 5(6)-замещенных урацилов в молярном соотношении 1 : 2 и 1 : 1 в системе растворителей (бензол-диметилформамид-диэтиловый эфир) в условиях межфазного катализа дибензо-18-краун-6-эфиром. Строение и состав синтезированных соединений подтверждены данными элементного анализа, ИК-, 1Н ЯМР-спектроскопии, а индивидуальность - методами тонкослойной и газожидкостной хроматографии. Обнаружен значительный противоопухолевый эффект бис-производного фторотана и 5-метилурацила на гетеротрансплантатах злокачественной глиомы человека с торможением роста опухоли 29,8 % (критерий значимости >25 %).

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.1-4 + Р281 с13

Рубрики:

Група піримідину

Фармакологія

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.3-4 + Р281.82

Рубрики:

Імідазол (гліоксалін) та його похідні. Гістидин. Бензімідазол

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Викладено результати комплексного дослідження з напряму пошуку антиметаболітів нуклеїнового обміну, нових високоефективних і малотоксичних біологічно активних речовин з протипухлинною та протисудомною активністю в ряду галогеновмісних похідних п'яти- і шестичленних гетероциклів з метою встановлення взаємозв'язку "структура - біологічна дія". Розроблено новий метод синтезу за умов міжфазного каталізу ДБ-18-краун-6 в присутності лугу та модифіковано відомі препаративні методи синтезу моно- та біс-похідних піримідинового та пуринового ряду на основі відповідних гетероциклів і флуоровмісних синтонів: фторотану (2-бромо-1,1,1-трифлуоро-2-хлороетан), N-фенілзаміщених малеїнімідів, 1,1 -діетилкарбокси-2-трифлуорометил-2-хлороетилену, фосфорильованих амінотіазолів та амінотіадиазолів або ізоціанатів кислот фосфору (III). Всього вперше синтезовано 246 нових сполук. Проведено доклінічні дослідження протипухлинної активності біс-похідних 5(6)-заміщених урацилів і бензімідазолів, а також їх молекулярних сумішей з бактерійними лектинами з притаманною їм вираженою протипухлинною дією, що дозволяє розглядати ці сполуки як потенційні лікарські протипухлинні засоби та відкриває нові перспективи для подальших робіт у напряму онкофармакології.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Г262.33-4

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Л668.11-1

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Хіміотерапевтичні засоби

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Г262.3-4 + Л662.262.2

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Імідазол (гліоксалін) та його похідні. Гістидин. Бензімідазол

Похідні імідазолу

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Л662.264.1

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Група пірамідину

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одно из актуальных направлений поиска новых противоопухолевых средств - исследования антиметаболитов пиримидинового и пуринового обмена, которые являются преформированными соединениями в цепочке биосинтетических процессов (ДНК, РНК, специфические белки), тормозя рост опухоли. С целью получения новых потенциальных противоопухолевых средств созданы молекулярные комплексы на основе замещенных 1,1-бис-(пиримидин-2,4-дион-1-ил)-2-бромо-2-хлороэтиленов и бактериального лектина Bacillus polymyxa. Установлено, что молекулярные комплексы бис-производных пиримидинов и бактериального лектина малотоксичны (ЛД50 от 338 до 335 мг/кг) и проявляют значительный противоопухолевый эффект (до 62,8 % на лимфосаркоме Плиса). Это свидетельствует, что новые молекулярные комплексы перспективны для дальнейшего изучения как малотоксичные вещества с высокой противоопухолевой активностью.

Исследования антиметаболитов пиримидинового обмена, которые выступают в качестве преформированных соединений в цепочке биосинтетических процессов и тормозят опухолевый рост, - наиболее успешное направление поиска новых противоопухолевых средств. С целью получения новых потенциальных противоопухолевых средств создан оригинальный химико-биологический аддукт на основе 1,1-бис-[5-бромопиримидин-2', 4'-дион-1'-ил]-2-бромо-2'-хлороэтилена и противоопухолевого бактериального лектина Bacillus polymyxa. Установлено, что химико-биологический аддукт бис-производного пиримидина и бактериального лектина малотоксичен (ЛД50 = 635 мг/кг) и проявляет значительный противоопухолевый эффект на лимфосаркоме Плисса (процент торможения опухолевого роста составляет 65,5). Это свидетельствует, что новый химико-биологический аддукт перспективен для дальнейшего изучения как малотоксичное вещество с высокой противоопухолевой активностью на лимфосаркоме Плисса.

Розглянуто хімічні та фізико-хімічні методи якісного виявлення і кількісного визначення отрут та їх метаболітів в організмі живої людини або трупному матеріалі, закономірності фармакодинаміки й фармакокінетики, токсикодинаміки й токсикокінетики в організмі. Висвітлено особливості біотрансформації отруйних речовин органічного та неорганічного походження, галузь використання отруйних речовин. Викладено симптоматику інтоксикацій та способи першої допомоги у разі отруєння.

Здійснено синтез нових моно- та біс-похідних 5-нітроурацилу з галогеновмісними фармакофорними групами у складі молекул, вивчено їх фізично-хімічні та біологічні властивості. Одержані результати дозволяють розглядати біс-похідне 5-нітроурацилу як фізіологічно активну сполуку із перспективою подальшого вивчення як потенційного протипухлинного засобу.

Осуществлен синтез новых моно- и бесовых производных 5-нитроурацила с галогеномесными фармакофорными группами в составе молекул, изучены их физически-химические и биологические свойства. Полученные результаты позволяют рассматривать бис-производную 5-нитроурацила как физиологически активное соединение с перспективой дальнейшего изучения как потенциального противоопухолевого средства.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Л662.264.1

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Група пірамідину

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ