Синтезовано модифіковані аналоги природного фурокумарину - пcоралену,а також похідні, що містять фрагмент природного алкалоїда - цитизину. Проведено реакції С-амінометилування, проведеено синтез і вивчено антиоксидантні властивості 3-заміщених 5,7-дигідрокси-4-метилкумаринів. Під час використання в конденсації Каббе циклічних кетонів одержано спіроаналоги природного піранокумарину гарвеолону. Для синтезу 6-піразоліл- і піримідинілкумаринів вперше застосовано гетероциклізацію єнамінокетонів з гідразинами та гуанідином. В результаті конденсації 6-ацетилкумаринів з N-фенілгідразином за умов реакції Фішера одержано нові кумаринові системи, що містять індольний цикл.

  Скачати повний текст

Розроблено препаративні підходи до синтезу нових похідних 2-тіоксопіридин-3-карбоксамідів взаємодією активованих алкенів з заміщеними ацетанілідами в лужному середовищі. Виявлено особливості перебігу вказаних реакцій залежно від будови реагентів, зокрема, одержано продукти альтернативної бінуклеофільної взаємодії цинамату з CH-кислотою, обміну метиленовими компонентами у реакції Міхаеля та [3,3]-сигматропного перегрупування проміжного продукту алкілювання. Досліджено можливості модифікації одержаних сполук, синтезовано нові ароматичні та частково гідровані 2-алкілтіопіридин-3-карбоксаніліди, тієно[2,3-b]піридини та тіазоло[3,2-a]піридини. Проаналізовано потенційну біологічну активність нових сполук за допомогою комп'ютерної програми PASS та вивчено антиоксидантні властивості одержаних сполук.

  Скачати повний текст

Розроблено методи синтезу нових похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону й анельованих структур на їх основі - 1,2,4-триазоло[a]-, 1,2,3-триазоло[b]- та імідазо[b]хінолінів, вивчено їх будову, хімічні властивості та біологічну дію. Розроблено методи одержання 3,4,6-тризаміщених 1,2-дигідрохінолін-2-онів, їх 2-хлоро-, 2-меркапто-, 2-гідразино-, 2,3-діамінопохідних і хінолінів з анельованими ядрами азолів на їх основі. Показано, що у разі обробки похідних 5-R-2-хлорацетиламінобензофенонів амінами та "неорганічними" нуклеофілами утворюються 3,4,6-тризаміщені 1,2-дигідрохінолін-2-они, що є зручним методом синтезу 3-амінохінолінів, заміщених за аміногрупою. З'ясовано, що за умов нагрівання розчинів 2-(6-R-3-нітро-4-феніл-хінолін-2-іл-сульфаніл)-1-фенілетанонів у середовищі ДМФА реалізується нова реакція: у результаті екструзії атома сірки та перегрупування замісника утворюються 2-(6-R-3-нітро-4-феніл-1H-хінолін-2-іліден)-1-фенілетанони. За результатами PASS і QSAR аналізів визначено потенційні області практичного використання одержаних сполук для пошуку у їх ряді нових фізіологічно активних речовин. протисудомну й антибактеріальну активність 3,4,6-тризаміщених похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону й анельованих структур на їх основі.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез великої групи 3-гетарилкумаринів та їх функціональних похідних (різноманітних алкільних, ацильних похідних аліфатичної, ароматичної та гетероароматичної природи, а також основ Маніха), серед яких знайдено речовини з оригінальними спектральними (за показниками інтенсивної флуоресценції, залежності частоти випромінюваня від pH та квантового виходу флуоресценції від полярності розчинника) та біологічними (антикоагулянтною та гемостатичною активністю) властивостями. Вперше синтезовано ізокумарини з піридиновим та кумариновим замісником у 3-ому положенні, удосконалено методики синтезу ізокумаринів з арильним замісником та залишками фурану та тіофену. Встановлено, що за конденсації гомофталевої кислоти та тієнілкарбонілхлориду залежно від температури утворюється 3-(2-тієніл)ізокумарин або 3-(5-тієноїл-2)тієніл-2)-ізокумарин. Вперше застосовано моноестери гомофталевої та нітрогомофталевої кислот для синтезу 4-карбетоксиізокумаринів з арильним та гетероциклічним замісником у 3-ому положенні.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез нових 2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів з гетерильними та арильними замісниками, вивчено їх хімічні властивості у реакціях з електрофільними та нуклеофільними реагентами. Показано, що залежно від електронної природи замісника у гетероїлоцтових ефірах та о-фенілендіамінах та умов проведення реакції конденсації утворюються ефіри 3-заміщенних акрилових кислот або 4-гетерилбензодіазепінони. Встановлено утворення ізомерних 7- і 8-R-гетерилбензодіазепінонів у разі використання несиметричних о-діамінів. Вперше зроблено оцінку реакційної здатності 4-гетерил-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів у реакціях електрофільного заміщення: алкілування, галогенування, аміноалкілування. Відзначено інертність фуранового замісника щодо дії галогенуючого агента. Показано, що N- і S-нуклеофільні реагенти регіоселективно взаємодіють з 3-бромо-1,5-бензодіазепінонами за положенням ІІІ гетероциклу. Встановлено залежність термічної стійкості бензодіазепінонів у реакції бензімідазольного перегрупування від електронної природи замісника у положеннях ІІІ і ІV гетероциклів. Одержано дані про фармакологічну активність 4-гетерил(арил)-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів.

  Скачати повний текст

Розроблено комплексний підхід до цілеспрямованої трансформації карбофункціоналізованих угруповань у положенні 4 піразольного ядра з метою конструювання біологічно активних ациклічних і гетероциклічних ансамблів і конденсованих систем. Запропоновано методологію синтетичного застосування 4-формілпіразолів і продуктів їх конденсації з рядом N- та C-нуклеофілів для побудови складних і перспективних біологічно активних молекул: піразоло[3,4-d]піридазинів, первинних, вторинних, третинних 4-піразолілметиламінів, 4-піразолілтіазолідин-4-онів, піразоліл-4-амінометилфосфонових кислот, піроло[2,3-d]піразолів, 5-[піразол-4-іл]-2-піразолінів, 4-(5-ізолксазоліл)піразолів, (піразол-4-іл)3,4-дигідропіримідин-2-онів(тіонів). Оптимізовано відомі та розроблено альтернативні високопродуктивні методи одержання 4-піразолкарбонових, піразол-4-оцтових, 3-(піразол-4-іл)пропенових, 2-(бензоїламіно)-3-піразол-4-ілпропанових, 2-аміно-3-(піразол-4-іл)пропанових кислот і вивчено їх хімічні властивості та напрямки синтетичного застосування. Встановлено, що піразол-4-карбонові кислоти та 4-амінометилпіразоли є зручними базовими системами для одержання високореакційних електрофільних реагентів: 4-ізоціанатопіразолів, 4-ізоціанатометилпіразолів, 4-карбонілізотіоціанатопіразолів, 4-ізотіоціанатометилпіразолів. Систематично досліджено поведінку одержаних електрофілів відносно типових нуклеофільних реагентів. Розроблено ефективний підхід до важкодоступних високореакційних 4-хлорометилпіразолів, на основі яких вперше одержано синтетично перспективні реагенти: 4-піразолілметилтрифенілфосфонієві солі, -тіоли, -тіо(ізотіо)ціанати, -азиди, -іміди, -ізоціанати, -ціаніди. Запропоновано нову методологію синтезу біологічно активних 4,5-дигідро-2Н-піразоло[4,3-c]хінолінів, яка грунтується на внутрішньомолекулярному арилюванні N-алкіл[3-(2-хлорфеніл)-4-піразоліл]метиламінів.

  Скачати повний текст

Розроблено методи синтезу нових 4-незаміщених 3-ціанопіридин-2(1Н)-тіонів на базі взаємодії електрофільних олефінів (етоксиметилен-похідних диетилового естеру малонової кислоти, ацетилацетону, трифтортеноїлацетону, трифторбензоїлацетону та ацетаніліду) з ціанотіоацетамідом, вивчено будову та властивості продуктів реакції. Виявлено особливості перебігу даних реакцій у присутності N-метилморфоліну, вивчено алкілування отриманих піридинтіонів за атомом сірки, синтез тієно[2,3-b]піридинів і бромідів 2,3-дигідротіазоло[3,2-a]піридинію. Продемонстровано деякі препаративні можливості вперше отриманого 5-бромацетил-6-метил-2-метилтіо-3-ціанопіридину.

  Скачати повний текст

Доведено, що слабкі кислотно-основні властивості кармоазіну обумовлюють його хімічну інертність в реакціях комплексоутворення з більшістю іонів металів за донорно-акцепторним механізмом. Встановлено, що взаємне окислення-відновлення у системах "М-КАН" характерно лише для іонів металів у вищих ступенях окиснення згідно величини окисно-відновного потенціалу їх редокс-пар. Показано, що основним чинником підвищення селективності в редокс-системах такого типу є величина окисно-відновного потенціалу редокс-пари визначеного іону металу у кисневмісній формі та кислотність середовища.

  Скачати повний текст

Досліджено поетику жанру автобіографії та розкрито поетикальні особливості автобіографій Еліса Канетті та книг спогадів Уласа Самчука у типологічному зіставленні. Порівняння базується на подібності творчих засад, головну увагу приділено механізмам проектування автора та національної літературно-культурної традиції в автобіографічних творах обраних письменників. Жанр автобіографії висвітлено у теоретичному аспекті (щодо її авторитету, взаємин з біографією, термінологічної парадигми, естетичних категорій, об'єктивації у компаративних студіях, впливу на створення та сприйняття образу письменника) у виконанні обраними авторами. Механізми самопроектування окреслено у вимірах зв'язків соціальних, ментальних і текстових структур, авторської специфіки дотримання жанрового канону та наповнення автобіографічного методу та рушія. У рецептивно-естетичному аспекті здійснено пошук авторської міри введення інстанції читача до твору, досліджено особливості руху автора до читача, а також у аспекті поетики відкритого твору автобіографії Е.Канетті та У.Самчука.

  Скачати повний текст

Розроблено функціонально-інформаційну структуру комп'ютерного тренажера, що є блоковою та забепечує виконання всіх задач навчання. Використання гібридної, об'єктно-незалежної експертної системи, в якій на відміну від існуючих експертних систем поряд зі знаннями експертів вміщено знання, одержані на базі навчання, і яка дає змогу оперативно настроїтися на різні технологічні процеси. Розвинуто імітаційні моделі, які відображають різні режими роботи компресорної станції. Показано доцільність комбінування статичних і динамічних моделей у разі імітації динамічних режимів. Побудовано прогнозно-оптимізаційну модель діяльності оператора, що дає змогу не тільки більш точно відображати його сенсомоторні властивості, але й оцінювати ступінь його навченості.

  Скачати повний текст

Розроблено методи, алгоритми, програмне забезпечення та методики інтерактивного моделювання викройок оббивки м'яких меблів. Для побудови викройок запропоновано використовувати покриття поверхні дискретною рівноланковою чебишевською сіткою, що імітує розміщення ниток тканини на поверхні. Вихідна поверхня - параметризована гранна модель з коректною та надлишковою топологією. Встановлено властивості елементів рівноланкової сітки, з використанням яких пропонуються методи побудови покриття на довільних однозв'язних областях поверхні та критерії оцінки його якості. Проаналізовано ситуації, що призводять до спотворення покриття, сформульовано умови, за яких очікується поява зворотних чарунок. Надано класифікацію наслідків їх появи та запропоновано методи безвідмовної роботи підсистеми. Розроблено методи побудови швів та перерізів з відновленням топологічної коректності вихідної моделі, комплекс алгоритмів обробки растрової області, який включає її еквідистантне доповнення, векторизацію межі, лінійну згладжувальну апроксимацію межі з заданим параметром якості, типізовану остаточну інформацію про викройку з урахуванням технологічних умов. Створено підсистему побудови викройок, що спирається на ідеологію об'єктно-орієнтованого програмування.

  Скачати повний текст

Розроблено високоефективні методи, моделі, алгоритми та програми для інформаційного забезпечення процесів моніторингу та керування екобіологічною системою ріки. На базі імітаційних досліджень встановлено доцільність використання під час проведення моніторингу і керування самовідновлювальною системою, якою є ріка, двох показників - рівня кисню у воді та його біохімічної потреби. Запропоновановано та реалізовано моделі внутрішнього опису екобіологічної системи ріки на основі прогнозуючого фільтра Калмана - Бюсі, а також штучних нейромереж, проаналізовано властивості кожної з моделей. Вперше розроблено каскадну архітектуру з двох штучних нейронних мереж прямого поширення для послідовної реалізації функцій фільтрації та передбачення.

  Скачати повний текст

Розроблено інформаційну технологію технічної діагностики, що дає змогу обробляти в реальному режимі часу складні багатомірні дані різної природи й одержувати достовірну інформацію про міцнісні властивості металів. Автоматизації процесу діагностики досягнуто завдяки застосуванню гібридних нейронних мереж і систем підтримки прийняття рішень (СППР) за умов оптимального сполучення алгоритмів навчання нейронів і функцій належності нечітких множин. Запропоновано використовувати функцію бажаності Харрінгтона, на підставі якої та з засосуванням СППР зроблено висновок стосовно раціональності використання комбінації методів контролю. Розроблено базу знань для формування та модифікації нечітких правил. Показано, що для розв'язання задачі визначення межі міцності сталі найменшу похибку дає гібридна нейронна мережа з трикутними функціями належності та комбінованим алгоритмом навчання нейронів мережі. Розроблено математичну модель впливу розмірних і технологічних чинників на точність визначення вимірюваних характеристик, за результатами апробації якої на прикладі акустичного контролю показано, що найбільше впливають на точність вимірів геометричні розміри виробу та непаралельність поверхонь введення та прийому ультразвукових коливань. Наведено методику обліку факторів і практичні рекомендації з їх коректування.

  Скачати повний текст

Увагу приділено подальшому розвитку теорії та процесів автоматизованого проектування безпілотних літальних апаратів (БПЛА). Розроблено структурно-параметричну модель БПЛА у вигляді її функціональної структури й ознак функціональних елементів, які разом створюють морфологічні множини технічних розв'язків з конструктивної структури БПЛА та його підсистем. На основі цієї моделі для пошуку нових варіантів конструктивно-компоновочної схеми БПЛА розроблено та програмно реалізовано методику його структурного синтезу, яка базується на використанні морфологічних множин відомих і нових технічних розв'язків, показників якості альтернатив ознак БПЛА та їх оцінок, одержаних експертним шляхом. Розроблено та програмно реалізовано аналітичний метод прискореного кількісного аналізу обраних варіантів конструктивно-компоновочної схеми БПЛА, що базується на використанні статистичних даних і спрощених розрахункових моделей. Обгрунтовано вибір методу багатокритеріальної оптимізації, що базується на використанні принципу кубічних сіток і множини випадкових точок, рівномірно розподілених у багатовимірній області допустимих розв'язків. Запропоновано методику розрахунку основних геометричних параметрів БПЛА. Вирішено завдання оптимального вибору пристроїв спостереження для БПЛА на підставі розв'язання задачі багатокритеріальної оптимізації.

  Скачати повний текст

Розроблено комплексну математичну модель системи генерації пари, що забезпечує одержання інформації по каналах "рівень в парогенераторі (ПГ) - вологість пари після ПГ", "вологість пари після ПГ - вологість пари перед турбіною" і "витрата пари - вологість пари перед турбіною". Уперше експериментально досліджено парогенеруючий тракт (ПГТ) як об'єкт регулювання вологості пари, одержано нові дані про його статичні та динамічні властивості. Запропоновано нову структуру АСР живлення ПГ, що включає контроль вологості пари перед турбіною.

  Скачати повний текст

Розглянуто метод побудови графіків теплового навантаження систем теплопостачання з підземними сезонними акумуляторами теплоти та визначено теплове навантаження об'єкту у разі використання декількох джерел енергії, наведено можливіть розрахувати потужність і кількість теплоти, яка генерується кожним джерелом енергії окремо. Удосконалено інженерний метод розрахунків основних технічних параметрів сезонного підземного акумулятора теплоти у водоносному горизонті, дозволено виконувати обчислення зміни у часі втрат тиску на циркуляцію проміжного теплоносія за різних дебітах діючих свердловин. Наведено результати й аналіз експериментальних досліджень впливу пористості та вологості на теплофізичні властивості (теплопровідність, температуропровідність, теплоємність) грунтів, розповсюджених на території м. Пирятин. Визначено умови, за яких створення й експлуатація автономних систем теплопостачання з сезонними підземними акумуляторами теплоти є економічно доцільним.

  Скачати повний текст

Проаналізовано історичні та нормативні аспекти становлення та розвитку авторського права на літературні та художні твори, міжнародні, європейські та національні доктринальні підходи до його визначення та регламентації. Визначено дефініцію авторського права на літературні та художні твори, його джерела, специфіку нормативного забезпечення, об'єктно-суб'єктну та змістовну складові в Європейському Союзі, його державах-членах і в Україні. Особливу увагу звернуто на гармонізаційні аспекти захисту авторського права на літературні та художні твори в законодавстві України й Європейському Союзі.

  Скачати повний текст

Проведено детальний аналіз структури підмножини автохвильових розв'язків моделі середовища з просторовою нелокальністю. Засобами нелінійного локального якісного аналізу та числовими методами доведено існування каскаду біфуркації подвоєння періоду циклу, "дивного" атрактору, торів. Спостережено явище внутрішньої біфуркації хаотичного атрактора, області з гістерезисною поведінкою фазового потоку, області з відокремленими траєкторіями. Досліджено структуру множини розв'язків, близьких до гомоклінічних петель сідло-фокуса. Прбудовано двопараметричні біфуркаційні діаграми виявлених режимів. Вивчено динаміку змін у структурі множини автохвильових розв'язків у моделях з часово-просторовою нелокальністю. Встановлено необхідні умови існування петлі сідло-фокуса для спрощеної моделі гідродинамічного типу; з використанням числових методів знайдено петлоподібний розв'язок за умов фіксованих значень керуючих параметрів. Проаналізовано стійкісні властивості солітоноподібного розв'язку моделей за допомогою числового моделювання еволюції автохвильового режиму у рамках кінцево-різницевого методу та методу прямих.

  Скачати повний текст

Вивчено властивості водних суспензій діоксиду титану з концентарцією твердої фази 0,03 - 4,00 г/л у широкому інтервалі зміни pH середовища та концентрації доданих речовин. Вперше показано, що характер зміни агрегативної стійкості водних суспензій діоксиду титану в околі ізоелектричної точки залежить від співвідношення ефектів упорядкування та розупорядкування структури води навколо іонів фонового електроліту. Виявлено, що максимальна стабілізація суспензій діоксиду титану за присутності поліметакрилової кислоти забезпечується за умов переходу від слабоіонізованої компактної форми макромолекулярного клубка до його сильноіонізованої розгорнутої форми. Вперше виявлено, що за умов агрегативної стійкості суспензій форма утворених агрегатів наближається до сферичної, а з пониженням стійкості колоїдних систем - відхиляється від сферичної.

  Скачати повний текст

Розглянуто диференційований підхід до призначення антиагрегантів у хворих зі стабільною і прогресуючою стенокардією напруги з урахуванням індивідуальної чутливості пацієнтів. Запропоновано експрес-метод визначення чутливості до ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та критерії ефективності антитромбоцитарної терапії. Показано доцільність комбінованої антитромбоцитарної терапії у хворих з прогресуючою стенокардією напруги протягом більше трьох місяців та протягом 30-ти діб у хворих з важким перебігом стабільної стенокардії напруги з метою відновлення якісного складу тромбоцитів та зменшення їх функціональної активності. Зазначено, що дисліпідемія призводить до значних порушень морфофункціональних та агрегаційних властивостей тромбоцитів, що сприяє підвищенню активності тромбоцитарного гемостазу. Встановлено, що порушення ліпідного обміну істотно впливають на ефективність антиагрегантної терапії за рахунок зменшення чутливості до АСК, а додаткове призначення симвастатину сприяє зростанню чутливості до АСК.

  Скачати повний текст