Здійснено синтез нових 2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів з гетерильними та арильними замісниками, вивчено їх хімічні властивості у реакціях з електрофільними та нуклеофільними реагентами. Показано, що залежно від електронної природи замісника у гетероїлоцтових ефірах та о-фенілендіамінах та умов проведення реакції конденсації утворюються ефіри 3-заміщенних акрилових кислот або 4-гетерилбензодіазепінони. Встановлено утворення ізомерних 7- і 8-R-гетерилбензодіазепінонів у разі використання несиметричних о-діамінів. Вперше зроблено оцінку реакційної здатності 4-гетерил-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів у реакціях електрофільного заміщення: алкілування, галогенування, аміноалкілування. Відзначено інертність фуранового замісника щодо дії галогенуючого агента. Показано, що N- і S-нуклеофільні реагенти регіоселективно взаємодіють з 3-бромо-1,5-бензодіазепінонами за положенням ІІІ гетероциклу. Встановлено залежність термічної стійкості бензодіазепінонів у реакції бензімідазольного перегрупування від електронної природи замісника у положеннях ІІІ і ІV гетероциклів. Одержано дані про фармакологічну активність 4-гетерил(арил)-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів.

  Скачати повний текст

Проведено комплексне теоретичне й експериментальне дослідження впливу озону, вихідних і кінцевих продуктів на корозійно-електрохімічну поведінку конструкційних матеріалів у процесах озонного синтезу піридинів-N-оксидів та піридинкарбонових кислот в нейтральних, оцтово- та сульфатнокислих середовищах. Встановлено основні закономірності корозійної поведінки алюмінію, вуглецевих, марганецьвмісної та деяких хромонікелевих сталей у фосфатному pH буфері, 5 % оцтовій та 70 % сульфатній кислоті за присутності озону, гомологів піридину, їх N-оксидів та нікотинових кислот. За умов промислового синтезу дипіколінової кислоти в оцтовокислому розчині, 4-метилпіридин-N-оксиду у фосфатному буфері, а також препаративного синтезу нікотинової кислоти в сульфатній проведено вольтамперні та масометричні дослідження різних конструкційних матеріалів та наведено рекомендації щодо їх використання для виготовлення реакторів процесів озонування.

  Скачати повний текст

Розроблено препаративні підходи до синтезу за реакцією Міхаеля ряду нових функціонально заміщених 4-циклогексанспіро-2-меркаптопіридинів, що містять у третьому положенні нітрильну, карбомоїльну або алкоксикарбонільну групи, на базі яких одержано алкілтіопіридини, тієно[2,3-b]піридини, тіазоло[3,2-a]піридини та нову гетероциклічну систему 8-аза-4-бензоїл-5-іміно-10-спіроциклогексан-3-тіабіцикло[4.3.1]декан-2,7,9-тріон. Показано, що продуктом самоконденсації циклоалкіліденціанотіоацетамідів у лужному середовищі є 1,2-дигідро-5,6-олігометиленспіроциклоалкан-2-тієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-тіони, а конкуруючою реакцією в синтезі 4-спірозаміщених частково гідрованих піридин-2-тіонів за реакцією Міхаеля є обмін метиленовими компонентами.

  Скачати повний текст

Розглянуто синтез нових малотоксичних біологічно активних сполук як одне з актуальних завдань фармацевтичної науки. На основі діамінів аліфатичного ряду, alpha-амінокислот та коламіну синтезовано ряд біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4. Внаслідок їх конденсації з альдегідами ароматичного ряду отримано ди- та макроциклічні моноіліденпохідні. Встановлено, що напрямок реакції зумовлений співвідношенням компонентів та природи "гнучкого містка". Шляхом ацилювання дигідроксідіариліденпохідних біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4 галогенангідридами дикарбонових кислот за умов методу високого розведення отримано нові макрогетероциклічні сполуки. Розроблено метод синтезу нових макрогетероциклічних сполук на основі аліфатичних діамінів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, їх індивідуальність - тонкошаровою хроматографією. Виявлено ряд низькотоксичних сполук, які проявляють протизапальну, нейролептичну та цитостатичну активність, а також деякі елементи взаємозв'язку "структура - дія".

  Скачати повний текст