Підтверджено гіпотезу про високу дієнову активність 1-метил[5,1-a]тетразолоізоіндолу та 1,2-диметил-1,2,4-триазоло[5,1-a]ізоіндолу за положеннями 5,9b. Показано, що з типовими дієнофілами - малеїнімідами - відбувається три послідовні процеси: утворення адукту Міхаеля (складу 1:1); утворення адукту Дільса - Альдера (складу 1:2) та результуюче скелетне перегрупування останнього. Показано, що за умов реакції ацилювання утворюються два продукти: ацилпохідні та не описані раніше барвники - монометинціаніни, заміщені біля центрального атома вуглецю. Встановлено закономірності впливу на хід реакції співвідношення вихідних речовин та характеру замісника R в ацилюючому реагенті (R = Alk, Ar, Het). Досліджено комлексоутворення ціанінових барвників ряду тетразолоізоіндолу з металами на прикладі феруму (ІІІ) та нікелю (ІІ). Проведено рентгеноструктурне дослідження 3-х сполук.

  Скачати повний текст

Розроблено препаративні підходи до синтезу нових похідних 2-тіоксопіридин-3-карбоксамідів взаємодією активованих алкенів з заміщеними ацетанілідами в лужному середовищі. Виявлено особливості перебігу вказаних реакцій залежно від будови реагентів, зокрема, одержано продукти альтернативної бінуклеофільної взаємодії цинамату з CH-кислотою, обміну метиленовими компонентами у реакції Міхаеля та [3,3]-сигматропного перегрупування проміжного продукту алкілювання. Досліджено можливості модифікації одержаних сполук, синтезовано нові ароматичні та частково гідровані 2-алкілтіопіридин-3-карбоксаніліди, тієно[2,3-b]піридини та тіазоло[3,2-a]піридини. Проаналізовано потенційну біологічну активність нових сполук за допомогою комп'ютерної програми PASS та вивчено антиоксидантні властивості одержаних сполук.

  Скачати повний текст

Розроблено методи синтезу нових похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону й анельованих структур на їх основі - 1,2,4-триазоло[a]-, 1,2,3-триазоло[b]- та імідазо[b]хінолінів, вивчено їх будову, хімічні властивості та біологічну дію. Розроблено методи одержання 3,4,6-тризаміщених 1,2-дигідрохінолін-2-онів, їх 2-хлоро-, 2-меркапто-, 2-гідразино-, 2,3-діамінопохідних і хінолінів з анельованими ядрами азолів на їх основі. Показано, що у разі обробки похідних 5-R-2-хлорацетиламінобензофенонів амінами та "неорганічними" нуклеофілами утворюються 3,4,6-тризаміщені 1,2-дигідрохінолін-2-они, що є зручним методом синтезу 3-амінохінолінів, заміщених за аміногрупою. З'ясовано, що за умов нагрівання розчинів 2-(6-R-3-нітро-4-феніл-хінолін-2-іл-сульфаніл)-1-фенілетанонів у середовищі ДМФА реалізується нова реакція: у результаті екструзії атома сірки та перегрупування замісника утворюються 2-(6-R-3-нітро-4-феніл-1H-хінолін-2-іліден)-1-фенілетанони. За результатами PASS і QSAR аналізів визначено потенційні області практичного використання одержаних сполук для пошуку у їх ряді нових фізіологічно активних речовин. протисудомну й антибактеріальну активність 3,4,6-тризаміщених похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону й анельованих структур на їх основі.

  Скачати повний текст

Визначено та оптимізовано умови синтезу 2-ціанометилхіназолонів. Показано, що алкілювання 2-ціанометилхіназолону призводить до послідовного утворення 2-(3-метил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолініл)ацетонітрилів, 2-метил-2-(3-метид-4-оксо-3,4-дигідро-2-хіназолініл)пропаннітрилів, 2-бензил-2-[4-(бензилокси)-2-хіназолініл]-3-фенілпропаннітрилів. Установлено, що 2-(2-гетариліден)-3-оксо-6-хлорогексан(гептан)нітрили, одержані ацилюванням 2-гетарилацетонітрилів хлорангідридами 4-хлоромасляної та 4-хлоровалеріанової кислот, за дії основ зазнають регіоселективного внутрішньомолекулярного алкілювання з утворенням 2-(2-гетарил)-2-(тетрагідро-2-фураніліден)ацетонітрилів. Ряд синтезованих сполук виявив гемостатичну активність, що дає підстави для проведення подальшого біологічного скринінгу.

  Скачати повний текст

Здійснено синтез нових 2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів з гетерильними та арильними замісниками, вивчено їх хімічні властивості у реакціях з електрофільними та нуклеофільними реагентами. Показано, що залежно від електронної природи замісника у гетероїлоцтових ефірах та о-фенілендіамінах та умов проведення реакції конденсації утворюються ефіри 3-заміщенних акрилових кислот або 4-гетерилбензодіазепінони. Встановлено утворення ізомерних 7- і 8-R-гетерилбензодіазепінонів у разі використання несиметричних о-діамінів. Вперше зроблено оцінку реакційної здатності 4-гетерил-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів у реакціях електрофільного заміщення: алкілування, галогенування, аміноалкілування. Відзначено інертність фуранового замісника щодо дії галогенуючого агента. Показано, що N- і S-нуклеофільні реагенти регіоселективно взаємодіють з 3-бромо-1,5-бензодіазепінонами за положенням ІІІ гетероциклу. Встановлено залежність термічної стійкості бензодіазепінонів у реакції бензімідазольного перегрупування від електронної природи замісника у положеннях ІІІ і ІV гетероциклів. Одержано дані про фармакологічну активність 4-гетерил(арил)-2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепін-2-онів.

  Скачати повний текст

Виявлено особливості дії гемолітичних агентів різної хімічної природи на активність ключового ферменту біосинтезу гему - 5-АЛК-синтази і вміст деяких гемопротеїнів у печінці щурів. Установлено, що підвищення 5-АЛК-синтазної активності є однією з причин накопичення вільного гему в печінці щурів у перші години дії фенілгідразину та гліцеролу, а також у пізні терміни після введення хлориду кадмію та хлориду меркурію.Виявлено, що фенілгідразин спричинює двофазну зміну 5-АЛК-синтазної активності в печінці щурів: короткочасне зниження активності та подальше підвищення. Зроблено припущення, що однією з причин зростання 5-АЛК-синтазної активності за цих умов є деградація цитохрома Р-450. Уперше встановлено, що підвищення 5-АЛК-синтазної та триптофан-2,3-диоксигеназної активностей у печінці щурів за введення гліцеролу є результатом активації синтезу даних ферментів de novo. Показано, що блокування циклогексимідом зростання 5-АЛК-синтазної активності за дії гліцеролу супроводжується нормалізацією вмісту вільного гему в печінці щурів. На підставі одержаних даних зроблено висновок, що індукція 5-АЛК-синтази є основною причиною накопичення вільного гему в печінці щурів протягом перших годин дії гліцеролу.

  Скачати повний текст

Розроблено й обгрунтовано агробіологічні основи підвищення продуктивності системи різноротаційних (4-5-6-пільних) сівозмін і родючості грунту південного степу України. Встановлено, що сівозміни з оптимальним насиченням, співвідношенням і розміщенням зернових та олійних культур (ОК), парів чистих і зайнятих залежно від удобрення, забезпечують стабільність виробництва зерна (пшениці та ячменю озимих, кукурудзи, гороху) насіння ОК (соняшнику, ріпаку озимого) і підвищення якості сільськогосподарської продукції. Проаналізовано вплив різноротаційних сівозмін і добрив на особливості водного та поживного режиму, щільність грунту, баланс гумусу та його трансформацію, активність розкладу льняного полотна у грунті, зменшення забур'яненості посівів сільськогосподарських культур (СГК) та негативного впливу хвороб і шкідників. Обгрунтовано значення рослинних решток та їх якості у формуванні запасів і балансу органічної речовини у грунті. Визначено залежність продуктивності, економічної та енергетичної ефективності різноротаційних сівозмін від різного насичення, співвідношення і розміщення СГК залежно від удобрення.

  Скачати повний текст

Розроблено агроекологічні засади вирощування картоплі на ясно-сірому лісовому грунті у короткоротаційних сівозмінах зони Полісся. Установлено, що оптимальний ступінь насичення сівозміни картоплею становить 25 % у порівнянні з насиченням 33,3 % та 50 %, що створює сприятливі умови для розвитку рослин, формування врожаю та забезпечує екологічну стійкість агроекосистеми. Надано агроекологічну та біодіагностичну оцінку грунту залежно від удобрення. Вивчено мікробний ценоз та целюлозолітичну активність грунту. Установлено загальну біологічну активність грунту, чисельність мезофауни картоплі та сівозміни в цілому. З'ясовано, що застосування такої системи удобрення значно знижує ураженість бульб хворобами, підвищує їх лежкість під час зберігання та забепечує екологічну рівновагу агрофітоценозу.

  Скачати повний текст

Комплексно оцінено калійні добрива для вирощування картоплі на дерново-підзолистих грунтах Полісся України. Вивчено вплив доз і форм калійних добрив залежно від органічного фону на поживний режим, біологічну активність грунту, ріст, розвиток, надходження і накопичення елементів живлення в рослинах картоплі, динаміку хлору в грунті та рослинах, його баланс, вимивання біогенних елементів за межі кореневмісного шару грунту, урожай і його якість. Встановлено оптимальні дози та форми калію під картоплю, втрати біогенних елементів за межі кореневмісного шару залежно від форм калійних добрив і органічного фону.

  Скачати повний текст

Здійснено агроекологічну оцінку комплексного біопрепарату та полімінерального добрива за різних способів застосування, а також їх впливу на біосистему чорнозему типового малогумусного, його поживного режиму, трансформації біомаси кореневих решток, розвитку та формування врожаю ячменю, еспарцету та пшениці озимої. Доведено, що передпосівна обробка насіння ячменю ярого та еспарцету комплексним біопрепаратом (КБП) і полімінеральним добривом (ПМД) позитивно впливають на біологічну активність грунту та стимулюють початковий розвиток рослин, а також забезпечують біологічний захист рослин від хвороб і поліпшують режим їх мінерального живлення. Установлено, що за сумісного застосування КПБ і ПМД приріст урожаю у порівнянні з контролем становив у ячменю ярого - 0,34, еспарцету - 6,6 т/га.

  Скачати повний текст

Висвітлено один з методів утилізації відходів спиртового виробництва шляхом внесення під сільськогосподарські культури (вологозарядові поливи за норм 500, 750 і 1 000 т/га) та результати цього заходу. Проведено комплексну іригаційну оцінку відходів, досліджено їх придатність для поливу. Установлено вплив на фізико-хімічні, фізичні та хімічні властивості, на мікробіологічну активність чорнозему типового, важкосуглинкового. Доведено, що відходи за оптимальних доз позитивно впливають на врожайність і якість сільськогосподарських культур. Установлено, що використання відходів спиртового виробництва спричиняє зміни у структурному складі, сприяє нагромадженню у грунті окремих елементів живлення, підвищенню мінералізації грунтової водної витяжки, покращанню загальної біологічної активності. Визначено найефективнішу дозу внесення відходів (750 т.га), яка має забезпечити максимальну утилізацію та уникнення негативного впливу на грунт і сільськогосподарські культури.

  Скачати повний текст

Наведено результати досліджень щодо повного використання потенційних можливостей симбіотичної системи горох - бульбочкові бактерії. Доведено доцільність застосування для передпосівної обробки насіння гороху високоефективними екологічно безпечними регуляторами росту рослин ДГ-482, бактозолем на фоні інокуляції комплементарним штамом Rhizobium legumiosarum 263 б. Зазначено, що одночасна стимуляція макро- та мікросимбіотів позитивно впливає на ріст, розвиток рослин гороху, процеси фотосинтезу, формування та розвиток симбіотичного апарату. Встановлено, що нітрогеназна активність на дослідних варіантах більш, ніж удвічі перевищувала нітрогеназну активність на контролі. Зроблено висновок, що стимулятори росту в комплексі з бактеріями підвищують вміст відновленого азоту, а співвідношення вуглецю та азоту підтримується на рівні, оптимальному для азотфіксації.

  Скачати повний текст

Наведено результати дослідження впливу мікробних препаратів азотфіксуючої, фосформобілізуючої, біопротекторної дії та фізіологічно активної речовини на біологічну активність і родючість грунту, посівні якості насіння, динаміку формування загальної фітомаси та вміст суми флавоноїдів - основної діючої речовини, яка визначає господарську якість нагідок лікарських. Встановлено, що інтродуковані у кореневу зону рослин азотфіксуючі та фосформобілізуючі мікроорганізми сприяють покращенню поживного режиму грунту та нагромадженню екологічно безпечних форм макроелементів, необхідних для росту та розвитку нагідок лікарських. Відзначено активний вплив мікроорганізмів у складі біопрепаратів на природне мікробне угруповання ризосфери та суттєве підвищення загальної біологічної активності грунту. Встановлено залежність між зміною поглинальної здатності кореневої системи нагідок лікарських і наявністю в ризосфері певних мікробних угруповань. Доведено опосередкований вплив інтродукованих мікроорганізмів через кореневу систему на біохімічні зміни в рослинному організмі у фази стеблування - цвітіння, зокрема вмісту зелених пігментів - хлорофілів A і B. Відзначено позитивну дію біопрепаратів на покращення росту, загального розвитку рослини та збільшення урожайності на 24,50 - 25,95 %, а якості сировини (суцвіть) на 32,43 - 40,54 %. Обгрунтовано доцільність використання в технології мікробного впливу таких бактеріальних препаратів, як "Діазофіт" і "Поліміксобактерин", встановлено оптимальні дози їх застосування та ефективні методи обробки насіння.

  Скачати повний текст

Проведено дослідження результатів застосування препаратів альбобактерину та поліміксобактерину в технологіях вирощування ріпаку та соняшнику. Встановлено, що бактеризація насіння олійних культур препаратами фосфатмобілізуючих бактерій сприяє стимуляції росту та розвитку рослин, інтенсифікації накопичення фотосинтетичних пігментів і збільшенню активної поглинальної поверхні коріння, а також покращанню фосфатного й азотного живлення, підвищенню урожайності та поліпшенню якості насіння. Обгрунтовано екологічну, біоенергетичну й економічну доцільність використання альбобактерину та поліміксобактерину в технологіях вирощування олійних культур. Показано, що інтродукція A. album 1 122 і P.polymyxa KB у ризосферу ріпаку та соняшнику позитивно впливає на стан мікробіоценозу - збільшує кількість мікроорганізмів агрономічно цінних груп і підвищує нітрогеназну активність асоціативної мікрофлори у 1,7 - 6,9 разів. З метою підвищення титру та терміну зберігання альбобактерину та поліміксобактерину обгрунтовано доцільність застосовувати у процесі виробництва препаратів твердої мінеральної домішки цеоліт у концентраії 0,5 %, яка не впливає на ефективність їх агроекологічної дії.

  Скачати повний текст

Досліджено агроекологічні особливості родючості змитих грунтів схилів різної експозиції та господарського призначення в підзоні чорноземів звичайних у зв'язку з їх генезисом і морфологією. Зазначено, що за допомогою індикаторних культур (гороху, ячменю) можна оцінити родючість грунтів схилів за профілем. На підставі даних про кількісний та якісний склад гумусу, азоту, фосфору, калію, фізико-хімічні властивості та ферментативну активність орних і цілинних грунтів схилів і плакору виявлено залежність між рівнем родючості грунтів схилів та еклогічними умовами. Встановлено, що в процесі грунтоутворення в грунтах схилів відбувається перерозподіл мікроелементів у грунтовому профілі: накопичення в гумусово-акумулятативному горизонті та акумуляція розчинної форми мікроелементів, зумовлена зміною кислотно-лужних умов. Доведено, що ефективна родючість грунтів схилів і плакору за профілем, виражена продуктивністю гороху та ячменю, визначається, переважно, орним шаром. За тривалого використання гумусово-перехідних горизонтів і породи продуктивність зазначених культур підвищувалася на 70 - 90 %, інколи вдвічі, що свідчить про мобілізацію поживних речовин грунту. Зроблено висновок, що споживання горохом та ячменем макро- та мікроелементів залежить від вмісту та доступності їх в грунті.

  Скачати повний текст

Наведено результати досліджень впливу тривалого застосування добрив у типовій зерно-буряковій сівозміні Лісостепу на поживний режим лечно-чорноземного грунту, зміну вмісту гумусу, сполук азоту та калію у метровому шарі. Встановлено, що найбільш стабілізувальну дію на вміст гумусу, сполук азоту та калію у грунті за дві ротації сівозміни мало сумісне застосування органічних і мінеральних добрив. Наведено дані про вміст свинцю, кадмію, цинку та міді у грунті та рослинах цукрових буряків за тривалого внесення добрив. Доведено, що кількість досліджуваних елементів знаходиться значно нижче гранично-допустимих концентрацій і не призводить до забруднення продукції. З урахуванням агрохімічних та агроекологічних показників грунту розрахована його еколого-агрохімічна оцінка. Проаналізовано вплив різних норм і способів внесення добрив на окремі фізіолого-біохімічні процеси у рослинах цукрових буряків, їх урожайність та якісні показники. Вивчено дію позакореневого підживлення калій-магнієвими нітратними солями на активність цукросинтезувальних ферментів. Визначено ефективність внесення добрив в основне удобрення та позакореневого підживлення як додаткового заходу на лучно-чорноземному карбонатному грунті.

  Скачати повний текст

Встановлено, що загальна кількість лейкоцитів, відносний і абсолютний вміст гранулоцитів в периферійній крові, поглинальна активність гранулоцитів і вміст в них мієлопероксидази знижені до 21-ї доби включно. Лейкоцити, що циркулюють в периферійній крові, бідні гранулами, вміст лужної фосфатази в них знижений, запаси глікогену і ліпідів вичерпані, осмотична резистентність знижена. Комбінована дія газоподібного формальдегіду та високої зовнішньої температури впливає на структуру гранулоцитів. Відзначається поява гранулоцитів з вакуолизованою цитоплазмою і порушенням цілісності клітинної мембрани, а також зморщених клітин з ущільненою осміофільною цитоплазмою, ядерно-цитоплазматичне співвідношення в яких зсунуте в бік збільшення площі поверхні ядра. Токсичний вплив газоподібного формальдегіду на гранулоцити периферійної крові і кісткового мозку посилюється в умовах високої зовнішньої температури. Адаптаційні можливості лейкону при цьому значно знижуються.

  Скачати повний текст

У процесі дослідження виявлено нові патогенетичні особливості розвитку поєднаної гастроентерологічної патології. Вперше сформульовано типи адаптивних реакцій, які утворюють з відомими параметрами вегетативної нервової системи цілісну, взаємопов'язану систему процесів пристосувальної спрямованості, за допомогою яких визначено провідні адаптаційні механізми за різних варіантів сполученої патології. Підтверджено фізіологічну значущість типу вихідного тонусу у вегетативній нервовій системі для оцінки ролі нервової та гуморальної ланок регуляторних механізмів у перебігу виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та хронічного гастродуоденіту, сполучених з хронічним холециститом і хронічним панкреатитом. Доведено, що відсутність регулювання функціональною пробою у третини хворих вказує на порушення рефлекторної захисної регуляції та може бути негативною прогностичною ознакою перебігу різних варіантів поєднаної патології органів травлення. Встановлено, що традиційна оцінка вегетативного забезпечення діяльності малоінформативна для визначення вегетативних зрушень та обгрунтування терапевтичної стратегії. Зроблено висновок, що питання про доцільність певної медикаментозної корекції захворювання необхідно вирішувати, зважаючи на загальні адаптаційні реакції організму.

  Скачати повний текст

Вивчено адаптаційні реакції рослин соняшника (РС) до токсичної дії іонів свинцю та кадмію. Встановлено, що у РС під час зростання їх на розчинах ацетату свинцю та хлориду кадмію, важкі метали (ВМ) нагромаджуються в основному у коренях. Доведено, що іони кадмію награмаджуються більшою мірою, ніж іони свинцю. Виявлено зростання індексу толерантності за умов пересаджування рослин з варіантів з нижчими концентраціями ВМ на розчини з вищими. Надходження ВМ у РС призводить до нагромадження перексиду водню в його органах. Особливо суттєво зростає вміст пероксиду за умов пересадки рослин з розчинів з нижчими концентраціями ВМ на розчини з вищими, що вказує на його участь у процесах активації антиоксидантної системи захисту. Підвищення концентрації іонів свинцю у середовищі сприяє зростанню активності каталази у 7-добових рослин, а іони кадмію у високих концентраціях інгібують її активність. Показано зниження активності каталази та пероксидази на розчинах з іонами свинцю та кадмію у 14-добових РС. Встановлено, щоіони кадмію стимулюють нагромадження глутатіону у коренях і пагонах РС, а іони свинцю знижують його концентрацію. Дія іонів свинцю призводить до зниження активності глутатіонредуктази у 7-добових і підвищення її активності у 14-добових РС. Іони кадмію, за умов дії низьких концентрацій, сприяють активації ферменту. Одержано позитивний результат у процесі пересаджування РС з низьких концентрацій хлориду кадмію на вищі.

  Скачати повний текст

З використанням методу артеріо-венозної різниці (A - B) проаналізовано гомологічні та біохімічні показники крові, що надходить до тканин голови (A) та витікає від них у вихідному стані та за одноразового навантаження тварин нітратами. Через чотири години після одноразового нітратного навантаження організму телиць з різним типом вищої нервової діяльності (ВНД) спостерігались зрушення гомеостатичних констант, що виникали в крові тканин голови. За даними артеріовенозної різниці ці зрушення проявлялись накопиченням у крові, що відтікає від тканин голови: нітритів, аміаку, глутаміну, трьохвалентного заліза в трансферині, сечовини, метгемоглобіну, піровиноградної кислоти, вільних радикалів: а у тварин сильного врівноваженого інертного, сильного вневрівноваженого, слабкого типів ВНД підвищувалась активність трансаміназ крові. У тварин всіх груп було відзначено зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів, вмісту нітратів, оксигемоглобіну, глюкози, загального білка, вільних сульфгідрильних груп, а у тварин сильного врівноваженого рухливого типу ВНД активність трансаміназ крові була зниженою. Найсуттєвіші зміни цих показників було спостережено у тварин слабкого та сильного неврівноваженого типів у порівнянні з тваринами сильного врівноваженого рухливого та сильного врівневаженого інертного типів ВНД.

  Скачати повний текст