Розроблено методи синтезу нових біологічно активних фосфоровмісних похідних 1,2- та 1,4-нафтохінонів. Встановлено перебіг взаємодії 2,3-дихлоро-1,4-нафтохінону з триетиламіном, будову їх донорно-акцепторного комплексу та на модельній реакції - оптимальні умови реакції нуклеофільного заміщення в ряді 1,2- і 1,4-нафтохінонів з фосфоровмісними моно- та бісамінофосфоновими та фосфоровмісними СН-кислотами. Розроблено прості та зручні препаративні методики синтезу нових фосфоровмісних похідних 1,2- та 1,4-нафтохінонів. За програмою PASS визначено основні напрями експериментальних біологічних досліджень на бактерицидну, фунгіцидну, протипухлинну, цитотоксичну й інші види активності, а молекулярний докінг показав спорідненість нафтохінонів до рецепторів епідермального фактора росту EGER.

  Скачати повний текст

З метою пошуку нових потенційних нейротропних і протисудомних засобів у ряду похідних 1,2,3-триазолу було розроблено препаративні методи та здійснено синтез нових похідних 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот і 1-R-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот. Вивчено хімічні перетворення синтезованих 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот, а саме, поведінкук за умов перегрупування Димрота та в реакціях ацилювання. На підставі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву протисудомної активності. Вивчено протисудомні властивості одержаних речовин на коразоловій та аудіогенній моделях судом.

  Скачати повний текст