Знайдено зручний підхід до синтезу похідних 6-алкілтіопіримідин-5-ілфосфонієвих солей, які містять у положенні 4 біофорні залишки піролідину, морфоліну або N-алкілпіперазинів. Показано, що їм притаманна висока антимікробна активність, яка суттєво зменшується після дефосфорилювання субстратів.

Найден удобный подход к синтезу производных 6-алкилтиопиримидин-5-илфосфониевых солей, которые содержат в положении 4 биофорные остатки пирролидина, морфолина или N-алкилпиперазинов. Показано, что им свойственна высокая антимикробная активность, которая существенно уменьшается после дефосфорилирования субстратов.

A convenient approach has been found to the synthesis of 6-alkylthiopyrimidin-5-yl-phosphonium salts derivatives, which contain biophoric pyrrolidine, morpholine or N-alkylpiperazines residues at position 4. They have been shown to have a high antimicrobial activity, which considerably decreases after the substrates were dephosphorilated.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81-2 + Л662.252.1

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Ароматичні вуглеводні

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено дію фосфонієвих солей, що містять хінонні цикли (нафтохінону й антрахінону) на 6-ти тест-культурах мікроорганізмів. Всі досліджені речовини показали помірну або значну активність, деякі з них можна рекомендувати як ефективні антимікробні речовини.

Синтезированы новые фосфониевые соли на основе галогенопроизводных нафталевого ангидрида. Строение полученных соединений подтверждено спектральными и аналитическими данными. Исследована антимикробная активность синтезированных соединений относительно шести тест-культур микроорганизмов.

Проведено скринінг і досліджено перспективні протимікробні речовини серед групи четвертинних фосфонієвих сполук, обгрунтовано доцільність створення на їх основі нових хіміотерапевтичних засобів різнобічної дії. Визначено рівні протимікробної активності та спектр впливу 217-ти нових сполук щодо тест-культур музейних і клітинних штамів мікроорганізмів. За допомогою логіко-структурного аналізу встановлено закономірності зв'язку хімічної структури від протимікробної активності та визначено основні напрямки цілеспрямованого синтезу в ряду четвертинних фосфонієвих солей. У дослідах in vitro з'ясовано швидкість формування стійкості клінічних антибіотикорезистентних штамів золотистих стафілококів до фосфонієвих сполук, вплив pH живильного середовища та вмісту сироватки крові на антимікробну активність досліджених сполук. Вивчено гостру токсичність, кумулятивні ефекти та місцеву подразнювальну дію гетероциклічних фосфонієвих сполук. З використанням двох експериментальних моделей стафілококових інфекцій з'ясовано хіміотерапевтичну ефективність найбільш перспективних сполук.

Досліджено антимікробну дію низки трифенілфосфонієвих солей, що містять метильні та інші замісники в нафталенових циклах, і вплив цих замісників на біологічну активність солей. Серед них виявлено сполуки з помірною та високою антимікробною активністю.

Синтезовано та досліджено антимікробну активність 9 нових нафталеновмісних четвертинних фосфонієвих сполук стосовно 6 тест-культур мікроорганізмів. У ряду синтезованих сполук установлено закономірність "антимікробна активність - хімічна структура". Порівняно антимікробну активність нафталеновмісних фосфонієвих сполук з активністю нафталену та відомого антисептика етонію.

Одержано нові фосфонієві солі бензильного, нафтильного та хінонного типу. Розроблено методики їх синтезу, підтверджено склад і будову. Вивчено дію одержаних сполук на 6 видів мікроорганізмів. Серед досліджених речовин виявлено сполуки з високою антимікробною активністю.

Получен ряд новых фосфониевых солей бензильного, нафтильного и хинонного типа. Разработаны методики их синтеза, подтверждены состав и строение. Изучено действие полученных соединений на 6 видов микроорганизмов. Среди исследованных веществ обнаружены соединения, обладающие высокой антимикробной активностью.

A number of new benzyl, naphtyl and quinone phosphonium salts have been obtained. Their synthesis methods have been elaborated, the composition and structure have been confirmed. The action of obtained compounds on 6 microorganisms species have been investigated. Substances possessing high antimicrobial activity have been detected among the explored compounds.

Зауважено, що незважаючи на постійне збільшення протяжності ділянок із безстиковою колією на залізобетонних шпалах, дерев'яні шпали - це один із варіантів підрейкових опор, що експлуатуються на достатньо великій кількості напрямків, зокрема, залишаються безальтернативними в кривих радіусами до 350 м, а також у головних коліях метрополітенів. Основними видами прикріплювачів у найбільш розповсюджених типах проміжних рейкових скріпленнях для дерев'яних шпал є колійні костилі та шурупи. Оскільки існуючі в кривих ділянках колії особливості контактування системи "колесо -рейка" мають суттєвий вплив на процеси взаємодії залізничної колії та рухомого складу, необхідно визначити жорсткість колійних шурупів та костилів, які безпосередньо приймають участь у формуванні просторової жорсткості вузлів проміжних рейкових скріплень за дії горизонтальних поперечних сил. Дослідження жорсткостей прикріплювачів проводились експериментально для двох типів проміжних рейкових скріплень - ДО та "Метро". Для проведення експериментальних випробувань було обрано 10 дослідних ділянок на коліях регіональної філії "Південна залізниця" ПАТ "Укрзалізниця", та вісім - на головних коліях КП "Харківський метрополітен". Кожна з дослідних ділянок знаходилась за приблизно однакових експлуатаційних умов, але мала різну величину пропущеного тоннажу. Одержані значення жорсткості колійних костилів та шурупів. Вперше одержано експериментальні дані щодо зміни жорсткостей прикріплювачів (колійних шурупів та костилів), залежно від терміну експлуатації для магістральних залізниць та колій метрополітенів. На основі одержаних експериментальних даних встановлено, що зміна жорсткості колійних шурупів та костилів, залежно від терміну служби, носить нелінійний характер. Проведені дослідження дозволяють більш раціонально підходити до питання визначення оптимальної конструкції проміжних рейкових скріплень, виходячи з конкретних умов експлуатації, а також сприятимуть розробці заходів щодо підвищення надійності роботи вузлів проміжних рейкових скріплень для дерев'яних шпал.

Запропоновано метод урахування дисипативних процесів, що виникають в колії за взаємодії з рухомим складом, з використанням еквівалентного коефіцієнта дисипації (ЕКД), що враховує всі види тертя в конструкції. Надано теоретичні положення для визначення ЕКД. Експериментально визначено числові значення ЕКД рейкових опор і встановлено емпіричні залежності їх змін у процесі експлуатації колії.

На основі теоретичного аналізу та експериментальних досліджень визначено просторові жорсткості рейкових опор, які застосовуються в умовах колії Харківського метрополітену. Встановлено залежності змін, цих параметрів, під час експлуатації колії. Виконано теоретичне обгрунтування, проведено експериментальні дослідження та визначено еквівалентні коефіцієнти дисипації рейкових опор колій метрополітену при вертикальних та горизонтальних поперечних навантаженнях. Визначено рівень вертикальних та горизонтальних поперчених сил дії на колію рухомого складу метрополітену. Описано експериментальне визначення характеристик жорсткості підрейкових прокладок для проміжних рейкових скріплень типу "метро". Окреслено використання математичної моделі динамічної системи "екіпаж-колія" для досліджень сил взаємодії рухомого складу та колії метрополітенів. Запропоновано метод прогнозування ресурсу рейок метрополітену, який враховує дії бічних горизонтальних поперечних сил.

Розкрито реалізацію авторської концепції партнерської кооперації в освіті. Педагогіка партнерства, орієнтація на учня, виховання на цінностях - саме ці ідеї Концепції Нової української школи спрямовані на те, щоб побудувати взаємини між школою, дітьми, батьками та суспільством на основі довіри. Розглянуто педагогіку партнерства як умову успішної взаємодії суб'єктів освітнього процесу. Визначено поняття "школа партнерської кооперації": партнерська кооперація: пошук, осмислення, практика (дії); авторська модель "Школа партнерської кооперації"; партнерська кооперація - новий освітній тренд; концепція забезпечення ефективної освітньої діяльності авторської моделі "Школа партнерської кооперації"; рівень сформованості партнерської кооперації -один із показників якості освітньої діяльності закладу. Розглянуто особливості управлінської діяльності в інноваційному закладі освіти: управління закладом освіти в умовах експериментальної діяльності; психологічний аспект управлінської діяльності; організація індивідуального навчання в умовах партнерської кооперації. Заслуговує на схвалення теоретичний матеріал, який доповнено різноманітними практиками, методиками, програмами.