Изложены правила прописывания лекарственных средств с учетом современных представлений о лекарственных формах. Рассмотрены вопросы, связанные с оптимизацией имеющихся и разработкой новых лекарственных форм. Освещены основные принципы общей фармакологии. Подробно рассмотрены современные представления, определяющие сущность трех ее составляющих: фармакокинетики, фармакодинамики и фармакотоксикодинамики.

На підставі проведеного дослідження і позамодельного аналізу процесів розподілу в організмі щурів біологічно активної речовини - дифосфонату германію з нікотиновою кислотою (нікогерм) продемонстровано ефективність нового методу лінійної регресії для оцінки параметрів його перерозподілу між плазмою крові та органами. Порівняння величин констант розподілу нікогерму виявило незначний вплив непропорційності між концентрацією сполуки в крові та в досліджуваних органах у початкові проміжки часу експерименту, що дозволяє у цьому випадку достатньо успішно використовувати для аналізу обидва методи регресійного аналізу. Оцінка параметрів фармакокінетики нікогерму в організмі тварин дозволила виявити характерні особливості процесів його перерозподілу в органахі тканинах, висвітлено фармакодинамічні ефекти, механізми дії та перспективи клінічного застосування.

На основании проведенного исследования и внемодельного анализа процессов распределения в организме крыс биологически активного вещества - дифосфоната германия с никотиновой кислотой (никогерм) продемонстрирована эффективность нового метода линейной регрессии для оценки параметров его перераспределения между плазмой крови и органами. Сравнение величин констант распределения никогерма выявило незначительное влияние непропорциональности между концентрацией соединения в крови и в исследуемых органах в начальные промежутки времени эксперимента, что позволяет в данном случае достаточно успешно использовать для анализа оба метода регрессионного анализа. Оценка параметров фармакокинетики никогерма в организме животных позволила выявить характерные особенности процессов его перераспределения в органах и тканях. Полученные данные внемодельного анализа массообмена никогерма иллюстрируют его фармакодинамические эффекты, механизмы действия и перспективы клинического применения.

On the basis of the research performed and out-model analysis of the distribution processes of biologically active substance - germanium biphosphonate with nicotinic acid (nicogerm) - in the organism of rats the efficiency of a new method of the linear regression for estimating the parameters of its redistribution between blood plasma and organs has been shown. The comparison of the values of the distribution constants of nicogerm revealed the insignificant influence of disproportion between the concentration of nicogerm in blood and in the organs examined in the initial time intervals of the experiment. It allows to use for the analysis both of methods of the regressive analysis successfully enough. The estimation of the parameters of nicogerm pharmacokinetics in animals' organism allowed to reveal the characteristic features of the processes of its redistribution in organs and tissues. The data of out-model analysis of nicogerm's mass exchange allows to realize better its pharmacodynamics effectsthe mechanisms of action and the perspectives of its clinical application.

Вивчено вплив нових біологічно активних речовин класу оксіетилідендифосфонатогерманатів (з нікотиновою кислотою - МІГУ-4, нікотинамідом - МІГУ-5 і магнієм - МІГУ-6) на фосфоліпідний склад мембран еритроцитів щурів-самців лінії Вістар у разі галактозамінового гепатиту. Виявлено, що у разі курсового профілактично-лікувального введення всі дані сполуки достовірно запобігають змінам вмісту загальних фосфоліпідів, їх окремих фракцій, загального холестерину та молярного відношення холестерин/фосфоліпіди (тобто істотно запобігали деструктивним змінам у мембранах еритроцитів, які спостережено у разі токсичного гепатиту). За силою і вираженістю фармакологічної активності дані сполуки і препарат порівняння гептрал можна розташовувати за такою послідовністю: МІГУ-4 >> МІГУ-5 >> МІГУ-6 >> гептрал.

  Скачати повний текст

Викладено правила прописування лікарських засобів (ЛЗ) з урахування сучасних уявлень про лікарські форми. Розглянуто проблеми оптимізації наявних і розробки нових лікарських форм. Розкрито основні принципи загальної фармакології. Увагу приділено питанням фармакокінетики, фармакодинаміки та фармакотоксикодинаміки. Наведено інформацію про правила оформлення рецептів і зберігання ЛЗ, рецептурну граматику, види фармакотерапії, сучасні методи досліджень у фармакології, види та механізми дії ліків, методи оцінки ефективності та безпеки фармакотерапії.

Изложены правила прописывания лекарственных средств (ЛС) с учетом современных представлений о лекарственных формах. Рассмотрены проблемы оптимизации существующих и создания новых лекарственных форм. Раскрыты основные принципы общей фармакологии. Уделено внимание вопросам фармакокинетики, фармакодинамики и фармакотоксикодинамики. Дана информация о правилах оформления рецептов и хранения ЛС, рецептурной грамматике, видах фармакотерапии, современных методах исследований в фармакологии, видах и механизмах действия лекарств, методах оценки эффективности и безопасности фармакотерапии.

Даны сведения о кафедре общей и клинической фармакологии Одесского государственного медицинского университета. Рассмотрены основные направления фармакологии и виды фармакотерапии. Представлены современные классификации фармакологических групп, обобщены данные о фармакокинетике, фармакодинамике и фармакотоксикодинамике применяемых в современной медицинской практике лекарств. Описаны механизмы действия лекарственных средств и развивающиеся в результате этого эффекты. Дана информация о препаратах, известных своим нежелательным действием. Изложены материалы о противомикробных и противопаразитарных средствах, а также препаратах, влияющих на центральную нервную систему и ее периферический отдел, в частности, рассмотрены история их создания, классификации, механизмы действия, показания к назначению и нежелательные эффекты. Даны сравнительные характеристики лекарственных препаратов различных фармакологических групп.

Дана общая характеристика, рассмотрены история создания, классификации, строение, фармакодинамика, фармакокинетика, показания к применению и тактика дозирования лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему, обмен веществ, систему крови, имунные процессы, а также функции органов пищеварения, дыхания и миометрий. Описаны механизмы действия и терапевтические эффекты сердечных гликозидов, кардиотонических, противоаритмических, антиангинальных, диуретических, миотропных, гипо- и гипертензивных, иммунотропных и противоаллергических средств и средств, влияющих на кровообращение и микроциркуляцию. Охарактеризованы гормональные и витаминные препараты, кровезаменители и лекарственные средства, влиящие на эритро- и лейкопоэз, свертывание крови. Даны сведения о препаратах, применяемых при острых отравлениях и экстремальных состояниях. Обоснованы пути решения проблемы безопасности фармакотерапии.

Изучены противосудорожные, седативные, анксиолитические и анорексигенные свойства 10 новых соединений ряда 3-амино-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-онов. Наиболее активным по всем тестам и перспективным для дальнейшего изучения оказалось соединение 3, которое имеет 2-метоксифенильную группу в качестве заместителя в 3 положении гетероцикла. Полученные экспериментальные данные и отмеченная корреляция противосудорожных, седативных, анксиолитических и анорексигенных свойств дают основание предполагать, что данные соединения являются агонистами бенздиазепиновых рецепторов.

Розглянуто питання зміни динаміки показників різних ланок імунної системи за експериментального токсичного гепатиту на фоні корекції експериментальною біологічно активною речовиною МІГУ-1 у порівнянні з відомим гепатопротектором есенціале. Показано, що МІГУ-1 та есенціале мають чітко виражену гепатопротекторну та імуномодулювальну дію, що можна пов'язати з мембраностабілізувальними властивостями цих сполук, а також їх впливом на синтез імунорегуляторних факторів у печінці. МІГУ-1 та есенціале зменшують ступінь гемодинамічних та дистрофічних процесів у тканині печінки, характерних для експериментального токсичного гепатиту. Протекторний ефект обох сполук приблизно однаковий. На фоні використання МІГУ-1 та есенціале делімфатизація тимуса і гіперплазія лімфоїдної тканини селезінки та лімфатичних вузлів у дослідних тварин менш виражені, ніж у контрольній групі.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р410.109-29 + Р410.030-29

Рубрики:

Порушення ритму (аритмія) серця

Гіпертонічна хвороба

Шифр НБУВ: Ж15712 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Эффективность лечения хронического гепатита С (ХГС) зависит от генетических особенностей пациентов. С целью анализа ассоциации полиморфизма CYP2E1*6 с риском развития и тяжестью течения ХГС у 77 больных и 64 здоровых доноров определена частота полиморфизма CYP2E1*6 с помощью молекулярно-генетических методов. Проведен ретроспективный анализ историй болезней. Не установили ассоциацию полиморфизма CYP2E1*6 с риском развития ХГС. Больные с генотипом CD чаще имели нормальный уровень аланинаминотрансферазы, чем больные с генотипом DD (55,6 % против 27,1 %, p = 0,026). У больных с генотипом DD чаще развивался фиброз печени различной стадии, чем с генотипом CD (на 34,5 %, p = 0,009, OR 4,24, 95 % CI 1,37 - 12,93). Это свидетельствует, что генотип DD гена CYP2E1 ассоциирован с более тяжелым течением ХГС.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р627.7-29 + Е60*739.177.12-6

Рубрики:

Хвороби головного мозку та його оболонок

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ 

С целью исследования ноотропных эффектов новых координационных соединений - разнометалльных (Mg, Co) бисцитратогерманатов (станатов) - у 256 крыс изучены особенности процессов формирования условного рефлекса, а также проявлений кратко- и долговременной памяти под их влиянием. Исследование провели с использованием патофизиологических и фармакологических методов. Установили, что станаты влияют на выработку условного рефлекса активного избегания, а также на выраженность мнестических функций. Гермацит и геркоцит вызывают положительные ноотропные эффекты, которые проявляются при введении препаратов в малой дозе, а также характеризуются облегчением процесса формирования условного рефлекса и улучшением кратко- и долговременной памяти. Станмациту и станкоциту присущи ноотропные эффекты, которые имеют зависимый от дозы характер и проявляются преимущественно ноотропными эффектами в минимальных дозах и амнестическими эффектами в дозах от 1/40 ЛД50. Это свидетельствует, что станаты характеризуются ноотропной активностью.

В связи с частым возникновением резистентных штаммов стафилококка возникла необходимость поиска новых лекарственных средств. С целью установления антимикробного эффекта изучено влияние новых координационных соединений - разнометалльных (Mg, Co) бис(цитрато)германатов (станнатов) - на рост различных штаммов Staphylococcus aureus отдельно и при совместном применении с бензилпенициллин-натрием на питательном бульоне. Выполнили исследования на музейных и выделенных от больных штаммах. Установили минимальные ингибирующие концентрации металлокомплексов, бензилпенициллин-натрия и антибактериальное действие при совместном использовании биологически активных веществ в тех же концентрациях и бензилпенициллин-натрия. При совместном применении координационных кобальтсодержащих соединений с бензилпенициллин-натрием наблюдают потенцирование антистафилококкового действия. Это свидетельствует о перспективности использования синтезированных соединений для лечения инфекций, вызванных резистентными формами возбудителей.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р415.160.23-29 + Р252.654

Рубрики:

Цукровий діабет

Порушення жирового і ліпідного обміну

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одним из возможных путей создания новых лекарственных препаратов является прицельный синтез соединений с предварительно предусмотренной активностью. Перспективно в этом плане получение комплексов на основе ионов металлов и лигандов. Цель работы - установить токсикометрические характеристики новых биологически активных веществ - тартратогерманатов меди и цинка - в остром эксперименте. Изучали острую токсичность на мышах и крысах в условиях перорального приема (п/о), подкожного (п/к) и внутрибрюшинного (в/б) введения. Критерием токсичности исследуемых соединений был показатель ЛД50, который определялся с использованием метода пробит-анализа. Кроме того, вычислен ряд интегральных показателей токсичности, в частности абсолютная токсичность, зона острого токсического действия, суммарный показатель токсичности и тому подобное. Согласно полученным результатам, показатель LD50 меди-тартратогерманата у мышей составил 36,88 мг/кг (в/б); 63,78 мг/кг (п/к) и 385,57 мг/кг (п/о); у крыс - 78,16; 135,05 и 794,26 мк/кг соответственно. Индекс LD50 цинк-тартратогерманата у мышей составил 87,20 мг/кг (в/б); 167,05 мг/кг (п/к) и 1675,40 мг/кг (п/о); у крыс - 141,57; 236,52 и 2792,45 мк/кг соответственно. Новое координационное соединение цинк-тартратогерманат относится к малотоксичным соединениям (IV класс токсичности) в условиях внутрибрюшинного, подкожного и перорального введения у двух видов животных, в то же время купрум-тартратогерманат - умеренно токсичное вещество (III класс токсичности). Цинк-содержащие соединения проявили меньшую токсичность, чем аналогичные соединения с купрумом. Согласно полученным данным, вариабельность смертельных доз при различных путях введения тартратогерманата купрума составляла 1,32 - 1,60 (у мышей) и 1,66 - 1,92 (у крыс); тартратогерманата цинка - 1,31 - 1,50 (у мышей) и 1,24 - 1,37 (у крыс). Интегральные показатели безопасности новых БАВ, содержащих цинк, были наибольшими при пероральном приеме, в то же время новые соединения, содержащие купрум, были наиболее безопасными в условиях инъекционного введения. Выводы: достаточно небольшая токсичность новых соединений тартратогерманатов цинка и купрума свидетельствует о перспективности их дальнейшего доклинического исследования в качестве потенциальных лекарственных средств.

Мета дослідження - обгрунтувати доцільність застосування вітаміну D (ергокальциферолу) у комплексному лікуванні експериментального цукрового діабету (ЦД). Експериментальний ЦД моделювали одноразовим внутрішньоочеревинним введенням стрептозотоцину в дозі 50 мг/кг у щурів. Після виникнення стабільної гіперглікемії тваринам вводили інсулін (3 ОД або 1 ОД на 1 тварину), масляний розчин ергокальциферолу (6000 або 600 МО) або комбінацію (інсулін 1 ОД і ергокальциферол 600 МО на 1 тварину) від 2 тиж до 6 міс. Функціональний стан мембран мітохондрій печінки тварин вивчали за допомогою флуоресцентного зондування бішару. Після введення інсуліну в дозі 3 ОД рівень цукру в крові тварин з експериментальним ЦД зменшувався на 30 - 66 % протягом періоду від 2 тиж до 6 міс. Інсулін у дозі 1 ОД зменшував уміст цукру в крові щурів у різні проміжки часу на 20 - 30 %. Ця доза є оптимальною для вивчення лікарських засобів з передбачуваною потенціюючою дією. Уведення вітаміну D у дозі 600 і 6000 МО вірогідно зменшувало вміст цукру в крові щурів з експериментальним діабетом у середньому на 20 - 35 і на 40 - 60 % відповідно. Сумісне введення інсуліну (1 ОД) і ергокальциферолу (600 МО) практично нормалізувало рівень цукру в експериментальних тварин, уже починаючи з 2 тиж дослідження, що свідчить про наявність синергізму потенціюючого характеру даної комбінації. Корекція ЦД інсуліном і вітаміном D, введеними окремо, визначила позитивну тенденцію до нормалізації стану поверхневих шарів мембран мітохондрій. А їх поєднане введення практично повертало ці зміни до контрольних величин. Міжмолекулярні зв'язки мембран, за даними сумарної флуоресценції, нормалізувалися повністю. Ці дані свідчать про те, що сумісне введення інсуліну та вітаміну D у дозах, значно менших за терапевтичні, нормалізує міжмолекулярні зв'язки у поверхневих шарах мембран. Нагальною задачею у подальшому є поглиблене вивчення механізмів, які призводять до вираженої ефективності сумісного застосування цих лікарських засобів за ЦД.

Висвітлено питання загальної та приватної фармакології в інтеграції з іншими медико-біологічними та клінічними дисциплінами. Наведено історію створення лікарських засобів, представлено сучасні класифікації фармакологічних груп. Розглянуто лікарські засоби, що впливають на периферичний відділ нервової системи, центральну нервову систему, серцево-судинну систему, обмін речовин, систему крові, імунні процеси, а також протимікробні та протипаразитні засоби. Акцентовано увагу на загальних закономірностях дії кожної фармакологічної групи лікарських засобів, що сприяє кращому орієнтуванню лікаря в інформаційному просторі за умов появи нових оригінальних і генеричних лікарських засобів. Узагальнено світові та вітчизняні дані про фармакокінетику, фармакодинаміку та фармакотоксикодинаміку ліків, що застосовуються в медичній практиці.