Дисертацію присвячено проблемі впливу антиоксидантів (АО) на ріст та розвиток експлантів томата in vitro. В результаті проведених досліджень показано, що АО здатні регулювати ріст коренів, пагонів, регенерацію з калусів і тому можуть використовуватися у складі живильних середовищ не тільки як антистресові речовини, а й у якості стимуляторів росту. Встановлена наявність істотних особливостей біологічної активності АО, різних за механізмом антиокислювальної дії (АО-інгібітори та речовини-відновники). Досліджені особливості реакції на додання АО до середовища різних типів експлантів. Найбільш перспективним стимулятором росту для мікроживців томата виявився синтетичний АО фенольної природи феноксан, використаний в культурі рослинних тканин in vitro вперше. Його застосування на основі добору оптимальних для конкретних видів та сортів концентрацій може бути рекомендовано для підвищення ефективності технологій мікророзмноження in vitro.

  Скачати повний текст

Вперше проведено комплексне дослідження по створенню настойки на основі лікарської рослинної сировини - листя горіху грецького, призначеної для лікування хронічних гастритів та виразкової хвороби шлунку. Розроблений склад та раціональна технологія настойки, вивчені фізико-хімічні властивості препарату, стабільність у процесі зберігання, біологічна активність.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

В дисертації обгрунтовано біохімічні механізми дії настоянки ехінацеї пурпурової на стан оксидантної та антиоксидантної систем організму за умов норми і при експериментальній патології (ерозивно-виразкове ураження гастродуоденальної зони та токсичний гепатит). Дія препарату направлена на нормалізацію активності ферментів антипероксидного захисту організму і стабілізацію клітинних мембран. Встановлено, що настоянка ехінацеї пурпурової спроможна ефективно гальмувати радіаційно-індуковані процеси пероксидного окислення ліпідів і її використання зумовлює позитивний коригуючий ефект щодо основних показників антиоксидантної системи. Біологічна ефективність препарату в знешкодженні продуктів пероксидації і їх токсичних метаболітів, стабілізації стану антиоксидантної системи організму обумовлена біологічно активними речовинами, які входять до його складу.

  Скачати повний текст

Розроблений та досліджений состав пінного аерозольного препарату "Профезоль пінний" для лікування променевих уражень, термічних та хімічних опіків. Проведені дослідження фізико-хімічних та технологічних властивостей допоміжних речовин, фенольно гідрофобного препарату прополісу, концентратів та аерозолю. Вивчені показники якості аерозолю, стабільність у процесі зберігання, біологічна активність.

  Скачати повний текст

Вперше проведено комплексне дослідження по створенню супозиторіїв на основі стандартизованої біологічно активної субстанції природного походження - фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП), призначених для лікування проктитів, анальних тріщин, післяопераційних ран промежнини, що довго не загоюються. Розроблений оптимальний склад та раціональна технологія супозиторіїв, вивчені фізико-хімічні властивості препарату, стабільність у процесі зберігання, біологічна активність.

  Скачати повний текст

Досліджено механізми біологічної дії вітаміну PP та його похідних у нервовій системі. Виявлено факт існування специфічного зв'язування NAD "мембранною системою", яка представлена NAD-зв'язуючим білком. Визначено, що в ЦНС вітамін PP та NAD здійснюють модулюючу дію на процеси вивільнення та зворотнього поглинання серотоніну, дофаміну та ГАМК на моделях патологій нервової системи (PP-гіповітаміноз, хвороба Паркінсона, діабетична нейропатія). Встановлено наявність нікотинамідних динуклеотидів у синаптичних пухирцях та синаптосомах, а також системи синтезу та розпаду NAD у нервових закінченнях "пуринергічних відділів" головного мозку. Доведено важливу роль синаптичних пухирців нервових закінчень у прояві пресинаптичної модуляторної дії NAD. Знайдено, що NAD концентраційно-залежно впливає на трансмембранний потенціал плазматичної мембрани нервових закінчень. Коригуюча дія вітаміну PP та його похідних, ймовірно, здійснюється через NAD-зв'язуючий білок та їх участь в окисно-відновних та інших метаболічних процесах. Запропоновано гіпотезу щодо механізмів реалізації біологічної дії вітаміну PP та його похідних у нервовій системі.

  Скачати повний текст

Дисертацію присвячено дослідженню реакційної здатності, кількісних співвідношень структура - біологічна активність та використанню похідних N-фенілантранілової кислоти та акридину, які широко застосовуються в сучасній медицині. Їх реактивність оцінювалась за кислотно-основними рівновагами, кінетикою реакцій одержання та метаболізму. З застосуванням багатофакторного кореляційного аналізу створені адекватні математичні моделі залежності біологічної активності сполук від їх структури. Результати роботи закладають теоретичний фундамент та методичну базу молекулярного дизайну і оптимізації синтезів ефективних лікарських препаратів цих класів.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Проведено комплексне дослідження по створенню капсульованої лікарської форми на основі біологічно активної субстанції природного походження - фенольного гідрофільного препарату прополісу (ФГПП), призначеної для лікування та профілактики виразки шлунку і дванадцятипалої кишки як антихелікобактерний засіб. Розроблено оптимальний склад та раціональну технологію капсул, вивчено фізико-хімічні властивості препарату, стабільність в процесі зберігання, біологічна активність.

  Скачати повний текст

Дисертацію присвячено питанням комплексного фітохімічного і морфолого-анатомічного вивчення вегетативних органів 30 представників родини агрусові, 7 - бруслинні і 1 - ранникові. В результаті експерименту було виділено в індивідуальному стані і встановлено структуру понад 110 речовин: 4 похідних фенолу, 7 похідних бензойної, 6 коричної та хінної кислот, 7 похідних кумарину, 22 флавоноїди, 2 катехіни, 1 фосфоліпід, 2 хлорофіли, 1 стерин, 6 кардіостероїдів, 7 жирних та 5 органічних кислот, 21 амінокислоту, 28 макро- та мікроелементів (МЕ). Встановлена динаміка накопичення МЕ в різні періоди вегетації, а також можливість залишатися у фармакологічних засобах після екстрагування лікарської рослинної сировини. Проведені морфолого-анатомічні і хемотаксономічні дослідження представників родин агрусові і бруслинні і встановлені діагностичні ознаки на рівні їх родів. Розроблено 5 проектів ТФС: "Листя смородини чорної", "Настойка листя смородини чорної 70%", "Глюкорібін", "Таблетки глюкорібіну 0,1 г", "Гранули глюкорібіну для дітей". Розроблені комплексні технології переробки листя смородини для отримання настойки і субстанції "Глюкорібін", а також використання шроту з листя наперстянки шерстистої після отримання препарату "Лантозид" і одержання лікарського засобу "Лантоглюкін". Виявлена біологічна активність глюкорібіну - протиалергічна; настойки з листя смородини чорної - гіпоазотемічна, діуретична, репаративна; лантоглюкіну та полісахаридного комплексу з листя бруслини бородавчастої - імуномодулююча та цитопротекторна.

  Скачати повний текст

В дисертації викладено результати досліджень придатності нових сортів і підщеп яблуні в умовах дерново-підзолистих піщаних грунтів південного Полісся. Виділені найбільш продуктивні сорти різних строків достигання з високою польовою стійкістю або імунні проти основних грибних хвороб, та насіннєві і клонові підщепи з підвищеною екологічною стійкістю, придатні для створення інтенсивних насаджень яблуні в умовах південного Полісся України. Основні результати впроваджені у виробництво.

  Скачати повний текст

Дисертація присвячена вивченню впливу грунтозахисних технологій вирощування сільськогосподарських культур, які базуються на мінімальному обробітку грунту, на біологічні процеси та вміст сполук азоту в лучно-чорноземному вилугуваному грунті. Мінімальний обробіток підвищує біологічну активність, вміст мінерального азоту та азоту сполук, які легко гідролізуються, в шарі грунту 0-15 см і знижує в шарі 15-30 см. В шарі грунту 0-30 см - підвищується целюлозолітична активність, кількість педотрофів, та мікроорганізмів які синтезують полісахариди, в той же час пригнічується розвиток меланінсинтезуючих мікроорганізмів та нітрифікаційна здатність. В перші роки запровадження грунтозахисних технологій, які базуються на мінімальному обробітку, в орному шарі лучно-чорноземного грунту зменшується кількість доступних сполук азоту, але зниження врожайності досліджуваних культур не зафіксовано, а на озимій пшениц0 мало місце підвищення її відносно оранки. Застосування мінімального обробітку знижує собівартість та підвищує рівень рентабельності вирощування озимої пшениці, а також не знижує рівень рентабельності вирощування цукрових буряків і рекомендується для впровадження у Андрушівському природно-сільськогосподарському районі.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Здійснено синтез йодметилатів та метилбензосульфонатів основних ефірів та амідів 3,3-діарил-2-оксоіндолін-1-, 5- і 7-карбонових кислот. Шляхом конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з амінами, а також 2-оксоіндолінів з ефірами оксамінових кислот за Кляйзеном здійснено синтез амідів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот. Вивчено вплив на першу конденсацію природи аміну, природи розчинника, молярних співвідношень реагентів та температури. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- та мас-спектрів.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез нової групи амідних похідних стереоізомерних 5-амінометилбіцикло[2.2.1]гепт-2-єнів, розглянуто їх реакційну здатність у реакціях алкілування, відновлення, епоксидування. Розроблено метод синтезу нових алкіламінів ряду норборнену. Досліджено епоксидування груп стереоізомерних амідів, алкілсульфонамідів і сечовин ряду норборнену, для ендо-стереоізомерів двох останніх груп визначено у переважній більшості випадків структуру продуктів внутрішньомолекулярної циклізації - заміщення азабренданів. Наведено метод синтезу алкілзаміщених азабранданів. Здійснено синтез амінонорборнену, аміноетилнорборнену і розроблено метод синтезу амінопропілнорборнену, на основі яких отримано великий ряд нових похідних (амідів, сульфонамідів, сечовин тощо), вивчено епоксидування останніх. Виявлено й обговорено незвичне перегрупування у реакції амінонорборнену з n-нітрофенілсульфонілхлоридом, що призводить до утворення гетеросистеми ряду 3-азабіцикло[3.2.1]окт-6-єну. Під час дослідження пестицидної активності групи солей амінів ряду норборнену та фармакологічної активності групи нових амідів, сульфонамідів і сечовин розкрито вплив різноманітних чинників (тип замісника, його орієнтація тощо) на характер і силу активності.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Розглянуто синтез нових малотоксичних біологічно активних сполук як одне з актуальних завдань фармацевтичної науки. На основі діамінів аліфатичного ряду, alpha-амінокислот та коламіну синтезовано ряд біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4. Внаслідок їх конденсації з альдегідами ароматичного ряду отримано ди- та макроциклічні моноіліденпохідні. Встановлено, що напрямок реакції зумовлений співвідношенням компонентів та природи "гнучкого містка". Шляхом ацилювання дигідроксідіариліденпохідних біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4 галогенангідридами дикарбонових кислот за умов методу високого розведення отримано нові макрогетероциклічні сполуки. Розроблено метод синтезу нових макрогетероциклічних сполук на основі аліфатичних діамінів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, їх індивідуальність - тонкошаровою хроматографією. Виявлено ряд низькотоксичних сполук, які проявляють протизапальну, нейролептичну та цитостатичну активність, а також деякі елементи взаємозв'язку "структура - дія".

  Скачати повний текст

Досліджено протимікробну активність 89 нових оригінальних гетероциклічних сполук - гідразонів солей хінолінію та споріднених їм гідразонів акридинію та фенантридинію. Вивчено вплив хінолінових похідних на синтез білка, нуклеїнових кислот і дегідрогеназну активність прокаріотів, що дозволило встановити основні сторони механізму протимікробної дії гідразонів хінолінію. Вперше визначено параметри токсичності у гострому та хронічному дослідах, ефекти кумуляції, подразнюючу й алергізуючу дію даних сполук. Проаналізовано залежності протимікробної дії сполук від їх структури, розглянуто структурно-функціональні зв'язки у рядах гідразонів солей хінолінію, а також спрогнозовано їх біологічну активність, яка залежить від наявності будь-яких фармакофорів. На моделях експериментальних стафілококової та синьогнійної інфекції доведено досить виражену захисну та терапевтичну дії похідних хінолінію у порівнянні з декаметоксином та антибіотиками. Охарактеризовано високу активність гідразонових похідних хінолінію, акридинію та декаметоксину щодо гноєтворних коків, токсигенних корінебактерій дифтериту, збудників лістеріозу та рахнельозу, неспорових анаеробів, що дає можливість з використанням нових сполук розробити засоби попередження та лікування обумовлених ними захворювань.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст