За допомогою методів числового моделювання проаналізовано діференціальне рівняння теплопровідності, що характеризує плавлення та кристалізацію речовин, на прикладі бензолу, води та вісмуту. Встановлено кореляцію між теоретичними разрахунками та експериментальними термограмами нагріву й охолодження.

Синтезовано 2-R-3-сульфокислоти-1,4-нафтохінону та їх солі. Досліджено декілька шляхів їх синтезу. Обрано методи з найвищим виходом та чистотою продуктів.

Розроблено нові методи синтезу 2-N-заміщених-3-тіо-1,4-нафтохінонів та одержано сульфіди на їх основі. Попереднє комп'ютерне прогнозування показало доцільність пошуку нових сполук цього ряду.

Синтезовано нові, раніше не описані тіокарбонільні похідні 1,4-нафтохінону. Виділено перший стабільний тіокетон нафтохіноїдної будови.

Синтезовано нові біологічно активні комплексонати на основі сульфокислот 2-N-меламінозаміщеного-3-хлор-1,4-нафтохінону.

Розроблено препаративні методи синтезу нових меламінопохідних заміщеного 1,4-нафтохінону. Виконано попередній біологічний скринінг, який підтверджує доцільність подальших досліджень.

Синтезовано нові похідні 1,4-нафтохінону з азотовмісними замісниками у бензольному фрагменті.

Описано будову та фізико-хімічні властивості синтезу нових похідних 1,4-нафтохінонсульфенових кислот. Проаналізовано шляхи одержання дисульфідів та метод їх синтезу на основі окиснення тіолів 1,4-нафтохінону. Розглянуто оптимальні умови одержання сульфенілхлоридів 1,4-нафтохінону. Проведено синтез сірко- та азотовмісних гетероциклів за допомогою біфункціональних сульфенілхлоридів. Досліджено сполуки з антимікробною, фунгіцидною, рістрегувальною активністю з малою та середньою токсичністю на основі біологічного скринінгу синтезованих похідних 1,4-нафтохінонсульфенових кислот.

Висвітлено організаційно-правові аспекти забезпечення якості на фармацевтичних і біотехнологічних підприємствах. Охарактеризовано суб'єкти системи фармацевтичного виробництва. Розкрито вимоги нормативних актів (законів, постанов, наказів) і положень нормативно-технічних документів, що регламентують порядок організації виробництва фармацевтичної продукції, проведення лабораторних, доклінічних і клінічних досліджень, стандартизації та сертифікації лікарських засобів, а також атестації та валідації виробництва. Увагу приділено питанням організації систем управління якістю, правилам оформлення технічної документації та ведення технологічного процесу на фармацевтичних підприємствах.

Изучены медицинские и фармацевтические услуги страховых компаний (СК) как потенциальных посредников системы обязательного медицинского страхования при условии ее создания. Детально проанализирована организационная и экономическая деятельность Галицкой больничной кассы как пример негосударственной страховой организации. Определены сильные и слабые стороны, возможности и угрозы функционирования на страховом рынке Украины частных СК и больничных касс, а также доказана необходимость тщательного их отбора относительно привлечения потенциальных посредников в систему ОМС.

Синтезовано нові ацилізотіоціанати та тіосечовини на основі амінокислотних похідних 1,4-нафтохінону. Проведено попередній біологічний скринінг за допомогою програми PASS, одержані результати вказують на доцільність подальших досліджень.

Наведено узагальнення досліджень з синтезу нових представників S-, N-, O-вмісних похідних 1,4-нафтохінону, пошуку серед них речовин з практичними властивостями та визначення перспективних "сполук-лідерів" в ряду синтезованих похідних 1,4-нафтохінону.

Узагальнено і систематизовано матеріал щодо обладнання вітчизняного та закордонного виробництва, яке застосовується на фармацевтичних та біотехнологічних підприємствах. Подано детальну інформацію про матеріал для виготовлення апаратів, технологічні особливості та конструктивні елементи апаратури, гідродинамічні процеси, процеси подрібнення, просіювання, переміщення, змішування, дозування, таблетування ін'єкційних лікарских засобів, а також сорбції, екстракції, перегонки, кристалізації тощо. Подано характеристику новітніх автоматизованих та напівавтоматизованих систем фармацевтичних і біотехнологічних процесів.

Одержано нові гуанідинові похідні взаємодією N-[(9,10-антрахінон-1-іл)карбомотіоїл]бензаміду з рядом амінокислот за присутності хлориду ртуті (II). Проведено комп'ютерній скринінг програмою PASS, який показав перспективні напрямки експериментальних досліджень синтезованих сполук.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.551.2 + Е60*333-642

Рубрики:

Нафтохінони

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж25067 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одержано та досліджено нові водорозчинні форми сірко- та азотовмісних гетероциклічних сполук в ультрамікрогенних організованих середовищах. Об'єктами дослідження вибрано нові похідні оксазолів і тіофенів. Як допоміжні речовини застосовано відомі дозволені до застосування у фармації полімери: декстран, полівінілпіролідон, полівініловий спирт; а також поверхнево активні речовини бактеріального походження: рамноліпіди та поверхнево активний рамноліпідний біокомплекс. Підтверджено фізико-хімічними дослідженнями наявність вихідних сполук у мікропсевдофазі. Розпочато дослідження біологічних і фармакологічних властивостей одержаних форм.

Реалізовано комп'ютерний прогноз біологічної активності екзофункціональних піридопіримідинів та їх гетероанельованих аналогів із застосуванням програми PASS Online. Проведено комп'ютерну (in silico) оцінку афінності такого типу систем за використання молекулярного докінгу, яку порівняно з відповідними значеннями аденозин-5'-трифосфату та відомого протипухлинного агенту - 3-метил-1,6-дифеніл-8-(тіофен-2-іл)піридо[2,3-d][1,2,4]триазоло[4,3-а]піримідин-5(1Н)-ону. Встановлено, що для запропонованих піридопіримідинів найвищий рівень зв'язування (-8,0 - -10,4) виявлено до сімейства нерецепторних тирозинкіназ СDK2 (код білка 1HCK). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються більшим значенням скорингової функції Gscore у порівнянні з модельними об'єктами.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.615.7

Рубрики:

Похідні кислот, які містять азот (аміди, іміди, азиди, гідразиди, імідоефіри кислот, гідроксамові кислоти)

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ 

Систематизовано дані літературних джерел щодо методів структурної модифікації похідних 1(2)-аміно-9,10-антрацендіонів алкільними, арильними, ацильними, сульфуро- та нітрогеновмісними ациклічними і гетероциклічними конденсованими та неконденсованими фрагментами, проаналізовано результати експериментальних досліджень біологічної активності даного класу сполук. Висвітлено умови алкілювання та арилювання аміногрупи аміно-9,10-антрацендіонів. Проаналізовано методи ацилфункціоналізації аміноантрацендіонів та показано використання біфункціональних хлороангідридів в отриманні різноманітних ациклічних та гетероциклічних похідних. Розкрито синтетичний потенціал реакції дедіазонування в одержанні широкого класу похідних. Увагу приділено одержанню гетероциклічних анельованих (імідазольних, оксазольних, тіазольних, азинових, фенотіазинових, піразольних, фенантролінових, хінолінових) та неанельованих (триазенових, фуранових, піранових, акридинових, тіофенових, пірольних, триазинових, хіноксалінових, тіазольних) похідних. Висвітлено модифікацію аміногрупи за допомогою арилізо(тіо)ціанатів та продемонстровано використання бензоїлізотіоціанатів у синтезі тіазольних, триазольних та тетразольних похідних. Показано, що сполуки розглянутого типу відзначаються різними типами біологічної активності. Зокрема, для них характерна протипухлинна, противірусна, антимікробна, протигрибкова, антиоксидантна, антитромботична дія.

Здійснено комп'ютерний прогноз біологічної активності нових похідних 9,10-антрацендіону - 1,2,3-триазолів, дитіокарбаматів, гідразонів із застосуванням програм PASS Online, Cell Line Cytotoxicity Predictor та Antiviral Compound Prediction. Показано, що для переважної більшості сполук спрогнозовано протипухлинну активність, яка у деяких випадках доповнюється антивірусною. Проведено комп'ютерну (in silico) оцінку афінності цього типу систем під час використання молекулярного докінгу, яку порівняно з відповідними значеннями відомих протипухлинних препаратів мітоксантрона та іматініба. Встановлено, що для досліджених структур найвищий рівень зв'язування (-9,44 ... -10,92) виявлено до сімейства рецепторних тирозинкіназ PDGF (код білка 1T46). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються значенням скорингової функції Gscore на рівні модельного об'єкта.