Науково обгрунтовано доцільність виробництва капсул і таблеток індометацину методом прямого пресування. Вивчено технологічні характеристики субстанції індометацину та ряду допоміжних речовин. Розроблено склад, технологію промислового виробництва капсул і таблеток індометацину.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Науково обгрунтовано удосконалення технології виробництва таблеток аміналону, вкритих суспензійним покриттям, що не застосовувалася раніше на фармацевтичних підприємствах України. Доведено стабільність препарату в процесі зберігання. Розроблено методики якісного та кількісного визначення аміналону в таблетках запропонованого складу. Результати фармакологічного дослідження підтвердили ідентичність препарату, одержаного за удосконаленою технологією. Надано нормативно-технічну документацію на запропоновану технологію, апробовану за умов промислового виробництва.

  Скачати повний текст

Комплексно вивчено вплив основних технологічних параметрів та умов культивування виробничих штамів лактобактерій на накопичення біомаси, лізовамість клітин та рівень прояву антагоністичної, онкопротекторної та імуномодулювальної активності вихідної субстанції з метою наступного використання для одержання препаратів з широким спектром терапевтичної активності готових препаратів. Визначено можливість проведення керованого біосинтезу для одержання за виробничих умов біомаси молочнокислих бактерій з переважно заданими властивостями. З'ясовано їх антибіотичну дію та показано можливість зміни рівня онкопротекторної й імуномодулювальної активності. Доведено високий рівень індивідуальної мінливості клітин продуцентів, показано необхідність використання більшої кількості критеріїв для відбору культур-претендентів з метою віднесення їх до пробіотичних штамів. Запропоновано додаткову характеристику чутливості клітин до дії літичних ферментів як одного з показників стабільності властивостей пробіотичної культури. Установлено залежність чутливості клітин до дії літичного ферментного комплексу та лізоциму від умов культивування - складу ферментаційного середовища та ряду технологічних параметрів. Показано різнонаправленість регулювання процесів накопичення біомаси, формування антагоністичного комплексу й імуномодулювального потенціалу продуцента.

  Скачати повний текст

Вперше проведено комплексне дослідження по створенню супозиторіїв на основі стандартизованої біологічно активної субстанції природного походження - фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП), призначених для лікування проктитів, анальних тріщин, післяопераційних ран промежнини, що довго не загоюються. Розроблений оптимальний склад та раціональна технологія супозиторіїв, вивчені фізико-хімічні властивості препарату, стабільність у процесі зберігання, біологічна активність.

  Скачати повний текст

Розроблено нові аналітичні форми на основі комплексних сполук європію (III) і тербію (III) з похідними фторвмісних амідів оксохінолінкарбонової кислоти та тетрациклінами для визначення лікарських препаратів, які застосовуються у формі солей органічних кислот та основ, катіони яких не взаємодіють з Ln(III), але аніони цих солей підсилюють або гасять люмінесценцію комплексів Ln(III) з органічними лігандами-сенсибілізаторами. Встановлено, що іони Ln(III) утворюють з вивченими реагентами за pH 3.5 - 11.0 комплекси Ln(III):L = 1:1 у разі надлишку металу та 1:2 у випадку надлишку реагенту. За допомогою 2D-QSPR моделей для ряду похідних амідів оксохінолінкарбонової кислоти встановлено зв'язок люмінесцентних характеристик комплексів європію (III) і тербію (III) зі структурою лігандів. На підставі вивчення одержаних моделей зроблено висновок про пріоритетний вплив на квантовий вихід люмінесценції та час життя збудженого стану іонів лантанідів електронної поляризованості лігандів та їх типології. Встановлено, що введення у систему Eu(III) - L окремих органічних і неорганічних аніонів за молярного співвідношення Eu(III):L = 1:1 і pH 7.5 обумовлює утворення різнолігандних комплексів і збільшення інтенсивності люмінесценції іонів європію (III). Можливість утворення різнолігандних комплексів доведено з використанням методів спектрофотометрії та люмінесценції.Обгрунтовано можливість використання вивчених різнолігандних комплексів як нових аналітичних форм для визначення ряду лікарських препаратів за впливом їх аніонів на сенсибілізовану люмінесценцію комплексів лантанідів (III). На підставі вивчених комплексних сполук розроблено високочутливі, прості й експресні методики визначення цитратів окселадину, мосаприду, кломіфену та тамоксифену, бутамірату, аргініну та силденафілу з межами визначення (0.12 - 1.20) мкг/мл, тартратів платифіліну та буторфанолу (МВ 0.85 мкг/мл і 1.0 мкг/мл), малату цитруліну (МВ 1.00 мкг/мл), фториду натрію (МВ 0.17 мкг/мл), фосфату кодеїну, динатрієвої солі фосфату дексаметазону, алендронату натрію й етідронату калію з МВ 0.03 мкг/мл.

  Скачати повний текст

Вперше в Україні запропоновано науково-методичні підходи щодо розробки складу та технології виробництва комбінованих ін'єкційних лікарських засобів (ЛЗ), які містять анестетик лідокаїну гідрохлорид. Науково обгрунтовано й експериментально підтверджено критичні інтервали pH середовища, які забезпечують фізико-хімічну стабільність розчинів. Визначено й апробовано склад і раціональну технологію ЛЗ у вигляді гіпербаричного розчину для ін'єкцій, що містить клонідину гідрохлорид, який потенціює терапевтичний ефект лідокаїну гідрохлориду. Для збільшення густоти розчину застосовано сорбітол у кількості 5 %. На підставі комплексного вивчення процесів розчинення субстанцій лідокаїну гідрохлориду та натрію диклофенаку обгрунтовано й експериментально підтверджено оптимальні межі pH розчину, необхідні для стабільного існування комбінації речовин, які мають різні значення pH середовища. Показано, що оригінальна комбінація солюбілізаторів і стабілізаторів дозволяє одержати стабільний протягом 2-х років комбінований U13, який містить диклофенак натрію та лідокаїну гідрохлорид. На підставі результатів фізико-хімічних і технологічних досліджень визначено основні критичні параметри технологічноого процесу одержання комбінованих ін'єкційних ЛЗ з місцевим анестетиком. Уперше розроблено та стандартизовано промислову технологію виробництва розчинів для ін'єкцій клокаїн-С і диклокаїн.

  Скачати повний текст

Розроблено нові лікарські засоби (ЛЗ) для парентерального й орального застосування у вигляді розчинів на основі солей амінокислот, а саме: глутамінової, аспарагінової, L-аргініну та бурштинової кислоти та допоміжних речовин, що мають серцево-судинну, гіпоамоніємічну та гепатопротекторну дію. Запропоновано науково-методичні підходи до розробки складів і технологій парентеральних і оральних рідких ЛЗ на основі солей амінокислот. Науково обгрунтовано й експериментально підтверджено критичні інтервали pH, що забезпечують фізико-хімічну стабільність розчинів. Вивчено вплив фармако-технологічних факторів на процеси солеутворення. На основі результатів проведеного комплексу фізико-хімічних і фармако-технологічних досліджень розроблено й обгрунтовано склад і технологію виробництва парентеральних і оральних рідких ЛЗ на основі амінокислот. Показники якості та кількісні характеристики компонентного скаду ЛЗ стандартизовані в аналітичній і технологічній документації.

  Скачати повний текст

Синтезовано пероксибензойні кислоти та пероксиди ацилів з відповідними хлор-, метил-, і змішаними хлор- та нітро-замісниками в бензольному ядрі. Структуру одержаних сполук підтверджено даними інфрачервоного й ультрафіолетового спектрів, комп'ютерними розрахунками. Досліджено протимікробну активність синтезованих сполук. Для поглиблених біологічних досліджень рекомендовано пероксид 4-метилбензоїлу. На підставі результатів фізико-хімічних досліджень, підтверджених комп'ютерними розрахунками, теоретично обгрунтовано та впроваджено новий оксидиметричний реагент - пербензойну кислоту. Апробовано методики визначення цистеїну, ацетилцистеїну, аскорбінової кислоти, а також послідовного визначення ацетилцистеїну й аскорбінової кислот, цистеїну й аскорбінової кислоти в індивідуальних і комбінованих лікарських формах.

  Скачати повний текст

Досліджено зміни вмісту біологічно активних речовин зерна пшениці у процесі його тривалої гідротермічної обробки та подальшого пророщування. Обгрунтовано доцільність використання зерна пшениці на початковій стадії його пророщування для виготовлення оздоровчих продуктів. Розроблено рецептурний склад продуктів на основі пророщеного зерна пшениці. Визначено їх основні фізико-хімічні показники, харчову цінність та гарантійний термін зберігання. Запропоновано принципову технологічну схему та встановлено основні технологічні параметри виробництва оздоровчих продуктів на основі пророщеного зерна пшениці. Розроблено нормативно-технічну документацію на зазначені продукти.

  Скачати повний текст

Обгрунтовано раціональні технології одержання гелевих основ з досліджуваними гелеутворювачами. Досліджено порошок бодяги (Spongilla lacustris L.). Вивчено основні властивості та хімічний склад даної сировини. Доведено, що порошок бодяги за рахунок наявності у скелеті голочок кремнезему визначає основну біологічну дію - помірну шкірноподразливу. На підставі проведених фармакотехнологічних, структурно-механічних, фізико-хімічних, мікробіологічних та інших досліджень розроблено склад і технологію гель-масок з порошком бодяги (для обличчя та волосся). Підтверджено специфічну активність і нешкідливість розроблених гель-масок. Доведено їх стабільність у процесі зберігання протягом двох років за кімнатної температури у тубах алюмінієвих.

  Скачати повний текст

Науково обгрунтовано склад і технологію одержання вперше створеного лікарського препарату - гелю з ефірною олією чайного дерева для лікування вугрової хвороби. На підставі літературних даних і мікробіологічних досліджень запропоновано вміст діючої речовини в гелі - ефірної олії чайного дерева - 5 %. Вивчено фізико-хімічні властивості гелю, встановлено стабільність дії гелю протягом 2-х років зберігання, доведено біологічну активність і нешкідливість.

  Скачати повний текст

Вперше теоретично й експериментально обгрунтовано склад і раціональну технологію ліофілізованого порошку плодів аронії чорноплідної (ЛПА) та нового лікарського засобу у формі гранул на його основі. Із використанням результатів кристалографічних, технологічних, фізико-хімічних і фармакологічних досліжень обгрунтовано можливість використання сублімаційної сушки для одержання ліофілізованого порошку, підтверджено доцільність введення структуроутворювача, розроблено склад і технологію гранул на основі ЛПА. Вивчено фармако-технологічні та фізико-хімічні властивості досліджуваних гранул, запропоновано методики аналізу їх якості, визначно умови та терміни зберігання. Проведено експериментальне вивчення мікробіологічної чистоти та фармакології дії препарату "Ароніягран".

  Скачати повний текст

Вивчено технологічні та фізико-хімічні властивості кислоти гіалуронової (КГ) та її солей і створено на їх основі за поєднання з тіотриазоліном науково обгрунтований склад м'якої лікарської форми для лікування за другої та третьої фаз ранового процесу, яка має високу біодоступність та достатню стабільність під час зберігання. На підставі результатів технологічних, фізико-хімічних, біофармацевтичних і біологічних досліджень науково обгрунтовано оптимальний склад і технологію виготовлення мазі на емульсійній основі з цинковою сіллю КГ і тіотриазоліном. Вивчено фізичні та фізико-хімічні властивості водних розчинів КГ та її цинкової, натрієвої, мідної солей, що дозволило прогнозувати їх вплив на структурно-механічні властивості емульсійних лікарських форм. Розроблено методики якісного та кількісного визначення тіотриазоліну та цинкової солі КГ у препараті. Розроблено проекти аналітичної нормативної документації та технологічного регламенту на лікарський засіб.

  Скачати повний текст

Розроблено оптимальний склад і технологію виготовлення таблеток для жування "Кальцитин" (кальцію цитрат 0б25 і лецитин 0,2) і таблеток для жування "Кальцетин форте", що містять кальцію цитрат, лецитин, вітамін D3 і кислоту аскорбінову. Вивчено вплив певних допоміжних речовин, а саме: магнію карбонату основного, сорбіту, Таблетози 80, Ludipress, натрію хлориду, МКЦ 101, МКЦ 102, МКЦ 12, Vitocel, Prosov 90, Kollidon CL, Kollidon 30, Kollidon 17 PF, Polyplasdon XL 10, ПРП, Metolosae SM 100, Metolosae 60 SH 100000, Metolosae 90 SH 10000, Metolosae SM 15, Pharmacoat 603, магнію стеарату, кальцію стеарату, кислоти стеаринової, кремнію діоксиду, тальку, кислоти лимонної, аспартаму, ароматизатора на якість таблеток на основі кальцію цитрату з лецитином, а також таблеток, що містять кальцію цитрат, лецитин, вітамін D3 і кислоту аскорбінову. Розроблено раціональну технологію виробництва таблеток, що місять лецитин - пластичний компонент з вираженими властивостями адгезії. Досліджено фармако-технологічні властивості розроблених таблеток. Запропоновано методики аналізу їх якості. Визначено умови та термін зберігання. Наведено результати токсикологічного дослідження та визначення специфічної активності таблеток для жування "Кальцитин" і "Кальцитин форте".

  Скачати повний текст

Здійснено синтез N-заміщених 2-іміно-2H-1-бензопіран-3-корбоксамідів, їх 2-оксоаналогів і N-заміщених 2-(N-R-іміно)-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів. Запропоновано оптимальні умови синтезу 5-іміно-2-арил-3,5-дигідро-4H[1]бензопірано[3,4-c]піридин-4,5-онів. Синтезовано 2-(1-адамантил)-4,5-дигідро-3H-[1]бензопірано[3,4-c]піридин-4,5-діони. Досліджено взаємодію 2-оксо-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів з ацетоном. Вивчено рециклізацію 2-іміно-2H-1-бензопіран-3-карбоксамідів під впливом антранілової кислоти та її похідних. Запропоновано новий метод синтезу 2-(2-оксо-2H-1-бензопіран-3-іл)-3H-хіназолін-4-онів та 2-(2-оксо-2H-1-безопіран-3-іл)-4H-3,1-бензоксазин-4-онів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, УФ-, ЯМР-спектроскопії та мас-спектрометрії. Проведено фармакологічний скринінг протипухлинної, противірусної та протимікробної активностей синтезованих сполук.

  Скачати повний текст

Вперше обгрунтовано доцільність створення лікарського препарату з натрію диклофенаком пролонгованої дії. Розроблено науково-методичний підхід до створення лікарської форми у вигляді капсул пролонгованої дії. На основі раціонального використання фармацевтичних факторів вперше теоретично й експериментально обгрунтовано склад і технологію нового вітчизняного перепарату "Дифлофенак-ретард", пролонгована дія якого підвищує ефективність лікування, знижує побічну дію та забезпечує зручність лікування ревматичних захворювань. Встановлено, що капсули "Диклофенак-ретард" проявляють антимікробні властивості щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій незалежно від їх чутливості або стійкості до антибіотиків. За результатами фармакологічних досліджень встановлено, що розроблений препарат "Диклофенак-ретард" є ефективним протизапальним і аналгетичним засобом пролонгованої дії. Проведено порівняний аналіз препарату "Диклоберл ретард (Berlin-Chemie, Німеччина", який показав, що капсули "Диклофенак-ретард" забезпечують поступове всмоктування діючої речовини з ШКТ і тривале підтримання рівня її терапевтичних концентрацій у крові, необхідних для пролонгованої лікарської форми.

  Скачати повний текст

Проведено комплексне фаркогностичне вивчення вегетативних і генеративних органів розторопші плямистої флори України. Досліджено якісний склад і кількісний вміст різних груп біологічно активних речовин у сировині й ліпофільних фракціях, одержаних з неї. З коренів і трави розторопші виділено та встановлено структуру 26-ти індивідуальних речовин, а саме: одного простого фенолу, двох гідроксикоричних кислот, п'ятнадцяти флавоноїдів, чотирьох флаволігнанів, однієї органічної кислоти, двох сесквітерпенових лактонів і одного стероїду, а також 15-ти амінокислот, 22-х макро- та мікроелементів. Одержано ліпофільні фракції з трави, коренів і плодів розторопші. Визначено їх якісний склад і кількісний вміст 11-ти жирних ислот, хлорофілів і каротиноїдів. Розроблено проекти аналітичної нормативної документації щодо трави розторопші плямистої, її коренів і плодів, а також олії з плодів розторопші та цукрознижувального збору "Фітоглюнор". Установлено виражену гепатопротекторну, антиоксидантну, імуностимулювальну активність олії та плодів розторопші. Розроблено новий збір для лікування цукрового діабету на основі плодів розторопші, установлено його фармакологічну ативність.

  Скачати повний текст

Розроблено та стандартизовано промислові технології виробництва твердих лікарських форм седативної дії у вигляді капсул на основі гідрофільного комплексу валеріани лікарської (капсули Валевігран); суміші ліпофільних комплексів валеріани лікарської та м'яти перцевої зі співвідношенням 2:1 (капсули Меновален); сухих екстрактів валеріани лікарської, м'яти перцевої та меліси (капсули Релаксил - аналогу капсул Персен-форте). Зроблено економічне оцінювання доцільності розробки твердих лікарських форм рослинного походження, доведено технологічні й економічні переваги капсульованої форми у порівнянні з таблетованою. Досліджено вплив складу та вмісту допоміжних речовин на властивості гранулятів для наповнення твердих желатинових капсул Меновален і Валевігран. Встановлено, що процес одержання маси для наповнення капсул залежить від вмісту сухого залишку у густих екстрактах і має бути не більше 80 %. Науково обгрунтовано й експериментально підтверджено раціональний склад двох нових капсульованих препаратів рослинного походження для лікування захворювань нервової системи. На підставі комплексних досліджень розроблено склад і технології виробництва трьох препаратів у формі капсул, які стандартизовано у відповідних аналітичних і технологічних нормативних документах.

  Скачати повний текст

Науково обгрунтовано і експериментально підтверджено можливість кількісного визначення інтерферону альфа-2b імуноферментним методом для контролю промислового виробництва препаратів, що містять інтерферон альфа-2b на всіх стадіях технологічного процесу. Вперше науково обгрунтовано склади ін'єкційних форм розчину інтерферону альфа-2b з вмістом діючої речовини 18 млн МЕ/2,5 мл. Розроблено двовимірну методику COSY-90 для ідентифікації та визначення домішок гіперсульфованого хондроїтину сульфату в розчинах низькомолекулярного гепарину.

  Скачати повний текст