Наведено результати роботи щодо створення нових комплексних препаратів і лікарських форм на основі високодисперсного кремнезему, стисло описано властивості та технологію отримання ферментовмісної ранозагоювальної композиції, комплексної сорбційної пов'язки, пролонгованого препарату "Хінідин". Адсорбційні властивості високодисперсного кремнезему, зокрема, його білоксорбуюча здатність, є основою механізму терапевтичної дії та деяких технологічних засобів одержання комплексних кремнеземвмісних препаратів. Намічено перспективу подальших досліджень у цьому напрямку.

Проведен анализ ассортимента препаратов для лечения гипертонической болезни, сравнительное исследование рынка предложений и цен, в том числе средних оптовых, для ангипертензивных препаратов.

Изучена противовоспалительная активность сухого экстракта из надземной части капусты брокколи на антиэкссудативную стадию воспаления в сравнении с препаратом Альтан. Установлено, что экстракт из надземной части капусты брокколи проявил выраженную антиэкссудативную активность на моделях каррагенинового и зимозанового отеков. Экстракт с надземной части капусты брокколи активно влияет на разные механизмы воспалительного генеза в дозе 25 мг/кг. Механизм противовоспалительного действия реализуется за счет ингибирования каскада арахидоновой кислоты, преимущественно по липооксигеназному пути. Полученные результаты свидетельствуют о целесообразности дальнейшего углубленного изучения экстракта из надземной части капусты брокколи как перспективного лекарственного препарата растительного происхождения.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.733 + Р282.51

Рубрики:

Спазмолітичні засоби

Контроль за якістю ліків при аптечному виготовленні

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведен детальный анализ материалов литературы по механизму действия и точкам приложения спазмолитиков, дополнена и упорядочена классификация этих лекарственных средств. В эксперименте изучено антиноцицептивное действие классических спазмолитиков (дротаверин 6 мг/кг, папаверин 9 мг/кг) и комбинированного препарата трамадол (20 мг/кг) с дротаверином (10 мг/кг). Комбинированный препарат имеет выраженный антиноцицептивный эффект, который превосходит анальгетическое действие препаратов в отдельности. Указанные измененения болевой чувствительности при использовании комбинации препаратов объясняются, вероятно, специфическими изменениями нейрофизиологической активности центрального серого вещества - антиноцицептивной структуры мозга - под влиянием дротаверина. Исследованные спазмолитики также показали себя хорошо со стороны антиноцицепции. Исследовано влияние дротаверина и папаверина на боль неспастического генеза.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703-29 + Р281.733-29

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Спазмолітичні засоби

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.733-2

Рубрики:

Спазмолітичні засоби

Шифр НБУВ: Ж26810 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Обгрунтовано нову методику медикаментозної болетамувальної терапії у разі підвищеної судомної готовності мозку (експериментальні еквіваленти епілепсії), а також за умов застосування антиепілептичних засобів. Між анальгетиками та протисудомними препаратами виявлено фармакодинамічний антагонізм, який виявляється послабленням анальгетиками (трамадол, диклофенак натрію, кетопрофен, кеторолак) протисудомної активності антиконвульсантів і зменшенням болетамувальної дії анальгетиків (трамадол, парацетамол, диклофенак натрію, парекоксиб, целекоксиб, кетопрофен, кеторолак, анальбен, бензофурокаїн) антиепілептичними препаратами, тобто утворюється "замкнуте коло". На підставі результатів нейрофізіологічних досліджень пояснено й описано механізм такого явища. Виявлено, що зниження активності ретикулярної формації та кори великих півкуль під впливом анальгетиків із проконвульсантним компонентом дії за умов епілептичної активності зменшує депримувальний вплив ретикулярної формації на гіпокамп і мигдалик, що обумовлює редукцію протисудомної дії антиконвульсантів. Виявлено, що гальмування дорзального гіпокампу антиконвульсантами знижує його пригнічувальний вплив на кору та сприяє зменшенню знеболювальної дії анальгетиків за умов пароксизмальної активності. Встановлено, що судоми, як і больове подразнення, ініціюють розвиток оксидативного стресу. Виявлено, що за умови сумісної дії анальгетиків (трамадол) та антиоксидантів (тіотриазолін, мелатонін, кверцетин) підвищується анальгетична активність болетамувальних засобів і нівелюється їх негативний вплив на протисудомний ефект антиконвульсантів.

Доведено, що комбінування антиконвульсантів (карбамазепін, ламотриджин, габапентин, топірамат, вальпроат) і протисудомних засобів сприяє підвищенню антипароксизмальної активності протисудомних засобів, а у разі сумісної дії карбамазепіну та тіотриазоліну спостерігається також і виражений анальгетичний ефект. На підставі фармакологічних і токсикологічних досліджень доведено ефективність і безпечність сумісного застосування карбамазепіну та тіотриазоліну у разі підвищеної судомної готовності мозку та больового синдрому. Створено новий комбінований препарат Карбатрил у вигляді таблеток із вмістом карбамазепіну 150 мг і тіотріазоліну 100 мг. Експериментально доведено здатність нового препарату підвищувати ефективність лікування невропатичного больового синдрому, а також покращувати фармакотерапію епілепсії.

Описано фармакодинаміку та фармакокінетику найпоширеніших гіпотензивних лікарських препаратів: центральної дії, гангліоблокаторів, симпатолітиків, діуретичних засобів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ, альфа- та бета-блокаторів, антагоністів кальцію, агоністів імадазолінових рецепторів. Наведено дані щодо протипоказань до їх застосування, побічної дії. Значну увагу приділено фармакотерапії артеріальної гіпертензії у вагітних жінок.

Описаны фармакодинамика и фармакокинетика наиболее распространенных гипотензивных лекарственных препаратов: центрального действия, ганглиоблокаторов, симпатолитиков, диуретических средств, ингибиторов ангиотензинпреобразовательного фермента, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ, альфа- и бета-блокаторов, антагонистов кальция, агонистов имадазолиновых рецепторов. Приведены данные о противопоказаниях к их применению, побочном действии. Особое внимание уделено фармакотерапии артериальной гипертензии у беременных женщин.

Розглянуто препаративні методи та синтез нових похідних [1,2,4]триазоло[1,5-a]піримідину, [1,2,4]триазоло[4,3-b]піридазин-3-ілтіооцтової кислоти та її амідів, N-арил-2-[4-(1H-1-піроліл)-4H-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетамідів, 7H-1,2,4-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. На підставі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву протисудомної активності. Вивчено протисудомні властивості одержаних речовин на моделі аудіогенних судом. Встановлено закономірності зв'язку структура - активність.

Розглянуто експериментальну фармакодинаміку та фармакокінетику аплікаційних лікарських форм за умов експериментальної патології. Висвітлено ефективність ніпруцелу у хворих на артеріальну гіпертензію (АГ) і з схильністю до гіпертензивних кризів (ГК). Доведено переваги інтраназального застосування німодипіну у хворих на АГ з церебральними кризами на фоні гіпертензивної ремодуляції брахіоцефальних артерій. Визначено ефективність ректального застосування еналаприлу у разі кардіальних ГК на фоні гіпертензивної ремодуляції міокарда лівого шлуночка серця (ЛШ). Встановлено, що визначення цереброваскулярної реактивності за допомогою букальної аплікації ніпруцелу дозволяє оптимізувати тактику терапії церебральних кризів. Доведено доцільність диференційного призначення трансмукозних лікарських форм вазодилататорів в терапії неускладнених ГХ, зокрема, ніпруцелу букально - у разі неускладнених кардіальних і церебральних криз, гель-німодипіну інтраназально - у разі неускладнених церебральних криз на фоні гіпертензивної ремодуляції екстрацеребральних артерій, еналаректу - у разі неускладнених кардіальних ГК на фоні гіпертензивної ремодуляції міокарда ЛШ.

Встановлено, що вінборону (1 і 3 мг/кг) притаманна церебропротекторна дія. Проаналізовано, що 14-денне лікування щурів з гострим порушенням мозкового кровообігу (ГПМК) (однобічна оклюзія загальної сонної артерії) вінбороном (3 мг/кг), так само як і пірацетамом (200 мг/кг), послаблювало прояви енергодефіциту, нормалізувало показники оксидантно-антиоксидантної рівноваги ішемізованої ділянки мозку. Визначено, що зазначені зміни метаболічних процесів корелювали з позитивною динамікою морфологічної картини, що проявлялась зменшенням ознак дистрофічних і деструктивних процесів в ішемізованій півкулі головного мозку. Доведено наявність у вінборону антиамнестичних властивостей за ішемії головного мозку та на моделях експериментальних амнезій. Встановлено, що механізм церебропротекторної дії вінборону пов'язаний з його здатністю стимулювати церебральну гемодинаміку, нормалізувати метаболічні процеси в ішемізованому мозку, здатністю частково блокувати NMDA-рецептори та покращувати реологічні властивості крові.

В экспериментах на мышах и крысах определена острая токсичность бисопролола, амлодипина и их комбинации. В экспериментах на крысах со спонтанной артериальной гипертензией установлено антигипертензивное действие всех исследуемых средств, но антигипертензивный эффект комбинации бисопролола и амлодипина более выражен, чем каждого препарата в отдельности.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.733

Рубрики:

Спазмолітичні засоби

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Показано, что при совместном введении пирацетама и бемитила регистрируется суммация их антигипоксической активности. При этом не наблюдалось влияние бемитила на способность пирацетама улучшать процессы воспроизведения следа памяти. Однако сочетанное действие пирацетама и бемитила проявляется во взаимопотенциирующем антиамнестическом влиянии на модель электрошоковой амнезии. Кроме того, пирацетам потенцирует актопротекторную активность бемитила. При совместном действии пирацетама и бемитила отмечается суммация их психоэнергезирующей активности, что определяется по усилению двигательной активности и эмоционального реагирования. Все это свидетельствует о целесообразности совместного применения пирацетама и бемитила в случаях снижения умственной и физической работоспособности.

Изложены современные представления о классификации, механизмах действия, применении в клинике спазмолитических лекарственных средств, а также перспективы создания новых высокоэффективных комбинаций лекарственных препаратов, направленных на рациональную фармакотерапию спастических состояний. Подробно освещены механизмы развития спазма гладкой мускулатуры внутренних органов, изложены факторы, принимающие участие в формировании и нивелировании спастических состояний. Рассмотрена фармакология классических и новых спазмолитических средств, а также их сочетание с другими препаратами, с указанием побочных эффектов и противопоказаний фиксированных комбинаций. Отображены аспекты лечения заболеваний, сопровождающихся спазмом, согласно официально утвержденным клиническим протоколам лечения. Включены экспериментальные данные по исследованию перспективных комбинаций спазмолитиков обезболивающих препаратов.

Изложены современные представления о классификации, механизмах действия, применении в клинике спазмолитических лекарственных средств, а также перспективы создания новых высокоэффективных комбинаций лекарственных препаратов, направленных на рациональную фармакотерапию спастических состояний. Рассмотрена фармакология классических и новых спазмолитических средств, а также их сочетание с другими препаратами с указанием побочных эффектов и противопоказаний фиксированных комбинаций. Отображены аспекты лечения заболеваний, сопровождающихся спазмом, согласно официально утвержденным клиническим протоколам лечений. Включены экспериментальные данные по исследованию перспективных комбинаций спазмолитиков и обезболивающих препаратов.

Реакцією 3-заміщених 7-бромо-6,7-дигідро-1Н-циклопента[d]піримідин-2,4(3H,5H)-діонів з O-, N- та S-нуклеофілами синтезовано нові 3,7-дизаміщені 6,7-дигідро-1Н-циклопен-та[d]піримідин-2,4(3Н,5Н)-діони як потенційні спазмолітики.

Проведено скринінгові дослідження з вивчення взаємодії 50-ти нових похідних оксамінової кислоти з аналептиками. Одержані дані свідчать, що сполука 48 має виражену протисудомну активність. Серед похідних оксамінових кислот виявлені як сполуки, які потенціюють дію аналептиків, так і речовини, які захищають від дії судомних отрут, що визначає перспективність їх подальшого вивчення з метою створення на їх основі нових лікарських засобів.

Проведены скрининговые исследования по изучению взаимодействия 50-ти новых производных оксаминовой кислоты с аналептиками. Полученные данные свидетельствуют, что соединение 48 обладает выраженной противосудорожной активностью. Среди производных оксаминовых кислот обнаружены соединения как потенциирующие действие аналептиков, так и вещества, оказывающие защитный эффект от действия судорожных ядов, что определяет перспективность их дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых лекарственных средств.

Розкрито питання терапії больових синдромів, особливо викликаних спастичними станами. Детально описано загальні принципи лікування ноцицепції під час ниркової коліки. Показано механізми дії класичних спазмолітичних засобів та їх місце у фармакотерапії больових станів. Акцентовано увагу на беззаперечне лідерство комбінованих препаратів, а саме анальгетиків зі спазмолітиками, у лікуванні больових синдромів, викликаних сечокам'яною хворобою.