Вивчено осмотичні властивості поліетиленоксидних основ з емульгаторами №1, Т2 та твін-80. Підібраний склад основи супозиторіїв для застосування в проктології з оптимальними осмотичними властивостями.

Изучены осмотические свойства полиэтиленоксидных основ с эмульгаторами №1, Т2 и твином-80. Подобран состав основы суппозиториев для применения в проктологии с оптимальными осмотическими свойствами.

The osmotic properties of polyethylene oxide bases with emulgators №1, Т2, tween-80 have been investigated. The composition of the suppository's base for application in proctology with the necessary osmotic properties has been selected.

Исследованы антисептические свойства суппозиториев с разной концентрацией мирамистина. На основании проведенных исследований выбрана оптимальная суппозиторная основа и эффективная доза мирамистина. Установлено потенциирующее действие эмульгатора "Твин-80" на активность антисептика. Проведенные микробиологические исследования показали, что препарат обладает выраженным антимикробным действием на граммпозитивные, граммнегативные бактерии и дрожжевые грибы.

Предложен метод идентификации и количественного определения действующих веществ препарата "Проктопантезин" методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Разработанная методика является универсальной и позволяет определить все действующие вещества в одной системе.

Изучены физико-химические и технологические свойства дибамка. Исследована кинетика влагопоглощения субстанции при 90 % относительной влажности.

Запропоновано підхід до створення супозиторіїв комплексної дії для застосування у проктології. Теоретично й експериментально обгрунтовано склад і раціональну технологію комбінованого препарату, що має вигляд супозиторіїв, "Проктопантезин", складовими якого є декспантенол, троксерутин, анестезин і мірамістин, як супозиторну основу використано суміш поліетиленоксидів, до якої додано поверхнево активну речовину "твін-80". Вивчено технологічні, фізико-хімічні, біофармацевтичні та мікробіологічні властивості розроблених супозиторіїв. Створено та відпрацьовано методики ідентифікації та кількісного визначення діючих речовин препарату. Визначено умови зберігання та термін придатності супозиторіїв. Досліджено вплив допоміжних речовин на технологічні властивості супозиторної основи й активність діючих компонентів препарату. Розроблено методику визначення кінетики вивільнення усіх діючих речовин лікарського засобу. На підставі результатів доклінічних досліджень установлено високу специфічну активність препарату. Вивчено гостру та хронічну токсичність супозиторіїв. Виявлено високу репаративну, антимікробну, протизапальну та місцевоанестезувальну дію препарату.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р282.113 + Л663.11

Рубрики:

Окремі біохімічні продукти лікарських рослин в фармації

Мікстури, настоянки, відвари, екстракти та сиропи

Шифр НБУВ: Ж68462 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Изучены экстракции суммы фенольных соединений, гидроксикоричных кислот, флавоноидов и хлорофиллов из листьев эвкалипта прутовидного. Для экстрагирования биологически активных веществ (БАВ) использовали растворители с разной диэлектрической постоянной. Установлено, что содержание основных БАВ в этилацетатном наиболее сравнимо с их содержанием в первичном этанольном экстракте, из которого в дальнейшем получают густой экстракт хлорофиллипта. Путем изучения химического состава и антимикробной активности доказана возможность создания модифицированного экстракта из листьев эвкалипта, аналогичного Хлорофиллипту, без использования спирта этилового, с помощью этилацетатной экстракции.

Плоды маклюры оранжевой богаты такими липофильными веществами как изофлавоны, фитостерины, тритерпены, фосфолипиды, токоферолы, а также содержат широкий комплекс полиненасыщенных жирных кислот. Одним из эффективных способов извлечения липофильных веществ из растительного сырья является масляная экстракция. Растительные масла являются доступными и нетоксичными для организма человека экстрагентами. Объектами исследования выступали плоды маклюры оранжевой, произрастающей в южном Казахстане, и их масляные экстракты. Для получения масляного экстракта плодов были использованы методы: мацерация, екстракция с переменным давлением, экстракция при помощи роторно-пульсационного аппарата. Разработана оптимальная технология получения масляного экстракта из плодов маклюры. Установлены оптимальные условия экстракции. Проведена качественная и количественная оценка полученных экстрактов. На основании проведенных исследований наиболее эффективным признан метод с использованием роторно-пульсационного аппарата. Отмечено, что выход биологически активних веществ при экстракции с применением этого метода составляет на 48 % больше, чем при мацерации и на 30 % больше, чем при экстракции с семенным давлением. Преимущества метода перед другими заключаются также в небольшом времени экстракции и высокой производительности. Подобраны оптимальные условия для этого метода и разработаны основные стадии технологии получения экстракта.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р282.523 + Л663.22

Рубрики:

М'які лікарські форми

Мильця

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено изучение динамики спиртовой экстракции суммы фенольных соединений, гидроксикоричных кислот, флавоноидов и хлорофиллов из листьев эвкалипта прутовидного. При изучении динамики экстрагирования суммы фенольных соединений, гидроксикоричных кислот, флавоноидов и хлорофиллов из листьев эвкалипта проведена математическая обработка полученных данных и определен эффективный параметр продолжительности процесса экстракции. Установлено, что оптимальная кратность спиртовой экстракции БАВ в процессе производства густого экстракта хлорофиллипта составляет 3 раза, что значительно ускоряет технологический процесс.

Цель работы - осуществить маркетинговые исследования рынка лекарственных средств (ЛС), применяемых при лечении кардиологических заболеваний. Анализ ассортимента препаратов проводился согласно с Государственным реестром ЛС Украины и классификационной системой АТС. Нами был исследован фармацевтический рынок лекарственных препаратов кардиотонического действия (ПКД) ("CO1 - кардиологические средства", а именно: "CO1EB - другие кардиологические средства" и "CO1ЕХ - разные комбинированные кардиологические препараты"). Определено, что рынок ПКД характеризуется благоприятной средой для внедрения нового предложенного препарата с точки зрения экономической доступности ЛС для потребителей. Обозначены лидеры производства данной группы препаратов зарубежного и отечественного производства (ОП). Соотношение торговых названий ЛС зарубежного и ОП составляет 35 к 65 %, то есть наблюдается полное доминирование отечественных ЛС. В период 2012 - 2016 гг. предложение препаратов ОП увеличилось на 37,6 %, а иностранного - на 18,6 %. Анализ зарегистрированных торговых названий ЛС по фирмам-производителям показал, что основную долю ассортимента формируют препараты европейских фармацевтических компаний. Выводы: отмечено развитие ОП кардиологических средств, что является положительным фактором для развития препаратов данного сегмента рынка и указывает на широкое применение данной категории препаратов среди населения страны. Проведён анализ лекарственных форм, согласно которому наибольшей популярностью среди потребителей пользуются таблетки и жидкие лекарственные формы комбинированного состава - настойки и капли.

На кафедрі промислової фармації Національного фармацевтичного університету авторами розробляється складний екстракт кардіотонічної дії, що містить у своєму складі витяги такої лікарської рослинної сировини, що була взята у рівних пропорціях: плодів глоду (Crataegus oxyacanta), трави собачої кропиви (Leonurus cardiaca), трави меліси (Melissa officinalis) та шишок хмелю (Humulus lupulus). Мета роботи - визначення кількісного виходу біологічно активних речовин залежно від ступеня виснаження лікарської рослинної сировини екстрагентом. Кожну лікарську рослинну сировину, яку використовували під час одержання екстракту, було перевірено на відповідність вхідним нормативним документам та подрібнено. Перколяцію здійснювали за допомогою лабораторного перколятора. Як екстрагент використовували етанол 70 %. Процес екстракції виконували до одержання сумарного екстракту DER 1:10. Для кожного окремо зібраного зразка рідкого екстракту було визначено сухий залишок за допомогою аналізатора вологи Sartorius MA150C (Germany). Контролювали процес екстракції шляхом кількісного визначення поліфенольних сполук у екстрактах, одержаних порційно з кроком DER 1:1 за допомогою методу спектрофотометрії на спектрофотометрі Evolution 60s (фірма Thermo Fisher Scientific, USA). Згідно з одержаними даними можна стверджувати про поступове зростання кількості поліфенольних сполук у витягах (екстрактах) до співвідношення сировина:екстрагент 1:10 (DER 1:10). Максимальний вихід поліфенольних сполук спостерігається із шишок хмелю (Humulus lupulus). Найменша кількість поліфенольних сполук вилучається із трави меліси (Melissa officinalis) та плодів глоду (Crataegus oxyacanta). Ця тенденція зберігається за всіх варіантів співвідношення сировина/екстрагент. За даними проведених фізико-хімічних досліджень було підтверджено наявність речовин поліфенольної природи у складі витягів досліджуваної лікарської рослинної сировини та сумарного екстракту, результатами наявності поліфенольних сполук (у перерахунку на галову кислоту) визначено, що максимальна кількість поліфенольних сполук вилучається із такої лікарської рослинної сировини - шишок глоду (Humulus lupulus). Результати корелюють із раніше проведеними дослідженнями по визначенню кратності екстракції за сухим залишком в екстракті та витягах індивідуальної рослинної сировини.

Різні соціально-психологічні та біологічні фактори призводять до проявів розладу центральної нервової системи. Використання для корекції легких розладів ЦНС лікарських препаратів хімічної природи підвищує ризик виникнення побічних дій. Тому доцільнішим у цьому випадку є застосування лікарських засобів рослинного походження, що здатні м'яко впливати на організм. Мета роботи - дослідження седативної дії нового комбінованого екстракту "Седостен", створеного на кафедрі промислової фармації НФаУ, який включає в себе комплекс екстрактів наступної рослинної сировини: коренів валеріани, трави кропиви собачої, суплідь хмелю та коренів півонії. Вивчення седативної дії екстракту "Седостен" та препарату порівняння капсул "Фітосед" проведено за допомогою методу "відкритого поля" з використанням 25 білих щурів масою 180 - 200 г. Найвищу загальну седативну активність було відмічено при введенні тваринам екстракту "Седостен" у дозі 100 мг/кг. За ефективністю це дозування перевищувало за седативною дією референс-капсули "Фітосед" у терапевтичній дозі 100 мг/кг на 13 %. "Седостен" у дозі 100 мг/кг відносно групи інтактного контролю достовірно знижував рухову активність у 1,7 рази, орієнтовно-дослідницьку реакцію - в 1,6 рази та повністю знижував емоційну реактивність. Висновки: таким чином, "Седостен" у дозі 100 мг/кг проявляє значущу на рівні 46,4 % седативну дію в дозі 100 мг/кг та перевищує седативний ефект дози 25 мг/кг, який складає 21,9 %, в 2,1 рази, дози 50 мг/кг, який складає 35,3 %, в 1,3 рази, а седативний ефект капсул "Фітосед" у дозі 100 мг/кг (33,3 %) - у 1,4 рази.

Хвороби вен залишаються однією з найактуальніших невирішених проблем сучасної медицини. Розробка нових оригінальних препаратів рослинного походження для терапії варикозного розширення вен є практично обгрунтованим актуальним напрямком фармацевтичної технології. Мета даної роботи - вивчити ефективність застосування нового густого екстракту "Веностен" для корекції порушень в організмі щурів за умов венозного застою та набряку. Венозний застій та набряк у щурів викликали оклюзією хвоста. На основу хвоста на 3 год накладали лігатуру з навантаженням у вигляді металевої гирі вагою 200 г. Венотонічну активність густого екстракту "Веностен" вивчено в дозах 25 мг/кг, 50 мг/кг та 100 мг/кг. Розвиток набряку оцінювали за збільшенням об'єму хвоста, який вимірювали в динаміці упродовж 3 год після накладання лігатури та через 1, 2 і 24 год після зняття лігатури. Об'єм хвоста вимірювали за допомогою механічного онкометра. Як показали результати досліджень, густий екстракт "Веностен" проявив виражену дозозалежну антиексудативну активність. Досліджуваний екстракт у дозі 25 мг/кг проявляє помірну ефективність, а його сумарна протинабрякова дія склала 16,5 %. Густий екстракт "Веностен" у дозі 50 мг/кг вже з першої години після накладання лігатури достовірно зменшував розвиток, а середня антиексудативна дія була вираженою та дорівнювала 39 %. Найбільш виражений протинабряковий ефект проявив екстракт у дозі 100 мг/кг.За 3 год з моменту накладання лігатури об'єм хвоста збільшився лише на 12 %. Після зняттялігатури об'єм хвоста через 1 годину продовжував зростати подібно до контрольних тварин, збільшившись на 13,4 %, а вже на 2-гу годину після зняття лігатури почав зменшуватися порівняно з величиною на початку експерименту. Висновки: одержані дані свідчать про виражену протинабрякову активність густого екстракту "Веностен" у дозі 100 мг/кг на моделі венозного застою у щурів.

Мета роботи - визначення екстрагенту та кратності екстракції із застосуванням методу перколяції при розробці технології отримання екстракту бронхолітичної дії. Для визначення оптимальних умов екстрагування було одержано екстракт із застосуванням методу перколяції. Кожен з екстрактів відбирався фракційно з кроком DER 1 : 1 (drug extract ratio - співвідношення вихідного матеріалу й одержаного екстракту). Для кожного зразка було проведено кількісне визначення та розраховано основні показники динаміки процесу. Екстракцію проводили до одержання сумарного екстракту DER 1 : 10. Для кожного зразка екстракту визначали сухий залишок та основні фізико-хімічні характеристики. Контролювали процес екстракції шляхом кількісного визначення поліфенольних сполук за допомогою спектрофотометричного методу аналізу. Максимальний вихід суми фенольних сполук у перерахунку на галову кислоту спостерігається при екстрагуванні сировини спиртом етиловим у концентрації 70 %. При визначенні кратності екстракції сировини, що входить до складу складного екстракту, на підставі визначення сухого залишку та вмісту поліфенольних сполук у перерахунку на галову кислоту було установлено, що оптимальною кратністю екстракції є 3. Висновки: на підставі проведених досліджень із визначення екстрактивних речовин у лікарській рослинній сировині визначено ефективний екстрагент - спирт етиловий 70 %. За аналізом витяжок ЛРС на кількість екстрактивних речовин, сухого залишку та поліфенольних сполук визначено ефективну кратність екстракції сумарного складного рідкого екстракту бронхолітичної дії - 3.

Наявність запального процесу при захворюваннях вен обумовила вивчення протизапальної активності густого екстракту "Веностен", яку досліджували на моделях запалення з різними механізмами розвитку: карагенінового і зимозанового набряків. Мета роботи - вивчити протизапальні властивості нового густого екстракту "Веностен" у діапазоні доз та встановити ефективну дозу за даним видом фармакологічної активності. На першому етапі досліджень проводили вивчення протизапальних властивостей на моделі карагенінового набряку у щурів. Відомо, що в патогенезі карагенінового запалення через 1,5 - 5,5 години після введення флогогену провідну роль відіграють ПГ, що дозволяє зробити висновок про вплив досліджуваного екстракту на циклооксигеназну систему. З метою встановлення спроможності густого екстракту "Веностен" пригнічувати активність ключових ферментів перетворення арахідонової кислоти на наступному етапі ми використали модель зимозанового набряку, в механізмі розвитку якого лежить утворення ЛТ (на 0,5 годину). Протизапальну активність густого екстракту "Веностен" вивчали в дозах 25 мг/кг, 50 мг/кг та 100 мг/кг. Густий екстракт "Веностен" у дозі 100 мг/кг максимально зменшував карагеніновий набряк на 3 годину в 1,8 рази (антиексудативна активність складала 42,2 %). Попереднє введення тваринам екстракту "Веностен" у дозі 100 мг/кг достовірно пригнічувало розвиток зимозанового набряку. Так, через 0,5 години після введення тваринам зимозану у щурів, яких лікували екстрактом "Веностен", набряк був достовірно нижчим в 1,5 рази, ніж у групі контрольної патології. Антиексудативна активність становила 32,6 %. Висновки: екстракт "Веностен" у дозі 100 мг/кг проявив виражену антиексудативну активність та здатність пригнічувати синтез простагландинів і помірно впливати на синтез лейкотрієнів.

Для лікування серцево-судинних захворювань усе частіше використовуються фармакологічні препарати метаболічної і цитопротекторної дії рослинного походження, але їх асортимент є досить обмеженим. Отже пошук та фармакологічні дослідження нових потенційних кардіопротекторів рослинного походження є перспективними. Мета роботи - вивчити ефективність застосування нового густого екстракту під умовною назвою "Кардіостен" для корекції порушень в організмі щурів за умов ураження серця підвищеними дозами адреналіну. Модель катехоламінового міокардиту відтворюється шляхом одноразової ін'єкції 0,18 % розчину адреналіну підшкірно з розрахунку 0,5 мг/кг маси тіла тварини. Виразність альтеративних процесів у тканині при адреналіновому ураженні міокарда визначали за показником масового коефіцієнта серця. Аналіз даних показав, що введення густого екстракту сприяє збільшенню виживаності щурів із модельним міокардитом, зменшує ступінь пошкодження серцевого м'язу. Густий екстракт "Кардіостен" у дозах 50 мг/кг та 100 мг/кг за кардіопротекторною дією на моделі адреналінового міокардиту перевищує за ефективністю референс-препарат "Трикардин". Висновки: проведене дослідження підтвердило кардіопротекторні властивості густого екстракту "Кардіостен", що робить даний фармакологічний препарат перспективним для подальшого вивчення з метою впровадження у виробництво і застосування в клініці серцево-судинних захворювань.

Незважаючи на чималі сучасні досягнуті успіхи у профілактиці та лікуванні гострих респіраторних захворювань, їх частка у загальній структурі інфекційних захворювань сягає 90 - 95 %. Тому питання створення нових лікарських засобів залишається важливим та актуальним. Досить добрі результати демонструють засоби рослинного походження, які чинять виразну секретолітичну і бронхолітичну дію. Перевага рослинних препаратів над синтетичними полягає у тому, що вони є малотоксичними і за тривалого використання не надають суттєвих побічних ефектів, а природні комплекси речовин близькі організму людини. Мета дослідження - вивчення бронхолітичної дії нового екстракту "Бронхостен", розробленого на кафедрі технології фармацевтичних препаратів НФаУ. Здатність досліджуваного комбінованого засобу під умовною назвою "Бронхостен" чинити бронхорозширювальну дію досліджували на моделі гострого бронхоспазму у мурчаків, індукованого аерозольним впливом 1 % розчину гістаміну. Бронхолітичну дію оцінювали за здатністю досліджуваного екстракту зменшувати чхання, кашель, задишку у порівнянні з мурчаками групи позитивного контролю. Найвищу загальну бронхолітичну активність було відмічено за введення тваринам екстракту "Бронхостен" у дозі 100 мг/кг. За ефективністю бронхолітичної дії це дозування перевищувало референсні таблетки бронхіпрет виробництва "Bionorica AG", Німеччина в терапевтичній дозі 40 мг/кг на 10 %. Висновки: "Бронхостен" у дозі 100 мг/кг проявляє значущу на рівні 52,2 % бронхолітичну дію, а відібрана доза може бути запропонована для подальшого дослідження та створення нового бронхолітичного засобу.

Незважаючи на чималі сучасні досягнуті успіхи у профілактиці та лікуванні гострих респіраторних захворювань, їх частка у загальній структурі інфекційних захворювань сягає 90 - 95 %. Тому питання створення нових лікарських засобів залишається важливим та актуальним. Досить добрі результати демонструють засоби рослинного походження, які чинять виразну секретолітичну і бронхолітичну дію. Перевага рослинних препаратів над синтетичними полягає у тому, що вони є малотоксичними і за тривалого використання не надають суттєвих побічних ефектів, а природні комплекси речовин близькі організму людини. Мета дослідження - вивчення бронхолітичної дії нового екстракту "Бронхостен", розробленого на кафедрі технології фармацевтичних препаратів НФаУ. Здатність досліджуваного комбінованого засобу під умовною назвою "Бронхостен" чинити бронхорозширювальну дію досліджували на моделі гострого бронхоспазму у мурчаків, індукованого аерозольним впливом 1 % розчину гістаміну. Бронхолітичну дію оцінювали за здатністю досліджуваного екстракту зменшувати чхання, кашель, задишку у порівнянні з мурчаками групи позитивного контролю. Найвищу загальну бронхолітичну активність було відмічено за введення тваринам екстракту "Бронхостен" у дозі 100 мг/кг. За ефективністю бронхолітичної дії це дозування перевищувало референсні таблетки бронхіпрет виробництва "Bionorica AG", Німеччина в терапевтичній дозі 40 мг/кг на 10 %. Висновки: "Бронхостен" у дозі 100 мг/кг проявляє значущу на рівні 52,2 % бронхолітичну дію, а відібрана доза може бути запропонована для подальшого дослідження та створення нового бронхолітичного засобу.

Відображено загальні питання промислового виробництва ліків, сучасний стан технології всіх груп лікарських форм (твердих, рідких, м'яких та ін.) з різних видів сировини. Висвітлено досягнення фармацевтичних технологій у створенні нових лікарських засобів останніх поколінь. Наведено нові відомості про виробництво пелет, льодяників, жувальних гумок медичних. Розглянуто питання комплексної переробки рослинної сировини, представлено принципи роботи поліфункціонального устаткування і автоматичних ліній, по-новому викладено матеріал з біотехнологічних процесів. Особливу увагу приділено терапевтичним системам спрямованої доставки ліків до органів, тканин або клітин та перспективам нанотехнології.